золпидем

Zolpidem е хипнотично лекарство със седативно действие. Той е бензодиазепиноподобно съединение, принадлежащо към семейството на имидазопиридин.

Zolpidem - Химична структура

Показания

За това, което използвате

Золпидем е показан за краткосрочно лечение на безсъние.

Предупреждения

Бензодиазепиноподобните вещества като золпидем - както и бензодиазепините - са показани за лечение на безсъние само когато това е сериозно и инвалидизиращо заболяване за пациента.

При прилагане на золпидем при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и / или наркотици трябва да се прилага изключително внимание.

Продължителността на лечението със золпидем трябва да бъде възможно най-кратка.

След продължителна употреба на золпидем може да се развие толеранс. Това означава, че има намаляване на хипнотичните ефекти, предизвикани от лекарството.

Тъй като золпидемът може да предизвика респираторна депресия, трябва да се внимава, когато лекарството се прилага при пациенти с хронична дихателна недостатъчност.

Золпидем не трябва да се използва самостоятелно при лечение на тревожност, свързана с депресия.

Употребата на золпидем трябва да се избягва при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Золпидем не трябва да се използва като основно лечение на психоза.

Ако безсънието продължава, въпреки приемането на золпидем, пациентът трябва да бъде преразгледан, тъй като това безсъние може да е симптом на депресия.

Золпидем влияе върху способността за шофиране или работа с машини, поради което тези дейности трябва да се избягват.

Взаимодействия

Седативният ефект на золпидем се увеличава от алкохола, затова по време на терапията с лекарството това свързване трябва да се избягва.

Депресивният ефект върху централната нервна система, индуциран от золпидем, може да бъде увеличен при едновременно приложение на следните лекарства:

Антипсихотични лекарства;
Хипнотични, анксиолитични и седативни лекарства;
Антидепресанти ;
Опиоидни аналгетици ;
Антиепилептични лекарства;
Анестетични лекарства;
Седативни антихистаминови лекарства.

В допълнение, съобщавани са случаи на зрителни халюцинации, когато золпидем е прилаган едновременно с антидепресанти като бупропион, дезипрамин, флуоксетин, венлафаксин и сертралин .

Едновременната употреба на золпидем и флувоксамин (антидепресант) може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на золпидем, следователно, тази връзка не се препоръчва.

Едновременното приложение на золпидем и ципрофлоксацин (антибиотик) може да повиши плазмената концентрация на золпидем. Това свързване трябва да се избягва.

Рифампицин (антибиотик) намалява терапевтичната ефективност на золпидем.

Кетоконазол може да намали скоростта на елиминиране на золпидем и следователно - да повиши плазмената му концентрация.

Странични ефекти

Золпидем - като всички лекарства - може да предизвика различни видове странични ефекти, но не всички пациенти ги изпитват.

По-долу са посочени основните нежелани ефекти, които могат да възникнат по време на лечението със золпидем.

пристрастеност

Употребата на золпидем може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост.

Рискът от развитие на зависимост е правопропорционален на дозата на прилаганото лекарство и продължителността на лечението.

Пациентите с анамнеза за злоупотреба с алкохол и / или наркотици са изложени на по-голям риск от развитие на зависимост.

След като се установи физическа зависимост, рязкото спиране на лечението води до симптоми на отнемане. Тези симптоми са:

дереализация;
деперсонализация;
Крайна тревога;
Объркване;
възбуда;
Раздразнителност;
Главоболие;
Отпуснатост и изтръпване на крайниците;
халюцинации;
Епилептични атаки;
Мускулни болки;
Свръхчувствителност и непоносимост към звуци (хиперакузис);
Свръхчувствителност към светлина и физически контакт.

Антероградна амнезия

Лечението със золпидем може да предизвика антероградна амнезия.

Развитието на този тип амнезия обикновено се извършва няколко часа след прилагането на лекарството. Следователно, след приемане на лекарството, пациентите трябва да могат да спят непрекъснато в продължение на поне 8 часа.

Отдръпване на безсъние

При прекъсване на терапията със золпидем може да възникне обратна инсомния. Това означава, че е налице влошаващо се повторно появяване на симптомите, които са довели до употребата на лекарството.

Обратните симптоми могат да бъдат придружени от промени в настроението, тревожност и безпокойство.

Рискът от развитие на тези симптоми е по-голям, когато лечението бъде прекъснато внезапно, поради което прекратяването на терапията трябва да се извършва постепенно.

