амикацин

Амикацин е антибиотик, принадлежащ към класа на аминогликозидите. Получава се полусинтетично от друг аминогликозиден антибиотик с естествен произход, канамицин А.

Амикацин - Химична структура

Обикновено амикацин се използва за лечение на инфекции, причинени от щамове Mycobacterium tuberculosis, Yersinia tularensis и Pseudomonas aeruginosa, които са резистентни към други антибиотици.

Амикацин се предлага в гел за кожна употреба и в разтвор, който се прилага интравенозно или интрамускулно.

Показания

За това, което използвате

Амикацин се използва за лечение на инфекции, причинени от податливи бактерии.

По-специално, амикацин се използва преди всичко, но не само, при лечението на Грам-отрицателни инфекции, резистентни към други антибиотици.

По-конкретно, употребата на амикацин е показана в следните случаи: \ t

Бактериемия и септицемия (включително неонатален сепсис);
Усложнени и повтарящи се инфекции на пикочо-половия тракт;
Инфекции на дихателната система;
Инфекции на централната нервна система (включително менингит);
Остео-ставни инфекции;
Инфекции на кожата и подкожната тъкан;
Бърнс;
Абдоминални инфекции (включително перитонит);
Постоперативни инфекции след абдоминална хирургия.

Предупреждения

Трябва да се подхожда с повишено внимание при приложението на амикацин при пациенти с предшестваща бъбречна дисфункция или вече съществуващи проблеми със слуха или вестибуларната система.

Пациентите, лекувани с амикацин, трябва да бъдат внимателно проследявани поради токсичността и нефротоксичността, предизвикана от самия амикацин.

Преди започване на лечението с амикацин и за продължителността на същото, е необходимо да се извършват редовни аудиограми и периодични контроли на бъбречната функция.

В случай на тинитус (слухово разстройство, характеризиращо се с възприемане на свирки, бръмчене, шумолене и др.) Или в случай на загуба на слуха, терапията с амикацин трябва да се спре незабавно.

Рискът от началото на ототоксичността и / или нефротоксичността след терапията с амикацин се увеличава при тези пациенти с предшестващо бъбречно увреждане или които се лекуват с високи дози и за дълги периоди.

Пациентите, получаващи амикацин, трябва да бъдат подходящо хидратирани, за да се избегне химическо дразнене на бъбречните тубули.

Амикацин може да предизвика невромускулно блокиране и респираторна парализа, поради което при употреба на лекарството при пациенти с миастения гравис или болест на Паркинсон трябва да се внимава.

Лечението с амикацин, особено ако е продължително продължително, може да благоприятства появата на суперинфекции от резистентни бактерии или гъбички. Такива суперинфекции може да изискват адекватна терапия.

Необходимо е повишено внимание при употребата на амикацин при кърмачета и недоносени бебета, тъй като бъбреците им все още не са напълно развити.

Когато амикацин се прилага парентерално, той може да причини нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране или работа с машини, така че трябва да се внимава.

Взаимодействия

Рискът от поява на респираторна парализа се увеличава, когато амикацин се прилага едновременно с анестетици или невромускулни блокери (като тубокурарин, сукцинилхолин, атракуриум и др.).

Едновременното приложение на амикацин и други невротоксични, нефротоксични и / или ототоксични лекарства трябва да се избягва. Сред тези лекарства се споменава:

Бацитрацин, ванкомицин, виомицин или колистин, други антибиотични лекарства;
Канамицин, гентамицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин или паромомицин, други аминогликозиди;
Цисплатина или други органо-платинови съединения, лекарства с антитуморно действие;
Амфотерицин В, противогъбично средство;
Цефалоридин и други цефалоспорини;
Мощни диуретици, като етакринова киселина, фуроземид или манитол .

Едновременното приложение на амикацин и бифосфонати увеличава риска от поява на хипокалциемия (т.е. намаляване на нивата на калций в кръвния поток).

Едновременната употреба на амикацин и индометацин (NSAID) при кърмачета може да повиши плазмената концентрация на самия амикацин.

Във всеки случай трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Амикацин може да предизвика различни видове странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това се дължи на различната чувствителност, която всеки индивид има към лекарството, следователно не се казва, че неблагоприятните ефекти се проявяват всички и с еднаква интензивност във всеки човек.

Основните нежелани ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с амикацин, са изброени по-долу.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Терапията с Амикацин може да причини:

Остра бъбречна недостатъчност;
Токсична нефропатия;
Наличие на клетки в урината;
олигурия;
Повишаване на нивата на креатинин в кръвта;
Наличие на червени кръвни клетки и / или бели кръвни клетки в урината;
албуминурия;
Азотемия.

