всеобщност
Езомепразол е S-енантиомер на омепразол, прародител на лекарства, принадлежащи към категорията инхибитори на протонната помпа.
Специфичната пространствена ориентация на химическата структура на езомепразол определя намаляване на ефекта от първото преминаване и насърчава постигането на мястото на действие, като се превръща в по -добро инхибиране на протонната помпа в сравнение с други лекарства, принадлежащи към тази фармацевтична категория .
Как работи
Блокирането на секрецията на солна киселина, стимулирана от изопропола, е специфична, зависима от дозата и необратима; Всъщност езомепразол се свързва необратимо с ензима Н + / К + / АТФаза, който е неразделна част от протонната помпа: това свързване определя блокирането на секрецията на солна киселина в стомаха, докато се синтезира нова протонна помпа.,
Инхибиторният фармакологичен ефект на езомепразол върху протонната помпа се появява след един час след перорално приложение; приемът на езомепразол позволява сравнително постоянен и предвидим контрол на рН, който не зависи много от субекта и следователно е доста задоволителен.
Няколко клинични проучвания показват, че езомепразол е по-ефективен от други инхибитори на протонната помпа - като ланзопразол и пантопразол - при контрола на секрецията на стомашна киселина на солна киселина. При еквивалентни дози езомепразол, левоароматичен енантиометър и рацемичен омепразол плазмените концентрации на езомепразол са много по-високи, около 80-90%, тъй като последният претърпява по-нисък чернодробен метаболизъм; следователно, за да се получи същата степен на инхибиране на киселинната секреция в стомаха, трябва да се приложи доза от по-нисък езомепразол по отношение на тази на терапевтичния омепразол.
Дозировка и начин на употреба
предпазни мерки
Преди да се предпише лечение с езомепразол е от съществено значение да се гарантира, че симптомите не се дължат на неопластична язва, особено ако пациентът се оплаква от внезапно спадане на телесното тегло, придружено от хематемезис, дисфагия и повтарящо се повръщане; всъщност, лечението с езомепразол - облекчаване на симптомите на тази злокачествена патология - може да забави и усложни диагнозата.
В случай на пациенти, които едновременно приемат инхибитори на протонната помпа и статини, препоръчително е да се наблюдават признаци и / или симптоми на възможна мускулна токсичност, тъй като двата класа лекарства, приложени заедно - поради метаболични лекарствени взаимодействия - могат да повишат риска от миопатия, които могат да се дегенерират до рабдомиолиза.
Езомепразол При деца
В случая на педиатрични пациенти на възраст над 12 години, езомепразол е показан само за лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест, докато не се препоръчва за лечение на други заболявания или пациенти на възраст под 12 години.
езофагит
При лечението на ерозивен езофагит се използва 40 mg / ден езомепразол, приет еднократно един час преди хранене за 4-8 седмици; В най-тежките случаи лечението може да се повтори още 4 седмици. Дозата за поддържане и профилактика на рецидивите е 20 mg / ден, която трябва да се приема в еднократно приложение преди хранене.
Гастроезофагеална рефлуксна болест
При гастроезофагеална рефлуксна болест, 20 mg / ден езомепразол се използва еднократно, преди хранене, в продължение на 4 седмици. Ако лечението не е завършило, тогава втори курс на лечение може да бъде проведен за още 4 седмици; в случай на спорадично появяване на симптоми, 20 mg / ден езомепразол може да се прилага при необходимост.
Синдром на Zollinger-Ellison
При лечението на синдрома на Zollinger-Ellison атакуващата доза е 80 mg / ден езомепразол, разделен на две дневни дози от 40 mg; след което се определя оптималната доза на лекарството въз основа на индивидуалния терапевтичен отговор. Обичайните дози за тази патология могат да достигнат до 160 mg / ден, но дози, равни или по-високи от 80 mg / ден, се разделят на няколко дневни дози.
В случай на чернодробна недостатъчност
Максималната доза езомепразол за употреба при пациенти с тежко увредена чернодробна функция е 20 mg / ден.
Противопоказания и предупреждения
Фармакологични взаимодействия
Езомепразол, както и целият клас инхибитори на протонната помпа, също се метаболизира от голямото семейство ензими CYP450, така че трябва да се обърне специално внимание, когато активното вещество се прилага едновременно с други лекарства, които се метаболизират по същия начин. Например, едно от лекарствата, на които трябва да се обърне особено внимание, е клопидогрел ; Езомепразол намалява антитромбоцитната и кардиопротективната активност на клопидогрел поради фармакодабуларно инхибиране. Всъщност, от няколко проучвания на пациенти със сърдечно-съдови проблеми, се оказа, че лицата, лекувани с клопидогрел, свързани с инхибитор на протонната помпа, изпитват сърдечносъдови събития по-често от тези, приемащи само клопидогрел.
Фенитоин е друго лекарство, което взаимодейства с езомепразол, когато се приема заедно; по-специално, езомепразол води до повишаване на плазмените концентрации на фенитоин от около 13-14%.
Варфарин, когато се дава заедно с езомепразол, също повишава неговата антикоагулантна сила; следователно е препоръчително внимателно да се следи протромбиновото време, особено ако езомепразол се приема прекъснато.
Бременност и кърмене
Проучванията при животни не показват данни за увреждане на плода по време на лечението с езомепразол, въпреки че няма адекватни проучвания върху животни или бременни жени, които са показали някакъв риск за плода по време на бременност. Не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата, но съответните проучвания не са показали риск или постнатална токсичност при деца, хранени от майки, приемащи езомепразол. В проучвания, проведени върху бременни пациенти, получаващи омепразол, от които езомепразол представлява S енантиомер, няма риск от повишена честота на големи малформации, аборти, преждевременно раждане и извънматочна бременност.
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции на езомепразол са стомашно-чревни, като диария, гадене, повръщане и сухота в устата. Сред тях най-разпространеното при лекуваните пациенти е диария, която засяга около 3% от пациентите.
Други по-често срещани странични ефекти са централните, като главоболие, замаяност, сънливост, възбуда и нервност. Има по-малко чести странични ефекти като дерматологични (дерматит, уртикария или сърбеж), метаболитни (хипонатриемия) и мускулно-скелетни; последните, като мускулна слабост, миопатия и рабдомиолиза, са доста редки.
