LIVIAL® - Тиболон

LIVIAL ® е лекарство на основата на тиболон

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Синтетични естрогени

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания LIVIAL ® - Тиболон

LIVIAL® е показан при лечението на постменопаузални симптоми и в превенцията на остеопороза при жени, дължаща се на дефицит на естроген.

Механизъм за действие LIVIAL ® - Тиболон

Тиболонът, съдържащ се в LIVIAL®, е синтетичен стероид с естрогенни, прогестогенни и андрогенни свойства, принадлежащи към семейството STEAR, т.е. селективни регулатори на тъканната естрогенна активност.

Приет орално, той бързо се абсорбира в чревно ниво и се метаболизира чрез процеси на хидроксилиране в три различни активни съставки, отговорни за гореспоменатите биологични свойства.

Сред тях метаболитът, снабден с естрогенна активност, изглежда е отговорен за терапевтичните способности, които взаимодействат селективно с естрогенните рецептори, присъстващи в тъканното ниво и имитиращи действието на ендогенни хормони, дефицитни по време на менопаузата.

Експерименталните проучвания показват как терапевтичните ефекти на тиболон върху вазомоторните нарушения и сухотата на влагалището могат да бъдат сравнени с тези на естроген-заместителната терапия при по-добър профил на безопасност на ендометриума и адекватен контрол върху нарушенията в сексуалната сфера, гарантирани от андрогенната активност. някои от неговите метаболити.

Различни проучвания, проведени както в клиничната фаза, така и върху експерименталните модели, също показаха контролно действие върху някои механизми, участващи в развитието на рак на гърдата, като ензимното инхибиране на метаболитните пътища, попадащи в естрогенния синтез и активирането на апоптозни процеси на карциноматни клетки на млечната жлеза.,

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ТИБОЛОН И КАРЦИНОМ ОТ МЛАДНИЦА

Много интересно проучване, което показва, че въпреки че тиболонът може да намали честотата на рак на гърдата в сравнение с класическата естрогенна терапия, рискът от развитие на рак на гърдата при пациенти, изложени на тиболон, остава около 1, 5 пъти по-висок от контрола (без лекарство).

2. КЛИНИЧНА ЕФЕКТИВНОСТ НА ТИБОЛОН

Важно проучване, което показва, че при жени след менопауза, засегнати от остеопороза, дневният прием на тиболон значително намалява риска от развитие на нови вертебрални фрактури.

3. ТИБОЛОННО И ЕНДОМЕТЕРИАЛНО ЗДРАВЕ

Въпреки че изглежда, че многобройни проучвания са съгласни с липсата на странични ефекти на ендометриума, гарантирани от наличието на метаболити с прогестинова активност, сравнително скорошни данни показват, че лечението с тиболон може да увеличи риска от развитие на ендометриални карциноми в сравнение с естроген-прогестиновата терапия.,

Начин на употреба и дозиране

LIVIAL ® 2, 5 mg таблетки тиболон:

лечението на симптомите, свързани с менопаузата, трябва да започне с най-ниската възможна доза, за да се гарантира подобрение на симптомите.

Обикновено приложението на една таблетка дневно трябва да е достатъчно, за да се получи очакваният терапевтичен ефект.

Всяко лечение трябва непременно да се наблюдава от медицински персонал.

Наличието на метаболити на тиболон с прогестинова активност позволява да се избегне едновременният прием на прогестин.

Предупреждения LIVIAL ® - Тиболон

Лечението с тиболон трябва да бъде предшествано от внимателен медицински преглед, за да се оцени наличието на предразполагащи състояния, несъвместими с приема на LIVIAL ®.

Ендометриозата, тромбоемболичните заболявания или естроген, зависими от лейомиоми, хипертония, хепатопатии, диабет, мигрена, сърдечносъдови заболявания, чернодробни и бъбречни заболявания, бронхиална астма и алергични заболявания са само някои от условията, при които трябва да се вземат специални грижи.

Пациентът трябва да бъде информиран за потенциалните рискове, особено за сърдечносъдовите, свързани с приложението на LIVIAL® и да реши със своя лекар да предприеме тази терапевтична процедура само след внимателна оценка на съотношението разходи / ползи.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Наличието в литературата на експериментални проучвания, проведени върху лабораторни животни, при които се наблюдава репродуктивна токсичност на тиболон, накара различните международни агенции да противодействат на приема на LIVIAL® по време на цялата бременност и в последващия период на лактация.

Взаимодействия

Чернодробният метаболизъм на тиболон, поддържан от ензимното семейство на p450 цитокорми, прави тази активна съставка особено предмет на фармакокинетични вариации, предизвикани от съпътстващия прием на инхибитори и индуктори на гореспоменатите ензими.

Освен това, фибринолитичната активност на тиболон може да потенцира антикоагулантните ефекти на варфарин, като по този начин увеличава риска от кървене.

Противопоказания LIVIAL ® - Тиболон

LIVIAL ® е противопоказан в случаи на нелекувана ендометриална хиперплазия, венозен тромбоемболизъм, хепатопатия, порфирия, естроген-зависими тумори, вагинално кървене, рак на гърдата и свързаните с тях предразполагащи състояния, бременност и лактация и свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Странични ефекти - Странични ефекти

Терапията с тиболон е много по-поносима от тази с естествени естрогени и се характеризира с общ риск от значително по-ниско неопластично развитие.

Сред най-честите реакции, които са склонни да се появяват по-често при предразположени пациенти или след продължителни терапии с течение на времето, наблюдавахме:

Стомашно-чревни нарушения: гадене, повръщане, диария и болки в коремната област;
Кожни нарушения поради свръхчувствителност към активното вещество;
Нарушения на репродуктивната система: кръвоизливи, сърбеж, вирусни и бактериални инфекции, болки и др .;
Нервни нарушения: главоболие, мигрена, депресия и промени в поведението.

Сред най-важните и опасни странични ефекти има повишен сърдечно-съдов риск, характеризиращ се с инсулт, венозен тромбоемболизъм и миокарден инфаркт.