MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® е лекарство на основата на телмисартан.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - ангиотензин II антагонисти

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания MICARDIS ® Телмисартан

MICARDIS ® е показан за лечение на есенциална хипертония при възрастни.

Лечението с MICARDIS ® се използва и за превенция на сърдечно-съдов риск при пациенти със сърдечно-съдови, атеротромботични и тип II захарен диабет.

Механизъм на действие MICARDIS ® Telmisartan

Телмисартан, активната съставка на MICARDIS ®, се абсорбира на нивото на стомашно-чревния тракт с доста бърз момент, като осигурява абсолютна бионаличност от 50% в сравнение с приеманата доза. Свързването с плазмените протеини, предимно албумин и алфа-1 киселинен гликопротеин, достига до ангиотензин II рецептора, АТ1, експресиран в различни тъкани. Като инхибира свързването на рецептор-субстрат, темисартан намалява събитията, медиирани от това взаимодействие, възпрепятства вазоконстрикцията на гладките мускули, производството на алдостерон и променя хидро-соленото равновесие (всички биологични действия, включени в генезиса и поддържането на артериална хипертония).

Антихипертензивното действие, което обикновено се появява след 3 часа прием и което продължава по време на терапията, не се придружава от потенциално опасни рефлекторни механизми, като например повишена сърдечна честота. Тези характеристики правят лекарството валидно защитно и превантивно срещу съдови инциденти.

След удължено действие, благодарение на полуживота над 20 часа, телмисартан се метаболизира частично в черния дроб и се елиминира главно чрез фекалиите.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. Дългосрочните ефекти на TELMISARTAN

Ефектите от удълженото приложение на телмисартан са оценени при пациенти с хипертония. Това проучване показва, че продължителното прилагане в продължение на 12 месеца при дози между 20 и 60 mg / ден може да определи не само значителен спад на кръвното налягане (от 162/98 до 128/80), но също така и забележим спад в кръвните нива на триглицериди. През този период не са наблюдавани клинично значими нежелани реакции.

2. ЕФЕКТИВНОСТ НА ТЕЛМИСАРТАН В ХИПЕРТОНИЯ.

Това проучване, проведено при пациенти с есенциална хипертония, показва как прилагането на 40mg дневен телмисартан за 12 седмици гарантира значително понижение на нивата на кръвното налягане от около 24 mmHg за систолично кръвно налягане и 14 за диастолично кръвно налягане. Това намаление е по-голямо от това, предизвикано от други антихипертензивни средства, като еналаприл, като се запазва същата честота на страничните ефекти.

3. ТЕЛМИСАРТАН И БЪДЕЩИ ПЕРСПЕКТИВИ

Няколко проучвания се фокусират върху системните ефекти на телмисартан, отстранявайки това активно вещество от единственото приложение в сърдечно-съдовата и хипертензивната област. Това изследване например показва как телмисартан - макар и само върху експериментални модели - може да гарантира значително намаляване на висцералната мастна тъкан и да предотврати адипогенезата, като действа върху много важни клетъчни механизми.

Начин на употреба и дозиране

MICARDIS ® 40 mg таблетки Telmisartan: дозата, която обикновено се използва при лечение на артериална хипертония, е около 40 mg / ден, въпреки че понякога дозата от 20 mg изглежда доста ефективна. В случай на рефрактерен към нормалната доза, е възможно да се увеличи дозата до максимална стойност от 80 mg / ден, или да се осигури връзката с други антихипертензивни лекарства с неизбежна корекция на дозата.

Дозата от 80 mg / ден, с внимателно проследяване на нивата на кръвното налягане, може да се използва и за предотвратяване на сърдечносъдови събития.

Лекарят трябва да извърши корекция на терапевтичния план след внимателна оценка на физио-патологичното състояние на пациента, при наличие на заболявания, които биха могли да променят нормалните фармакокинетични характеристики на телмисартан.

Предупреждения MICARDIS ® Telmisartan

Като се има предвид чернодробния и жлъчния метаболизъм на телмисартан, на MICARDIS® трябва да се обърне специално внимание при пациенти с леко и умерено чернодробно увреждане, докато той е противопоказан в случаи на тежко чернодробно увреждане или тежко бъбречно заболяване, тъй като може да увеличи непредвидимо хипотензивния му ефект.

Хиперкалиемия, хиповолемия и хипотензивни кризи могат да възникнат след едновременно приложение на диуретици или лекарства, действащи върху ренин-ангиотензиновата система.

Проучванията показват, че ниските нива на ренин, характерни за чернокожите мъже, могат да определят намаляването на ефективността на лекарството, като по този начин хипотезират вариабилността на етнически специфичното лекарство.

Подобно на други антихипертензивни лекарства, възможната честота на хипотензивни епизоди, сънливост и замаяност, предполага избягване на употребата на MICARDIS ® преди шофиране на моторни превозни средства или използване на опасни машини.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Употребата на MICARDIS ® е силно противопоказана по време на бременност, като са проведени проучвания при животни, показващи тератогенните ефекти на ангиотензин II антагонисти. Освен това, промяната в кръвната перфузия на плода може да компрометира нормалното развитие на плода. Поради това би било подходящо да се избере алтернативна антихипертензивна терапия с по-голям профил на безопасност при употреба по време на бременност.

Употребата на това лекарство също не се препоръчва по време на кърмене, предвид липсата на надеждни данни за безопасността на MICARDIS® при такива обстоятелства.

Взаимодействия

MICARDIS® може да взаимодейства с много други съединения, с последващо изменение на фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства на активната съставка.

Едновременното прилагане на:

Калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки или лекарства, които засягат този елемент, могат да повишат риска от хиперкалиемия, което предполага постоянен мониторинг на серумните нива на минерала;
Нестероидните противовъзпалителни средства и кортикостероидите могат да намалят хипотензивните ефекти на лекарството;
антихипертензивните средства могат да доведат до увеличаване на хипотензивния ефект;
литий, може да повиши токсичността на този елемент.

Противопоказания MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® е противопоказан в случаи на свръхчувствителност към някой от неговите компоненти и метаболити, при обструкция на жлъчните пътища и тежка чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти - Странични ефекти

Нежеланите реакции, свързани с приложението на MICARDIS ®, въпреки че са редки, засягат различни апарати и обикновено водят до диария, гадене, депресия и безсъние, замаяност, брадикардия, диспнея, липса на апетит и миалгия, астения, хиперкалиемия и повишени нива на креатинина.

Като цяло, тези ефекти не изглежда да са свързани с дозата, да не говорим за род или етническа принадлежност.