хлорпромазин

Хлорпромазин е антипсихотично лекарство, принадлежащо към класа фенотиазини и като такова има невролептична активност, т.е. може да депресира централната нервна система.

Хлорпромазинът е известен също като торазин.

Хлорпромазин - химична структура

Той е бил открит от химик Пол Шарпантие през 1950 г., в опит да синтезира аналози на прометазин, фенотиазин с невролептична и антихистаминна активност.

По-късно френският хирург Laborit и неговите сътрудници откриха способността на това лекарство да засили ефектите на анестезията. Те отбелязаха, че хлорпромазин сам по себе си не води до загуба на съзнание, но благоприятства тенденцията за сън и забележителна незаинтересованост от заобикалящата среда.

През 1952 г. психиатрите Delay и Deniker предположиха, че хлорпромазинът не е само средство, способно да разрешава възбуда и тревожност, но може да има и терапевтичен ефект при лечението на психоза.

Показания

За това, което използвате

Употребата на хлорпромазин е показана за лечение на: \ t

шизофрения;
Параноидни състояния;
Мания;
Токсична психоза (индуцирана от амфетамини, LSD, кокаин и др.);
Органични психични синдроми, придружени от делириум;
Тежки тревожни разстройства, резистентни на терапия с типични анксиолитици;
Депресия, придружена от възбуда и делириум (във връзка с антидепресанти);
Преанестетична превръзка;
Непристъпно повръщане и ридания;
Интензивна болка (обикновено във връзка с опиоидни аналгетици).

Предупреждения

Пациентите, лекувани с хлорпромазин, трябва да се държат под лекарско наблюдение.

Едновременното приложение на хлорпромазин и други невролептици трябва да се избягва.

Употребата на хлорпромазин при деца с инфекциозни заболявания - или подложени на хирургична намеса - трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като може да се наблюдава повишаване на честотата на екстрапирамидните ефекти (Паркинсоноподобни симптоми).

Антиеметичният ефект на хлорпромазин може да прикрие симптомите на предозиране на други лекарства, появата на заболявания на храносмилателния тракт или на централната нервна система.

Хроничното лечение с хлорпромазин може да причини персистираща късна дискинезия, така че това лечение трябва да се извършва само при пациенти, при които не може да се предприеме алтернативна терапия.

Внезапното прекъсване на лечението с хлорпромазин може да доведе до симптоми на абстиненция.

Хлорпромазин може да предизвика появата на злокачествен невролептичен синдром, в случай на такъв синдром, лечението трябва да се спре незабавно (виж раздел "Странични ефекти").

Хлорпромазин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст и при пациенти със следните състояния:

Сърдечно-съдови заболявания;
Остри или хронични белодробни нарушения;
Глаукома;
Хипертрофия на простатата;
Болестта на Паркинсон, тъй като хлорпромазин повишава мускулната ригидност, предизвикана от това заболяване;
Хипотонията;
Пациенти със семейна анамнеза за удължаване на QT интервала (интервал от време, необходим за деполяризиране и реполяризиране на камерния миокард).

Хлорпромазин може да предизвика повишаване на хормона пролактин в кръвния поток (хиперпролактинемия), затова трябва да се внимава при употребата на лекарството от пациенти с рак на гърдата.

Поради неблагоприятните ефекти, които хлорпромазинът може да предизвика, е необходимо да се извършват периодични проверки за проверка на здравословното състояние на централната нервна система, костния мозък, очите, черния дроб, бъбреците и сърдечно-съдовата система.

Тъй като хлорпромазин може да причини промени в кръвообращението, трябва да се извърши подходящ контрол по време на лечението.

Пациентите, приемащи хлорпромазин, които се нуждаят от операция, се нуждаят от по-ниска доза анестезия.

Хлорпромазин може да понижи прага на припадъците и да насърчи появата на припадъци. При пациенти с епилепсия може да се наложи коригиране на дозата на антиепилептичните лекарства.

Пациентите, приемащи хлорпромазин, трябва да избягват пряко излагане на слънце и да използват подходящи защитни кремове.

Хлорпромазин може да причини хипергликемия, следователно при пациенти с диабет може да се наложи коригиране на дозата на инсулин или перорални хипогликемични средства.

