AMARYL ® - Глимепирид

AMARYL ® е лекарство на основата на глимепирид.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Орални хипогликемични средства - Сулфонамиди, производни на урея

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания AMARYL ® - Глимепирид

AMARYL® е показан като фармакологична помощ, полезна за лечение на диабет тип II, в случай на терапевтичен неуспех на не-фармакологични стратегии като диета, физическа активност и начин на живот.

Механизъм на действие AMARYL ® - Глимепирид

Терапевтичното действие на AMARYL ® е гарантирано от активната му съставка Глимепирид, принадлежаща към фармакологичната категория на сулфонамидите.

Приет орално, той всъщност се абсорбира на стомашно-чревно ниво, достигайки максималната плазмена концентрация само за два часа и половина и продължаващ в кръвоносния поток за период от 5 до 8 часа.

В края на дейността си той се метаболизира от чернодробните ензими, принадлежащи към семейството на цитохром и до голяма степен се елиминира през изпражненията и в малка степен чрез урината.

Хипогликемичната ефикасност на глимепирид се определя от съпътстващото присъствие на интрапанкреатични и екстрапанкреатични механизми.

По-конкретно, първите, които се срещат на нивото на бета-клетките на панкреаса, подпомагат ендогенната инсулинова секреция, действайки върху специфичен калиев канал, отговорен за деполяризационната вълна, полезна за осигуряване на медиирано от калций освобождаване на инсулин, докато Екстрапанкреатичното действие се изразява в повишаване на ефективността на инсулина върху мускулната и мастната тъкан, необходими за подобряване на приемането на глюкоза и инхибиране на процесите на гликогенолиза и чернодробна глюконеогенеза.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ГЛИМЕПИРИД И АТЕРОСКЛЕРОЗ

Неотдавнашно и много интересно проучване, което показва как максималното годишно удебеляване на интима на каротидната интима при пациенти с диабет тип II може да бъде значително намалено от приема на глимепирид като хипогликемичен агент. ТЕРАПИЯ

2. КОМБИНИРАНИ: МЕТФОРМИН И ГЛИМЕПИРИД

Пациенти с диабет тип II с плазмена глюкоза на гладно над 140 mg / dL и Hb1Ac над 7% са лекувани в продължение на 12 седмици с комбинация от метформин и глимепирид. Данните показват по-голяма ефективност на комбинираното лечение за подобряване на гликемичния контрол, също така значително намаляване на стойностите на гликозилирания хемоглобин, без клинично значими странични ефекти.

3. ТЕРАПИЯ С ГЛИМЕПИРИД: МЕТАБОЛИЧНИ И КАРДИОВАСКУЛНИ АСПЕКТИ

Доказано е, че приложението на глимепирид за 12 седмици при пациенти с диабет тип II е полезно за бързо намаляване на нивата на кръвната захар на гладно, стабилизиране на гликемичния контрол, подобряване на метаболизма на липопротеините, намаляване на инсулиновата резистентност и подобряване на фибринолитичната активност.,

Начин на употреба и дозиране

AMARYL ® 1, 2, 3, 4 и 6 mg таблетки Glimepiride: формулировката на правилната терапевтична доза Glimepiride не може да пренебрегне метаболитната ситуация на диабетния пациент и измерените нива на кръвната захар. Следователно, началната доза от таблетка от 1 mg дневно, приета или при закуска, или по време на основното хранене, може да бъде достатъчна, за да се осигури добър гликемичен контрол или да се изисква увеличение пропорционално на записаната метаболитна декомпенсация.

В случай на комбинирани терапии с метформин или инсулин, винаги се препоръчва да се започне от най-ниските дози, да се увеличи постепенно, докато се получи добър гликемичен контрол.

Медицинският надзор е от основно значение, както при първоначалния избор на подходяща доза, така и при продължителното и постоянно наблюдение на терапията.