Нарушения на ушите

Лечението с амикацин може да причини: \ t

Загубата на слуха;
Шум в ушите;
Нарушения на баланса;
Глухота, дори необратима.

Нарушения на нервната система

Терапията с Амикацин може да причини:

парализа;
Трусове;
парестезии;
Главоболие.

суперинфекции

Лечението с амикацин може да стимулира развитието на вторични инфекции (суперинфекции) от бактерии, резистентни към самия амикацин или от гъбички.

Нарушения на кръвната и лимфната система

Хемолимофотичната система е тази система, използвана за производството на клетки от кръвта.

Терапията с амикацин може да предизвика нарушения на гореспоменатата система, като насърчава появата на анемия и еозинофилия (т.е. увеличаване на броя на еозинофилите в кръвния поток).

Алергични реакции

Амикацин - като всяко друго лекарство - може да предизвика реакции на свръхчувствителност или анафилактичен шок при чувствителни индивиди.

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

Лечението с амикацин може да стимулира появата на апнея и бронхоспазъм.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Терапията с Amikacin може да предизвика обриви, сърбеж и уртикария.

Мускулно-скелетни нарушения

Лечението с амикацин може да предизвика артралгия и мускулни контракции.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечение с амикацин са: \ t

Треска;
Гадене или повръщане;
слепота;
Инфаркт на ретината;
Хипотонията;
Хипомагнезиемия, т.е. намаляване на количеството магнезий в кръвния поток.

свръх доза

Случаи на предозиране на амикацин са докладвани само по време на парентерално приложение на лекарството.

В случай на предозиране с амикацин, може да настъпи невромускулна блокада, придружена от респираторен арест, който изисква незабавно лечение.

Перитонеалната диализа или хемодиализата са полезни за бързо отстраняване на излишния амикацин от кръвния поток. Циркулиращият амикацин може също да бъде редуциран чрез продължителна артериовенозна хемофилтрация. При новородени може да бъде полезно и обменно преливане.

Механизъм за действие

Амикацин е аминогликозид и - като такъв - упражнява антибиотичното си действие, като пречи на синтеза на бактериални протеини.

Протеиновият синтез се осъществява благодарение на определени органели, наречени рибозоми. Тези органели се състоят от рибозомална РНК и свързани протеини за образуване на две субединици: 30S субединицата и 50S субединицата.

Задачата на рибозомата е да преведе РНК от клетъчното ядро и да синтезира протеините, за които кодира.

Амикацин - като всички аминогликозиди - се свързва с рибозомната 30S субединица и по този начин:

Предотвратява свързването на РНК с пратеника с рибозомата;
Той индуцира "погрешно четене" на същата пратеник РНК, което задължава рибозомата да синтезира "погрешни" протеини, наречени нечувствителни протеини.

Някои от тези безсеменни протеини са включени в мембраната на бактериалните клетки, променяйки тяхната пропускливост. Промяната на пропускливостта на мембраната позволява навлизането на друг антибиотик в клетката, което води до пълно блокиране на протеиновия синтез.

Указания за употреба - Дозировка

Както беше споменато по-горе, амикацин е наличен като гел за кожна употреба и като разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение.

По-долу са дадени някои указания за дозите на лекарствата, които обикновено се използват в терапията.

Гел за кожна употреба

Гелът на основата на амикацин трябва да се прилага върху кожата веднъж дневно, като се масажира внимателно.

Разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение

При възрастни и деца над 12-годишна възраст дозата на амикацин, която обикновено се прилага, е 15 mg / kg телесно тегло на ден, която се прилага като еднократна доза или на две отделни дози на всеки 12 часа. "друго.

При деца на възраст от една до 12 години, обичайно използваната доза амикацин е 15-20 mg / kg телесно тегло дневно, която се прилага като еднократна доза или в две разделени дози на разстояние от дванадесет часа. един от друг.

При кърмачета обичайната доза амикацин е 10 mg / kg телесно тегло, следвана от 7, 5 mg / kg телесно тегло на всеки дванадесет часа.

При недоносени бебета обичайната доза амикацин е 7, 5 mg / kg телесно тегло, което се прилага на всеки дванадесет часа.

Продължителността на лечението обикновено е 3-7 дни за интравенозно приложение и 7-10 дни за интрамускулно приложение.

При пациенти с бъбречно заболяване, приложените дози амикацин ще бъдат по-ниски от обичайно използваните.

Бременност и кърмене

Амикацин може да премине през плацентата и да причини увреждане на плода. Ето защо, употребата на лекарството от бременни жени трябва да се извършва само в случай на действителна нужда и само под строгия контрол на лекаря.

Кърмещите майки трябва да потърсят съвет от своя лекар, преди да приемат амикацин, ако решат да спрат кърменето или ако избягват да започнат въпросния антибиотик.