отслабвам

XENICAL ® Орлистат

XENICAL ® е лекарство на основата на орлистат

Терапевтична група: лекарства против затлъстяване с периферно действие

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания XENICAL ® Орлистат

XENICAL® е показан за лечение на затлъстяване (ИТМ, равно на или по-голямо от 30 kg / m2) или наднормено тегло (ИТМ по-голямо или равно на 28 kg / m2), усложнено от свързани рискови фактори, във връзка с умерено хипокалорична диета.

Механизъм на действие XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® е лекарство на базата на Orlistat, единственото активно вещество против затлъстяване, което все още е на пазара в Италия след изтеглянето на сибутрамин от пазара.

Неговото терапевтично действие е тясно свързано с конкретната химическа структура, която прилича на неясното с най-често срещаните триглицериди, което позволява тази активна съставка да взаимодейства селективно с липазите в стомашно-чревния тракт, предотвратявайки неговото действие.

Необратимото инхибиране, което възниква чрез образуването на ковалентни връзки между орлистат и серин, експресирани в активния домен на липаза, предотвратява тези ензими да смилат хранителните липиди в мастни киселини и глицерол, като драстично намаляват чревната абсорбция, като значително намаляване на приема на калории и мазнини на току-що взетата храна.

Това действие е възможно и благодарение на някои фармакокинетични характеристики на Ористат, които намаляват до минимум системната абсорбция, правейки го практически несъвместима, което позволява концентрирана активност на стомашно-чревно ниво.

В този момент неабсорбираните липиди и орлистатът и някои от неговите неактивни метаболити, произведени от същата чревна лигавица, се екскретират през фекалиите.

Извършени изследвания и клинична ефикасност

1. ИЗСЛЕДВАНЕ И ЕФЕКТИВНОСТ НА ОРИСТСТАТ

Важен етап от функционалната оценка на орлистат показва, че при около 60% от пациентите, лекувани с това лекарство, може да се установи загуба на тегло от 5% в рамките на 12 седмици от лечението, в сравнение с 35% от пациентите, получаващи плацебо. Същата връзка се поддържа при продължително лечение в продължение на 1 и 4 години.

2. ОРИСТСТАТ, ГЛИКЕМИЯ И КАРДИЧНА ФУНКЦИОНАЛНОСТ ПРИ ДИАБЕТНИ ПАЦИЕНТИ \ t

Доказано е, че приложението на Orlistat за период от 12 седмици при пациенти с диабет тип II и затлъстяване спомага за по-нататъшно отслабване в сравнение с плацебо и за подобряване на нивата на кръвната захар, както и на сърдечната функция.

3. ОРИСТАТСКИ И ПОВЕДЕНИЕВИ АСПЕКТИ

Много интересно проучване, което показва как приемът на орлистат може не само да гарантира значително намаляване на теглото, но и да допринесе за подобряване на начина на живот. Въпросниците, предоставени на пациентите преди и след лечението с Орлистат, разкриха все по-голямо внимание към грижите за тяхната диета и подобряване на техния начин на живот, подчертавайки основната роля на здравословните навици не само за храна, загуба на тегло и поддържане на състоянието. благосъстояние.

Начин на употреба и дозиране

XENICAL ® 120 mg Orlistat твърди капсули: Препоръчва се да приемате XENICAL ® капсула преди, по същото време или след поглъщане на храна, съдържаща липиди.

Като се има предвид механизмът на действие на активната съставка, фокусиран върху храносмилането и абсорбцията на липиди, очевидно е, че лекарството не трябва да се приема едновременно с бедна на мазнини храна и че в същото време диетата трябва да гарантира правилното снабдяване с фибри, макро и микроелементи с процент на липидите около 30% от общия калоричен дял на храната.

Екскрецията на мазнини с изпражненията се наблюдава 24 до 48 часа след първия прием, за да продължи до 72 часа след последния прием.

Във всеки случай, максималната ефективна доза е тази на три капсули на ден, над която терапевтичните ефекти са останали непроменени спрямо увеличаване на нежеланите реакции.

Предупреждения XENICAL ® Орлистат

Терапията с XENICAL® трябва да бъде свързана с внимателно проследяване на някои важни лабораторни параметри, като коагулация и гликемия при пациенти, съответно приемащи перорални или антидиабетни антикоагуланти.

В същото време, особено внимание се препоръчва и при пациенти, приемащи перорални контрацептиви, като се има предвид намалената бионаличност, която може да се наблюдава в случай на едновременно приложение.

За да се избегне появата на неприятни странични ефекти, като ректално кървене и стомашно-чревни нарушения, е важно едновременно да се следва здравословно хранене, което не надвишава 30% от калориите от липидите на хранене.

Допълнителни нежелани реакции могат да възникнат след употребата на XENICAL® при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и хипотиреоидизъм.

В случай на неуспех да се намали телесното тегло с поне 5% за 12 седмици от лечението, XENICAL® трябва да се преустанови. Въпреки че съдържащият се в XENICAL ® орлистат не претърпява значителна системна абсорбция, неговото запазване на стомашно-чревното ниво може да промени нормалните фармакокинетични свойства на различни активни вещества, главно свързани с абсорбционния капацитет и бионаличността.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

В момента няма проучвания, които да изяснят профила на безопасност на орлистата върху здравето на плода, когато се приема по време на бременност, докато различни фармакокинетични тестове показват наличието на тази молекула в майчиното мляко.

В светлината на тези доказателства, би било добре да се избегне приемането на XENICAL® както по време на бременност, така и по време на следващата лактационна фаза.

Взаимодействия

Въпреки че съдържащият се в XENICAL ® орлистат не претърпява значителна системна абсорбция, неговото запазване на стомашно-чревното ниво може да промени нормалните фармакокинетични свойства на различни активни вещества, главно свързани с абсорбционния капацитет и бионаличността.

Фактически, фармакокинетичните проучвания показват значително намаляване на бионаличността на циклоспорин, перорални антикоагуланти, амиодарон и вероятно перорални антикоагуланти (в този случай поради повишена фекална екскреция), когато се прилагат едновременно с Oristat.

По същата причина може да се препоръча интегративна терапия с липоразтворими витамини, които да се приемат за предпочитане най-малко 2 часа след приемането на XENICAL® .

Противопоказания XENICAL ® Орлистат

XENICAL ® е противопоказан при пациенти с холестаза, хроничен малабсорбционен синдром и свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Орлистат също е противопоказан по време на кърмене и не се препоръчва по време на бременност.

Странични ефекти - Странични ефекти

Най-често срещаните странични реакции, описани след приемането на XENICAL ®, засягат главно стомашно-чревния тракт с импулсивен дефекативен стимул, мастни и маслени изпражнения, коремна болка, повишена скорост на евакуация и ректално кървене в най-тежките случаи и метаболитен с хипогликемия.

По-редки са случаите на главоболие, промени в трансаминазите, астения и умора и дерматологични реакции на свръхчувствителност.

бележки

XENICAL ® е лекарство, отпускано по лекарско предписание.