SELECTIN ® е лекарство на базата на натриева сол на правастатин
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемичен - HMG-CoA редуктазен инхибитор
ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефектиПоказания за употреба SELECTIN ® Правастатин
SELECTIN® се използва като фармакологично лечение на смесена дислипидемия и хетерозиготна първична или семейна хиперхолестеролемия, когато подходяща диета и здравословен начин на живот не дават задоволителни терапевтични резултати.
SELECTIN ® може да се използва и за профилактика на сърдечно-съдови заболявания при пациенти с предишна клинична история на коронарни събития, миокарден инфаркт, мозъчно-съдови събития и различни заболявания на сърдечно-съдовата система.
SELECTIN ® се използва също за лечение на хиперлипидемия след трансплантация при пациенти, получаващи имуносупресивна терапия.
Механизъм на действие SELECTIN ® Правастатин
Правастатинът, приеман през устата, се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, достигайки максималната плазмена концентрация след около 1, 5 часа след приема му. Голяма част от лекарството претърпява чернодробен метаболизъм при първо преминаване, с образуване на неактивен метаболит, което понижава абсолютната бионаличност на правастатин до приблизително 17% от общата приета доза.
Активната част прониква селективно в чернодробните клетки, като упражнява директно инхибиране на ензима HMG-CoA редуктаза, необходима за чернодробния синтез на холестерол. Намаляването на нивата на холестерола в хепатоцитите, чрез механизма на положителна обратна връзка, увеличава експресията на LDL рецептори върху клетъчната повърхност, като по този начин подобрява усвояването на липопротеините с ниска плътност (наречени LDL). Това двойно действие, също придружено от неизбежно намаляване на синтеза на VLDL (прекурсори на LDL), причинява значително намаляване на LDL холестеролните концентрации на кръвта след една седмица от лечението. Терапевтичният ефект, обаче, има тенденция да бъде максимизиран само на четвъртата седмица от началото на лечението.
Този биологичен ефект, вероятно подкрепен от плейотропно действие на статините, води до значително намаляване на сърдечно-съдовия риск и честотата на свързаните заболявания.
След около час и половина след приемането, правастатин се елиминира до голяма степен през изпражненията, докато останалата част се екскретира чрез урината.
Извършени са проучвания и клинична ефикасност
1. ЕФЕКТИВНОСТТА НА ПРАВАСТАТИНА
Това проучване, проведено върху пациенти с хиперхолестеролемия (общ холестерол над 250 mg / dL) и хипертония, показва как прилагането на правастатин в дневни дози от 20 и 40 mg може да гарантира намаляване на над 27% от общия холестерол и около 35% от LDL холестерола, независимо от вида на проведеното антихипертензивно лечение.
2. ПЛЕОТРОПНАТА ЕФЕКТИВНОСТ НА ПРАВАСТАТИН
Няколко проучвания по цял свят се опитват да изяснят и идентифицират нелипидно понижаващите ефекти на провастатин, вероятно включени в превенцията на сърдечносъдови заболявания. Това изследване, проведено in vitro върху клетъчни култури, показва как провастатин може да проявява мощно антиоксидантно и вазопротективно действие, чрез механизми, независими от инхибирането на производството на мевалоновата киселина.
3. АНТИКАНСРО СТРАНИ?
Няколко изследвания, все още в експериментална фаза, подкрепят антитуморното действие на статините, упражнявано чрез инхибиране на синтеза на холестерол (елемент, необходим за образуването на клетъчни мембрани). Това клинично изпитване използвал правастатин като адювант на химиотерапия при лечението на напреднал стомашен карцином, но без никакво подобрение. Разликата между биологичната хипотеза - подкрепена от in vitro експерименти - и клиничната практика, не ни позволява да изразим еднозначно мнение за тази полезност.
