наркотици

Bicalutamide

Бикалутамид е нестероидно антиандрогенно синтетично лекарство. Неговото използване се насърчава от 1995 г. за лечение на напреднал рак на простатата в комбинирана терапия с хирургична кастрация.

Бикалутамид - химична структура

Когато кастрацията не е възможна, терапията може да се извърши в комбинация с други антиандрогенни лекарства (като аналози на гонадотропин-освобождаващ фактор или LHRH). Бикалутамид, обаче, може също да се използва в монотерапия.

Показания

За това, което използвате

Употребата на бикалутамид е показана за лечение на следните заболявания:

  • Напреднал рак на простатата;
  • Неметастатичен рак на простатата;
  • Други андроген-зависими заболявания.

Предупреждения

Лечението с бикалутамид трябва да се извършва под строгия контрол на лекар, който е специалист в прилагането на противоракови лекарства.

Тъй като бикалутамид се метаболизира основно в черния дроб, трябва да се подхожда с повишено внимание, когато лекарството се прилага при пациенти със съществуващо тежко чернодробно заболяване, за да се избегне натрупване на лекарството, което може да бъде вредно. Необходимо е обаче постоянно да се следи функцията на черния дроб по време на лечението.

Трябва да се обърне внимание и на приложението на бикалутамид при пациенти с предшестваща бъбречна дисфункция.

Поради възможното начало на сърдечни нежелани реакции се препоръчва непрекъснато наблюдение на сърдечната функция по време на лечението с бикалутамид при сърдечни пациенти.

Бикалутамид не трябва да се прилага при жени, юноши и деца.

Взаимодействия

При пациенти, лекувани в комбинирана терапия с бикалутамид и аналози на LHRH, се наблюдава поява на намаляване на глюкозния толеранс. Това явление може да доведе до диабет или загуба на гликемичен контрол при пациенти с предшестващ диабет.

Бикалутамид е способен да инхибира някои от чернодробните ензими, участващи в метаболизма на антихистаминови лекарства - като терфенадин и астемизол - и на прокинетични лекарства, като цизаприд . Намаленият метаболизъм на тези лекарства може да доведе до натрупване на едни и същи токсични ефекти. Следователно едновременното приложение на този тип лекарства и бикалутамид трябва да се избягва.

Трябва да се обърне внимание на едновременното приложение на бикалутамид и лекарства като циметидин (лекарство, използвано за лечение на стомашна язва) и кетоконазол (противогъбично средство). Тези лекарства всъщност са способни да намалят метаболизма на бикалутамид, причинявайки натрупване в организма с последващо повишаване на неговата токсичност.

Бикалутамид може също да повлияе на лекарства като:

  • Орални антикоагуланти, например варфарин ;
  • Циклоспорин, лекарство с имуносупресивно действие, използвано за превенция на отхвърляне при трансплантации;
  • Лекарства, блокиращи действието на калциевите канали, тези лекарства се използват при лечение на хипертония.

Трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате други лекарства, включително лекарства без рецепта, билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Бикалутамид може да предизвика различни странични ефекти. Видът и интензивността на неблагоприятните ефекти, които могат да възникнат, варират от отделните индивиди. В действителност, има голяма вариабилност на реакцията на химиотерапията между един пациент и друг.

По-долу са описани някои от основните странични ефекти, които могат да възникнат в резултат на лечение с лекарството.

Болка и подуване на гърдите

При някои пациенти лечението с бикалутамид причинява подуване на гърдите, които са болезнени при допир. В случай на поява на този ефект е необходимо да се уведоми лекаря, че ако смята за необходимо, може да предпише фармакологично лечение.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с бикалутамид може да увреди функцията на черния дроб; този компромис се проявява с пожълтяване на кожата и бялата част на очите ( жълтеница ).

Алергични реакции

Бикалутамид може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции обикновено се появяват при оток, локализиран по лицето, устните, гърлото и / или езика и последващите затруднения в говоренето и дишането, или с тежък сърбеж и подуване на кожата.

Дихателни нарушения

Терапията с бикалутамид може да предизвика респираторни нарушения, дори сериозни. Може да последва тежко задух, последвано от кашлица и треска . Освен това в някои случаи са докладвани случаи на интерстициална белодробна болест с фатален изход.

Гадене и повръщане

Лечението с бикалутамид може да предизвика гадене и повръщане. Обикновено тези симптоми се проявяват в лека форма и лесно могат да бъдат контролирани чрез използването на антиеметични лекарства (антивомито).

