DIAMOX ® Ацетазоламид

DIAMOX ® е лекарство на базата на ацетазоламид

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Диуретици / Диуретици инхибитори на карбоанхидразата

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания DIAMOX ® Ацетазоламид

DIAMOX ® е показан при лечението на едематозно състояние, дължащо се на сърдечна недостатъчност, с особена ефикасност в подобряването на белодробния оток и относителната диспнея в случай на лява сърдечна недостатъчност. DIAMOX® се оказа полезен и за намаляване на ендокуларното налягане, характерно за глаукома и за подпомагане на антиепилептичната терапия, за което са наблюдавани конкретни подобрения особено за по-млади пациенти с по-малко агресивни форми.

Механизъм на действие DIAMOX ® Ацетазоламид

DIAMOX ® се приема перорално и бързо се абсорбира на стомашно ниво. Максималните нива на неговото активно вещество, ацетазоламид, се наблюдават приблизително 2 часа след перорално приложение, докато екскрецията с урината става особено последователна между осмия и дванадесетия час.

Преди да се екскретират непокътнати с урината, ацетазоламид действа на проксималния изкривен тубул на нефроните, като инхибира ензим, експресиран от тези клетки, известен като карбоанхидраза. Гореспоменатият ензим катализира много важна обратима реакция за поддържане на киселинно-алкалния баланс и за контролиране на натриевата реабсорбция, която позволява да се хидратира въглеродният диоксид до въглеродна киселина (CO2 + H20 → H2CO3). Така образуваната карбонова киселина може да се дисоциира в бикарбонат и протон-йон, които ще бъдат обменяни с натриеви йони, които по този начин ще се реабсорбират.

Следователно инхибиращото действие на DIAMOX върху карбоанхидразата индиректно предотвратява реабсорбцията на бикарбонат и натрий, повишавайки отделянето на урина и диурезата. Като свързан ефект има неизбежно алкализиране на урината и лека ацидоза в кръвта.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. Ацетазоламид и минерална минерална вода

Острата горска болест е често срещано състояние сред туристите, поради трудна аклиматизация, продиктувана от постепенното и постоянно намаляване на кислородните нива, което се проявява със сложна симптоматика, включително главоболие. Ацетазоламид в този момент е особено важен, тъй като предизвикването на леко подкисляване на кръвта стимулира дихателната система за по-ефективен обмен на газове. Това проучване, проведено на 143 трекери на височина около 4000 метра, показва, че 85 mg ацетазоламид може да има същия ефект върху подобряването на главоболието от около 600 mg ибупрофен, което също представлява превантивен защитен ефект срещу белодробен и мозъчен оток.

2. Асетазоламид и бъдещи перспективи за GLAUCOMA

Приложението на ацетазоламид е особено важно за лечението на оптичната глаукома, благодарение на способността му да намалява вътреочното налягане. Обаче, пероралното приложение на това лекарство подлага пациента на глаукома на редица странични ефекти, които значително намаляват връзката между ползите и разходите. Поради тази причина и като се има предвид ефикасността на терапията с ацетазоламид, се създават нови протоколи за администриране, които осигуряват типичното очно приемане на гореспоменатото лекарство и намаляват системните странични ефекти.

3. Ацетазоламид в педиатрична употреба

Това важно проучване показва един от най-важните граници на лечение с ацетазоламид при детска глаукома. По-точно - въпреки ефективността на лекарството за подобряване на патологията и много ниската инвазивност по отношение на хирургичната интервенция - най-важната граница за нейното разпространение в педиатричната среда е забавянето на индуцирания растеж. В действителност, по време на терапията има ниско увеличение на теглото, вероятно свързано с ацидозата, причинена от лекарството. Въпреки това, за да се разбере напълно сложността на реакциите, които се развиват през този период, би било необходимо да се наблюдават други параметри, важни за растежа на детето.

Начин на употреба и дозиране

DIAMOX® таблетки от 250 mg ацетазоламид / 500 mg капсули ацетазоламид:

За контролиране на оток се препоръчва около 1 таблетка и половин ден, за предпочитане сутрин.
За лечение на глаукома ние препоръчваме вместо 2-3 капсули на ден, или таблетка, взета на интервали от 4/6 часа.
За лечение на епилепсия обикновено се използва 1 таблетка дневно в случай на адювантна терапия; дозата, която може да расте въз основа на комбинираната терапия и ситуацията на пациента.