Психични разстройства

По време на лечението със золпидем могат да се появят така наречените парадоксални симптоми. Тези симптоми са:

възбуда;
Безпокойство;
Влошаване на безсъние;
Раздразнителност;
Агресивност;
Rage;
Заблуди;
халюцинации;
Психоза;
Кошмарите;
Ненормално поведение.

Ако се появят тези симптоми, лечението с золпидем трябва да се преустанови.

Освен това, золпидем може да предизвика объркване, депресия и промени в либидото.

насън

По време на терапията със золпидем се съобщава за случаи на сомнамбулизъм и свързани с тях поведения, като шофиране на превозни средства в сън, телефонно обаждане, готвене, хранене и сексуални връзки, последвано от амнезия на събитието.

Нарушения на нервната система

Лечението със золпидем може да причини главоболие, световъртеж и понижено ниво на съзнание.

Нарушения на очите

Лечението със золпидем може да предизвика диплопия (двойно виждане).

Стомашно-чревни нарушения

Лечението със золпидем може да причини коремна болка, гадене, повръщане и диария.

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

Лечението със золпидем може да предизвика респираторна депресия и инфекции на горните и долните дихателни пътища.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението със золпидем може да предизвика обриви, копривна треска, сърбеж и хиперхидроза.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението със золпидем са: \ t

Повишени нива на чернодробните ензими в кръвния поток;
Болки в гърба;
Мускулна слабост;
Умората;
Промени в походката;
Ангиоедем.

свръх доза

В случай на предозиране на золпидем - самостоятелно или в комбинация с други лекарства, подтискащи централната нервна система - можете да видите намаляване на състоянието на съзнанието до кома. Съобщава се също за предозиране с фатален изход.

Ако пациентът е в съзнание, трябва да се предизвика повръщане в рамките на един час от приема на лекарството. Ако, от друга страна, пациентът е в безсъзнание, трябва да се извърши стомашна промивка.

Ако не е отбелязано подобрение след стомашна промивка, прилагането на активен въглен може да бъде полезно за намаляване на абсорбцията на лекарството.

Ако се появят много тежки симптоми, флумазенил (антагонист на бензодиазепинови рецептори) може да бъде полезен антидот. В същото време обаче, прилагането на флумазенил може да благоприятства появата на конвулсии.

Във всеки случай, ако подозирате, че сте приели твърде много золпидем, трябва незабавно да се свържете с лекар и да отидете в най-близката болница.

Механизъм за действие

Золпидем - подобно на бензодиазепините - е в състояние да увеличи сигнала на у-аминобутировата киселина (ГАМК), по-често наричан GABAergic сигнал.

GABA е най-важният инхибиторен невротрансмитер в мозъка и изпълнява своите биологични функции чрез свързване към специфични рецептори: GABA-A, GABA-B и GABA-C.

Специфично място на свързване на бензодиазепини присъства в GABA-A рецептора. Золпидемът - дори ако не е бензодиазепин - е в състояние да се свърже с този специфичен сайт, по този начин активира рецептора и насърчава каскадата от инхибиторни сигнали, индуцирани от GABA.

Въпреки това - въпреки агонистичните ефекти на золпидем срещу рецептора на ГАМК-А, те са качествено подобни на тези на бензодиазепините - золпидем има по-слаб антиконвулсивен ефект, но по-силен седативен ефект.

Указания за употреба - Дозировка

Золпидем е на разположение за перорално приложение под формата на таблетки и капки за перорално приложение.

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка. Обикновено тази продължителност варира от няколко дни до максимум четири седмици, включително периода на постепенно прекъсване на терапията.

Обичайната доза золпидем е 10 mg, която се приема непосредствено преди лягане.

При пациенти в напреднала възраст, при пациенти с изтощение и при пациенти с чернодробно увреждане, обичайната доза золпидем намалява до 5 mg.

Максималната дневна доза, която никога не трябва да се надвишава, е 10 mg от лекарството.

Бременност и кърмене

Като предпазна мярка, золпидем не трябва да се прилага при бременни жени.

Ако през последния период на бременност или по време на раждането се прилага золпидем, при новородените могат да се появят нежелани реакции, включително хипотермия, хипотония и респираторна депресия. Освен това при деца, чиито майки са хронично приемали золпидем по време на бременност, може да се развие физическа зависимост и да се проявят симптоми на абстиненция в постнаталния период.

Тъй като золпидем се екскретира в кърмата, кърмещите майки не трябва да приемат лекарството.