Предупреждения AMARYL ® - Глимепирид

Правилният терапевтичен подход към пациенти с диабет тип II трябва да предвиди преди фармакологичното лечение диетичното и здравно лечение, полезно за подобряване на общото и метаболитно здравословно състояние.

Грешната доза AMARYL ® може да бъде придружена от хипогликемични кризи, подсилени от странични ефекти като умора, главоболие, глад, намалена бдителност и време на реакции, сънливост и загуба на съзнание, за които е необходимо да се намеси бързо с перорално приложение на прости въглехидрати.

Поради тази причина е много важно правилната доза да бъде формулирана от лекаря след внимателна оценка на хранителните навици, физио-патологичните състояния на пациента и лабораторните параметри и че целият терапевтичен план се следи чрез периодични кръвни изследвания.

Употребата на сулфонилуреи също може да бъде свързана с хемолитична криза при пациенти с ензимен дефицит на G6PD и с важни странични ефекти при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.

AMARYL ® съдържа лактоза, поради което не се препоръчва приемът му при пациенти с дефицит на ензим лактаза или глюкоза / галактоза.

Рискът от хипогликемия може да намали способността за възприемане на пациента, като направи опасно използването на машини или превозни средства; поради тази причина е много важно да се обърне внимание на предупредителните симптоми на хипогликемия.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Въпреки че гликемичният контрол на бременността е особено полезен за правилното развитие на плода, приложението на глимепирид е противопоказано поради наличието на потенциални странични ефекти.

Затова трябва да се прибягва до употребата на лекарства с по-висок профил на безопасност и по-добре характеризирани като инсулин.

Като се има предвид възможната секреция на активното вещество в непроменено човешко мляко, препоръчително е да се избягва кърменето по време на лечението, за да се намали значителният риск от хипогликемия при кърмачето.

Взаимодействия

Чернодробният метаболизъм на глимепирид, поддържан от ензима CYP2C9, подлага активното вещество на риск от значителни промени в неговите фармакокинетични свойства.

Активни съставки като фенилбутазон, азапропазон и осифенбутазон, инсулини и други перорални n-диабетни продукти като метформин, салицилати и пара-амино-салицилова киселина, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хлорамфеникол, някои продължителни сулфонамиди, тетрациклини, хинолонови антибиотици и кларитромицин, антикоагуланти кумарин, фенфлурамин, фибрати, АСЕ инхибитори, флуоксетин, инхибитори на МАО, алопуринол, пробенецид, сулфинпиразон, симпатиколитици, циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамиди, миконазол, флуконазол, пентоксифилин и тритоквалин, повишават концентрациите и ефикасността в кръвта хипогликемичен агент на глимепирид.

За разлика от това, CYP2C9 ензимните индуктори като естрогени и прогестини, диуретици, глюкокортикоиди, тироидни стимуланти, адреналин, никотинова киселина, лаксативи, фенитоин, барбитурати могат да повишат метаболизма на глимепирид и значително да намалят терапевтичната ефективност на AMARYL ®.

От друга страна, алкохолът, бета-блокерите и Н2-антагонистите могат да променят хипогликемичното действие на това лекарство.

Противопоказания AMARYL ® - Глимепирид

AMARYL ® е противопоказан при пациенти с диабет тип I, кето ацидоза и диабетна кома и при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Хора с известна свръхчувствителност към активното вещество или други сулфонилуреи или сулфонамиди трябва да се въздържат от приема на това лекарство.

Странични ефекти - Странични ефекти

Различните клинични проучвания и постмаркетинговият опит изглежда са съгласни с отличната поносимост на AMARYL® и липсата на клинично значими странични ефекти.

В действителност има редки епизоди като промени в химията на кръвта, нарушения в стомашно-чревния тракт, неврологични или зрителни нарушения и дерматологични прояви, а не поради свръхчувствителност към активното вещество.

Важно е обаче да се помни, че дългият полуживот на лекарството може да причини натрупване на активното вещество, увеличавайки риска от хипогликемия в случай на повторно приложение. Поради тази причина е за предпочитане да се администрира AMARYL в едно предположение.