наркотици
За допълнителна информация: лекарства за Алцхаймер
При сегашното състояние на медицинското познание лечението на болестта на Алцхаймер не осигурява каузална лекарствена терапия, а именно, че засяга причината на заболяването, но използва симптоматични фармакологични терапии, чиято цел е да забави проявите. клиники по патология.
Лекарствата, одобрени и присъстващи на пазара днес, могат да се разграничат в:
- лекарства за болест на Алцхаймер;
- лекарства за поведенчески разстройства.
Ацетилхолинестеразни инхибитори
При лека и умерена болест на Алцхаймер се използват инхибитори на ацетилхолинестеразата (ензимът, който разгражда ацетилхолина, невротрансмитерът, отговорен за холинергичното предаване). Тези лекарства увеличават холинергичното предаване (което се намалява при индивиди с болест на Алцхаймер), забавяйки разграждането на ацетилхолина.
Ацетилхолинът е важен невротрансмитер в процеса на формиране и поддържане на паметта и ученето, който е компрометиран и в крайна сметка се дегенерира с развитието на болестта на Алцхаймер.
Инхибиторите на ацетилхолинестеразата поддържат наличието на ацетилхолин в мозъка и могат да компенсират, но не и да спрат деструкцията на клетките, причинена от болестта.
Те могат да подобрят някои симптоми:
- когнитивна: каква памет и внимание;
- поведенчески: апатия, възбуда и халюцинации.
За съжаление, тяхната способност намалява с развитието на заболяването.
Антихолинестеразните лекарства, одобрени от Американската агенция по храните и лекарствата (FDA), са:
- Такрин (в Италия не е наличен)
- Донепезил
- Ривастигмин
- галантамин
Един от първите лекарства, използвани за лечение на болестта на Алцхаймер, е такрин, известен под търговското наименование Cognex®, одобрен през 1993 г. от FDA. Въпреки че това лекарство може да доведе до подобрение на когнитивните функции, неговите странични ефекти, особено в черния дроб, го правят лекарство от първия избор.
Напоследък, обаче, има донепезил, по-известен под търговското наименование Aricept ®, който благодарение на своя полуживот [фармакокинетичен параметър показва времето, необходимо за намаляване на количеството на лекарството в плазмата или серума с 50% ( в кръвта)] около 70 часа, позволява само едно ежедневно приложение. Донепезилът действа в началната фаза на заболяването, когато той все още се счита за лек или умерен. На този етап когнитивните симптоми са все още леки и ежедневният живот на пациента все още не е компрометиран.
Ривастигмин, по-известен като Exelon®, също се използва за болестта на Алцхаймер и се наблюдава, че е по-ефективен за мозъчни области като хипокампус и кортекс.
Един от лекарствата, който винаги принадлежи към класа на инхибиторите на ацетилхолинестеразата, е по-скоро галантамин, одобрен от FDA през 2001 г. Тази молекула е известна под търговското наименование Reminyl ® и е естествен алкалоид, присъстващ в растенията от семейството. Amaryllidaceae, по-специално в Galanthus Nivalis . От своето откритие, галантаминът се използва за лечение на миастения гравис (мускулна слабост) и други невромускулни заболявания. Поради способността му да пресича кръвно-мозъчната бариера (на нивото на централната нервна система) и селективно да инхибира ацетилхолинестеразата, се предлага използването му за лечение на болестта на Алцхаймер. Това е дългосрочно лекарство с активност в централната нервна система, без чернодробна токсичност и с умерени странични ефекти, подобни на тези на другите ацетилхолинестеразни инхибитори. Наблюдавани са случаи, при които прилагането на галантамин индуцира увеличаване на капацитета на паметта на лекуваните пациенти, което води до намаляване на когнитивното увреждане.
Картината на лекарствата, принадлежащи към инхибиторите на ацетилхолинестеразата, следователно включва използването на донепезил, ривастигмин и галантамин, които се понасят по-добре от употребата на такрин.
Ацетилхолинестеразните инхибитори са по-ефективни, когато се използват веднага след диагностицирането на болестта на Алцхаймер. Що се отнася до дозировката, за всяка от тях започваме с ниска доза и след това я адаптираме към всеки отделен пациент въз основа на поносимостта на страничните ефекти и подобренията, като спазваме период от един до шест месеца. Профилът на нежеланите ефекти на различните ацетилхолинестеразни инхибитори е подобен и включва стомашно-чревни ефекти, включително гадене, повръщане, загуба на тегло; неврологични ефекти, включително безсъние, главоболие, замаяност, изпотяване.
Изборът на едно или друго лекарство зависи от лекаря и варира в зависимост от индивида.
Мемантин
Мемантин, по-известен като Ebixa ® (търговско наименование), е най-новото одобрено от FDA лекарство за болестта на Алцхаймер. Това е особено подходящо лекарство при умерено тежки до тежки стадии на заболяването.
Мемантинът действа чрез компенсиране на токсичните ефекти, произтичащи от прекомерното възбуждане на нервните клетки, предизвикано от глутамат, основен невротрансмитер за процеси на учене и памет. Прекомерното количество глутамат, обаче, води до невронална токсичност, водеща до невронална смърт, дължаща се на излишък на калций, който се натрупва в неврона. Мемантинът, действащ на нивото на NMDA рецептора, един от глутаматните рецептори, действа като неконкурентна антагониста, като по този начин защитава нервните клетки, като предотвратява прекомерното освобождаване на глутамат.
Показано е, че мемантин е ефективен, когато се използва както като монотерапия, така и като допълнителна терапия към инхибитори на ацетилхолинестеразата. Най-честата терапевтична стратегия включва първоначалното използване на инхибитори на ацетилхолинестеразата; Във втори период, когато пациентът започва да показва допълнителни признаци на когнитивния упадък, се свързва и терапия на базата на мемантин.