Намалено сексуално желание и импотентност

Бикалутамид може да доведе до намаляване на сексуалното желание и може да има отрицателен ефект върху способността за получаване на ерекция. Обикновено тези странични ефекти са временни и сексуалната функция се нормализира известно време след края на терапията.

анемия

Терапия с бикалутамид може да предизвика анемия, следователно може да доведе до намаляване на нивата на хемоглобина в кръвта. Основните симптоми на появата на анемия са бледност, умора и слабост .

Захарен диабет

Лечението с бикалутамид - особено когато се прилага в комбинация с подобни LHRH лекарства - може да насърчи диабета. Следователно нивата на кръвната захар трябва постоянно да се наблюдават.

Сърдечни нарушения

Бикалутамид може да причини сериозни сърдечни заболявания като сърдечна недостатъчност и инфаркт на миокарда, дори с фатални последици.

Кожни нарушения

Лечението с бикалутамид може да предизвика кожни обриви - подобни на акне - свързани със сърбеж. В този случай би било добре да се използват неутрални почистващи препарати и - ако лекарят прецени, че е необходимо - да се използват антихистаминови лекарства. Бикалутамид може също да предизвика суха кожа .

безплодие

Терапията с бикалутамид може да причини временна ситуация на намалена фертилност или безплодие при хора.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на терапията с бикалутамид са:

  • виене на свят;
  • Генерализирано неразположение;
  • Коремна и / или гръдна болка;
  • Наличие на кръв в урината (хематурия);
  • Запек;
  • едем
  • Намален или загубен апетит;
  • депресия;
  • Сънливост;
  • Диария;
  • Метеоризъм;
  • Изпотяване;
  • Увеличаване на теглото;
  • Задух.

свръх доза

Няма антидот в случай на предозиране на бикалутамид. Ако сте били приети - или се подозирате, че сте приели - прекомерна доза от лекарството, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар или най-близката болница.

Механизъм за действие

Ракови клетки, които съставят много форми на рак на простатата, се нуждаят от тестостерон (андрогенен хормон), за да оцелеят. Тестостеронът се свързва със специфични протеини - андрогенни рецептори (или AR) - открити на мембраната на туморните клетки. След като тестостеронът е свързан с неговия рецептор, започва каскада от химически сигнали, която дава специфичен биологичен отговор.

Бикалутамид може да се свързва с андрогенния рецептор (АР) вместо с тестостерон, като по този начин го предпазва от извършване на своята дейност. По този начин се наблюдава инхибиране и блокиране на растежа на туморни клетки.

Указания за употреба - Дозировка

Бикалутамид е на разположение за перорално приложение. Той е под формата на филмирани таблетки. Таблетките трябва да се приемат цели с чаша вода, веднъж дневно.

Дозировката на бикалутамид трябва да бъде установена от лекар-онколог в зависимост от вида на тумора, който ще се лекува и от състоянието на пациента. Следват обичайните дози от лекарството.

Монотерапия

Обичайната доза монотерапия с бикалутамид е три таблетки, съдържащи 50 mg активно вещество, които се приемат веднъж дневно. Лечението с бикалутамид може да продължи с години.

Асоциативна терапия

Когато бикалутамид се прилага в комбинация с подобни LHRH лекарства, обичайната доза от лекарството е една таблетка, съдържаща 50 mg активно вещество, която се приема веднъж дневно. Терапията с бикалутамид трябва да започне поне три дни преди започване на лечението с LHRH аналог.

Бикалутамид може да се прилага и в комбинация с лъчева терапия.

Ако сте пропуснали да приемете таблетка, не трябва да удвоите следващата доза, за да компенсирате пропуснатата доза, но трябва незабавно да уведомите лекар-онколог.

При пациенти с тежка бъбречна дисфункция може да се наложи коригиране на дозата на прилаганото лекарство.

Ако пациентът, който ще бъде лекуван, страда от лека чернодробна дисфункция, обаче, коригирането на дозата не трябва да е необходимо.

Бременност и кърмене

Бикалутамид не трябва да се прилага при жени и никога не трябва да се използва по време на бременност и кърмене.

Противопоказания

Употребата на бикалутамид е противопоказана в следните случаи: \ t

  • Известна свръхчувствителност към бикалутамид;
  • При жените;
  • При юноши и деца;
  • Ако приемате лекарства като терфенадин, астемизол или цисаприд (вж. Точка "Взаимодействия с други лекарства").