Начин на употреба и дозиране
SELECTIN ® 20/40 mg таблетки правастатин: най-използваната доза при лечение на първична хиперхолестеролемия е между 10 и 40 mg дневно, взети в една доза, вероятно преди лягане. Формулировката на специфичната доза трябва да се извърши от лекаря след внимателна оценка на физио-патологичния статус на пациента и след изключване на възможните причини за вторична хиперхолестеролемия. Въз основа на терапевтичната цел и получените резултати е възможно да се коригира дозата след около 4 седмици, период, необходим за постигане на максимален терапевтичен ефект.
Във всеки случай, преди да се пристъпи към каквото и да е фармакологично лечение, би било препоръчително да се приеме здравословен начин на живот и хиполипидна диета, която да продължи дори по време на терапевтичния процес.
При профилактиката на сърдечносъдови заболявания, дозата на SELECTIN®, която обикновено се използва, е 40 mg / ден, докато в посттрансплантационната хиперлипидемия обикновено се използва доза от 10 mg / ден, за да се адаптира в крайна сметка в случай на намален терапевтичен отговор.
ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ СЕВЕКТИН ® Правастатин ПРЕКРАТЯВАНЕ - ПРЕДПИСВАНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР е НЕОБХОДИМО.
Предупреждения SELECTIN ® Правастатин
Подобно на другите статини, лечението с правастатин изисква мониторинг на чернодробната функция и трансаминазите. На практика е необходимо това лекарство да се прилага с повишено внимание при пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване, за да се избегнат, макар и рядко, неприятни странични ефекти.
Същата предпазливост трябва да се поддържа при пациенти с предишна анамнеза за миопатии или предразположени към развитие на мускулни скелетни патологии; в тези случаи е необходимо редовно проследяване на нивата на креатин киназа, за да се избегнат епизоди на рабдомиолиза. Същото проследяване обаче не се изисква за пациенти без такива клинични истории, при условие, че винаги се установява липсата на мускулна болка и постоянна слабост.
Като се има предвид наличието на лактоза сред ексципиентите, SELECTIN ® може да създаде стомашно-чревни проблеми при пациенти с нарушена толерантност към глюкоза / галактоза или засегнати от синдром на дефицит на лактазен ензим.
В светлината на настоящите проучвания и механизма на действие на лекарството, правастатин не трябва да влияе на нормалния период на внимание на пациента; следователно не изглежда да нарушава способността за шофиране или работа с машини.
БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ
Няколко проучвания показват липсата на тератогенни ефекти на правастатин върху плода; въпреки това, използването на SELECTIN ® е силно противопоказано по време на бременност, предвид значението на холестерола по време на ембриогенезата и фазите на развитие на плода.
Кърменето също трябва да се преустанови в случай на лечение с правастатин, дори ако съотношението на активното вещество, открито в майчиното мляко, е незначително.
Взаимодействия
За разлика от много други статини и инхибитори на ензима HMG-CoA редуктаза, чернодробният метаболизъм на правастатин не се поддържа единствено от цитохром Р450 3А4. Следователно, тази характеристика намалява потенциалните взаимодействия с неговите инхибитори или индуктори (ацетилсалицилова киселина, варфарин, циклоспорин ...) и поддържа фармакокинетичния профил доста стабилен.
Необходима е корекция на дозата от друга страна в случай на едновременна употреба на други хиполипидемични лекарства.
SELECTIN ® Правастатин противопоказания
SELECTIN ® е противопоказан при свръхчувствителност към някой от компонентите му, различни видове чернодробни заболявания и по време на бременност и кърмене.
Странични ефекти - Странични ефекти
Различните проучвания за поносимостта и безопасността на правастатин показват, че честотата на страничните ефекти е сравнима с тази, наблюдавана в контролната проба. Най-честите нежелани реакции са били незначителни и генерализирани клинични прояви, като диария, гадене, повръщане, газове, световъртеж и астения.
По-сериозни реакции с мускулно-скелетно, сърдечно-съдово и чернодробно мускулно засягане са определено по-редки и преходни, толкова много, че те бързо изчезват след спирането на терапията.
бележки
SELECTIN ® може да се продава само по лекарско предписание.