Във всеки случай правилната доза трябва да бъде формулирана от лекаря, след внимателна оценка на физио-патологичните състояния на пациента.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ВЗЕМАНЕТО НА ДИАМОКС® Ацетазоламид - НЕОБХОДИМ ПРЕДСТАВЯНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения DIAMOX ® Ацетазоламид

Диуретичното и салицидното действие на DIAMOX ® изисква постоянно проследяване на определени кръвни параметри като кръвна картина, содиемия, калиемия, рН и дори гликемия при пациенти със захарен диабет, както преди, така и по време на приложението. Необходимо е също така да се има предвид, че лечението с ацетазоламид, особено ако е удължено с течение на времето или неправилно дозирано, може да доведе до промяна на електролитния и киселинно-алкален баланс, с възможна хипонатриемия, хипокалиемия и метаболитна ацидоза.

Следователно DIAMOX® трябва да се използва с особено внимание при пациенти с хронична обструктивна бронхопневмопатия и емфизем, тъй като евентуална ацидоза може да допринесе за появата на тахипнея, анорексия, сънливост, летаргия и в най-тежките случаи дори до кома.

Ацетазоламид, попадащ структурно между сулфонамидите, може да бъде отговорен за епидермална токсична некролиза, апластична анемия, агранулоцитоза и други анафилактични реакции при пациенти свръхчувствителни към тези съединения.

Прилагането на DIAMOX ® може да причини сънливост, объркване или по друг начин да промени нормалните способности за възприемане и реактивни реакции на пациента, като промени способността за шофиране и работа с машини.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Експерименталните данни относно употребата на DIAMOX® и по-общо на ацетазоламид по време на бременност, предполагат избягване на употребата му през първия триместър, ограничавайки приема му само в случай на неизбежна нужда. Всъщност, докато проучванията върху хора не показват никакви дози от 250 mg / ден на ембриотоксични или тератогенни ефекти, тези, извършени върху лабораторни животни, са довели до новородени животни със сериозно функционално увреждане и деформация на крайниците.

В допълнение, ацетазоламид се секретира в кърмата, макар и в малки количества; поради това се препоръчва да се спре кърменето по време на приложението на DIAMOX®

Взаимодействия

DIAMOX ® може да промени функционалността на различни лекарства, като:

Аспирин и литиеви соли, водещи до повишено елиминиране, следователно намаляване на терапевтичните ефекти;
Амфетамини и трициклични антидепресанти, повишаващи тяхната функционалност в резултат на тяхното отделяне;
Живак и други диуретици, водещи до повишена диуреза;
Фенитоин (антиепилептично лекарство), повишавайки неговите плазмени нива;
Циклоспорин, с повишаване на плазмените нива.
Антидиабетни средства, причиняващи промяна на гликемичния профил.

Освен това, ацетазоламид може да доведе до увеличаване на кристалите в урината и в камъните в бъбреците едновременно с терапията с натриев бикарбонат.

Противопоказания DIAMOX ® Ацетазоламид

Като се има предвид биологичното действие на DIAMOX ®, неговият прием не се препоръчва в случай на ацидоза, промяна на електролитния баланс (хипонатриемия и хипокалиемия), чернодробна, бъбречна или надбъбречна недостатъчност и в случай на свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.

Странични ефекти - Странични ефекти

Повечето от страничните ефекти на DIAMOX® се наблюдават в началната фаза на лечението и включват:

Парестезия, изтръпване, намален апетит, променен слух, гадене, повръщане, диария, полиурия и в тежки случаи също сънливост и объркване.

Продължителната терапия с DIAMOX® може да доведе до промяна на електролитния и киселинно-алкален баланс, което може да бъде отстранено с прилагането на бикарбонат, който обаче излага пациента на по-голям риск от камъни в бъбреците.

Наблюдавани са също хематологични ефекти, характеризиращи се с агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, хипогликемия, хипонатриемия и хипокалиемия.

Към изброените нежелани реакции, добавете всички, дължащи се на свръхчувствителност към ацетазоламид, като кожен обрив, треска, анафилактични реакции, еритема, миелосупресия и свързани синдроми.

бележки

DIAMOX® може да се продава само по лекарско предписание.

Употребата на DIAMOX ® трябва винаги да се извършва след консултация с Вашия лекар.

Безразборното използване на DIAMOX ® сред спортистите, а не за търсене на загуба на няколко килограма, излага тялото на сериозни странични ефекти. Нещо повече, винаги е подходящо да се повтори, че загубата на тегло се диктува от елиминирането на течности и соли, а не от реалния ефект на загуба на тегло, който се разбира като загуба на мастна маса.

Затова DIAMOX ® е класифициран като DOPANT вещество.