Хлорпромазин може да наруши терморегулацията, затова лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при лица, изложени на много ниски или много високи температури.

При пациенти с деменция лечението с хлорпромазин повишава риска от мозъчно-съдови инциденти.

Тъй като хлорпромазин повишава риска от образуване на съсирек, трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за фамилна анамнеза - включително фамилна анамнеза - на нарушения в кръвосъсирването.

Хлорпромазин причинява седиране и сънливост, поради което не се препоръчва шофиране и / или машини за превозно средство.

Взаимодействия

Асоциирането на хлорпромазин и други депресанти в централната нервна система (като барбитурати, хипнотици, анксиолитици, анестетици, антихистамини и опиоидни аналгетици ) трябва да се извършва с повишено внимание, за да се избегне прекалено успокояване на пациентите.

Едновременното прилагане на хлорпромазин и литий (лекарство, използвано за биполярни разстройства) може да намали плазмената концентрация на хлорпромазин и в същото време да увеличи екстрапирамидните ефекти.

Хлорпромазин може да повиши активността на антихипертензивни лекарства.

Антихолинергичните лекарства могат да намалят антипсихотичното действие на хлорпромазин.

Асоциацията на хлорпромазин и други миелосупресивни лекарства (които потискат костния мозък) трябва да се избягва.

Метризамид (съединение, използвано като контрастно вещество) увеличава риска от конвулсии, предизвикани от хлорпромазин.

Не се препоръчва прием на алкохол по време на лечение с хлорпромазин.

Антипаркинсонови лекарства (като лизурид, перголид и леводопа ) могат да антагонизират ефекта на хлорпромазин.

Едновременното приложение на хлорпромазин и антиаритмични средства повишава риска от сърдечни аритмии.

Едновременното прилагане на хлорпромазин и трициклични антидепресанти ( ТСА ) повишава антимускариновите ефекти.

Хлорпромазин повишава плазмената концентрация на валпроева киселина (антиепилептик).

Други лекарства, които могат да взаимодействат с хлорпромазин, са:

Някои антибиотици, като стрептомицин и еритромицин ;
Антикоагуланти, като варфарин, което повишава плазмената концентрация на антипсихотиците;
Антиемикраници, като производни на ергот и елетриптан ;
Антивирусни препарати като ритонавир (използвани за лечение на HIV) и амантадин (използвани при болест на Паркинсон);
Лекарства, използвани за лечение на болестта на Алцхаймер, като донепезил, галантамин и ривастигмин ;
Налтрексон, антагонист на опиатен рецептор;
Тамоксифен, антитуморен;
Лекарства, които променят концентрацията на електролити;
Инхибитори на чернодробните ензими, тъй като хлорпромазин се метаболизира предимно в черния дроб.

Странични ефекти

Хлорпромазин може да предизвика дълги серии от странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват.

Следните са основните неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат след лечение с хлорпромазин.

Нарушения на нервната система

Терапията с хлорпромазин може да причини:

Успокояването;
Сънливост;
Виене на свят;
Безсъние;
Безпокойство;
Безпокойство;
Психомоторна възбуда;
еуфория;
Депресия на настроението;
Влошаване на психотичните симптоми;
конвулсии;
Промени в телесната температура;
Паркинсоноподобни симптоми;
Акатизия (неспособност да стои на едно място).

Сърдечно-съдови заболявания

Лечението с хлорпромазин може да причини хипотония, синкоп, аритмии, удължаване на QT интервала, атриовентрикуларен блок, спиране на сърцето и внезапна смърт.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Хлорпромазин може да предизвика нарушения в системата, отговорни за синтеза на кръвни клетки (хемолимофотична система), което може да причини:

Анемия (намалено количество хемоглобин в кръвта);
Левкопения (намален брой бели кръвни клетки) с последваща повишена чувствителност към свиване на инфекции;
Пламетения (намален брой тромбоцити) води до поява на необичайни синини и кървене с повишен риск от кървене.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Терапията с хлорпромазин може да предизвика реакции на свръхчувствителност и фоточувствителност, които се проявяват под формата на уртикария, екзема и ексфолиативен дерматит.

Ендокринни нарушения

Хлорпромазин може да причини хиперпролактинемия и понижаване на естроген, прогестерон и хипофизни гонадотропини.

Нарушения на репродуктивната система и гърдата

Хлорпромазин при жените може да причини уголемяване на гърдите и напрежение, аменорея (липса на менструация) и анормална лактация.

При мъжете обаче лекарството може да причини гинекомастия (анормално развитие на гърдите), импотентност и намален обем на тестисите.

Хепато-билиарни нарушения

Хлорпромазин може да причини увреждане на черния дроб и жълтеница.

Невролептичен малигнен синдром

Малигнен невролептичен синдром е неврологично заболяване, характеризиращо се с:

Треска;
Дехидратацията;
Мускулна скованост;
акинезия;
Изпотяване;
тахикардия;
аритмия;
Промени в състоянието на съзнанието, което може да прогресира до удивление и кома.

Ако се появят тези симптоми, трябва незабавно да спрете хлорпромазин и да се свържете с Вашия лекар.

Други странични ефекти

Други неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат след лечение с хлорпромазин са: \ t

Анафилактични реакции;
тромбоза;
Визуални дефицити;
Увреждане на бъбреците;
бронхоспазъм;
Ларингоспазъм.

свръх доза

Няма специфичен антидот срещу предозирането с хлорпромазин. Стомашната промивка може да бъде полезна. Симптомите, които могат да възникнат, включват обостряне на страничните ефекти. В случай на съмнение за предозиране, незабавно се свържете с лекар или се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Хлорпромазинът осъществява своето антипсихотично действие, като блокира допаминовите постсинаптични D2 рецептори. Освен това, хлорпромазин също има неспецифичен антихистаминов ефект и това води до появата на сънливост при пациентите.

Указания за употреба - Дозировка

Хлорпромазин е наличен за орално (ос) приложение под формата на таблетки или капки за перорално приложение. Лекарството е налично и във флакони за интрамускулно (im) или интравенозно (iv) приложение.

Дозировката трябва да бъде определена от лекар на строго индивидуална основа, в зависимост от възрастта на пациента, вида и тежестта на заболяването, терапевтичния отговор и поносимостта на лекарството.

По-долу са дадени някои индикации за обичайните дози хлорпромазин.

Психични разстройства

При амбулаторни пациенти дозите са 30-75 mg хлорпромазин дневно, per os. Лечението може да се започне и по 25 mg от лекарството.

При хоспитализирани пациенти може да са необходими по-големи дози (per os или im).

При деца препоръчваната доза е 1 mg / kg телесно тегло на ден.

Пукнати и неподходящи ридания

Дозата е 25-50 mg хлорпромазин, която се прилага 2-3 пъти дневно интрамускулно. След като терапевтичният ефект бъде постигнат - ако е необходимо - терапията може да продължи през устата.

Преданестетична превръзка

Препоръчителната доза е 25-50 mg перорален хлорпромазин; 12, 5-25 mg за im или ev няколко часа преди операцията.

Бременност и кърмене

Хлорпромазин не трябва да се прилага по време на първия триместър на бременността поради възможно увреждане на плода. През втория и третия триместър лекарството трябва да се използва само ако лекарят прецени, че е абсолютно необходимо, поради неблагоприятните ефекти, които могат да възникнат при новороденото.

Хлорпромазин се екскретира в кърмата, затова кърмещите майки не трябва да приемат лекарството.

Противопоказания

Употребата на хлорпромазин е противопоказана в следните случаи:

Известна свръхчувствителност към хлорпромазин;
Коматозни състояния, особено такива, причинени от алкохол, барбитурати, опиати и др .;
Пациенти с субкортикална мозъчна травма;
Тежки депресивни състояния;
При пациенти с кръвна дискразия;
При пациенти с чернодробно и / или бъбречно заболяване;
При пациенти с феохромоцитом, тумор, който засяга надбъбречната жлеза;
Миастения гравис, патология на невромускулната плака;
При пациенти с нелекувана епилепсия;
В ранна детска възраст;
През първия триместър на бременността и по време на кърмене.