всеобщност
Антидиарейните лекарства са лекарства, използвани за лечение на диария.
Диарията е нарушение на дефекацията, характеризиращо се с бързо и неотложно излъчване на фекалиите, имащи полутечна или водна консистенция.
Следователно, ясно е, че в случай на поява на това разстройство е от съществено значение бързо да се идентифицира основната причина, така че да може да се установи адекватна терапия.
Въпреки това, диарията е доста инвалидизиращо нарушение, което може да бъде свързано със симптоми като спазми, болки в корема и подуване. Освен това, диарията може да причини значителна загуба на вода и минерални соли, което води до дехидратация. Ето защо, в тези случаи, използването на антидиарейни лекарства е от съществено значение.
Инхибитори на чревната подвижност
Най-често използваните лекарства против диария са основно активни съставки, способни да проявяват инхибиторно действие върху чревната подвижност.
Антидиарейните инхибитори на чревната подвижност са активни съставки с опиоиден произход, като лоперамид и дифеноксилат.
лоперамид
Лоперамид (Imodium®, Dissenten®) е опиоидно лекарство, получено от морфин и има изразена антидиарейна активност.
В сравнение с морфина, лоперамидът е по-липофилен и се бори да преодолее кръвно-мозъчната бариера; освен това, той претърпява силен метаболизъм при първото преминаване. Поради тези причини при обикновено използваните терапевтични дози лоперамид не произвежда централни опиоидни ефекти; следователно има малък потенциал за злоупотреба и зависимост (толкова много, че лекарствата, които го съдържат, се продават като лекарства без лекарско предписание).
Лоперамидът осъществява своята антидиарейна активност, проявявайки агонистичен ефект срещу опиоидните рецептори μ и δ, присъстващи в червата. Активирането на тези рецептори инхибира освобождаването на ацетилхолин чрез холинергични неврони, с последващо инхибиране на чревната перисталтика.
дифефеноксилат
Също дифеноксилатът е опиоидно производно, което има свойства и механизъм на действие аналогично на тези на лоперамид. Следователно, този активен елемент също блокира чревната перисталтика, промотирана от ацетилхолин, чрез действието на агониста срещу опиоидните рецептори, присъстващи на ентеричното ниво.
Въпреки това, за разлика от лоперамид, дифеноксилат не се използва в монотерапия, но се предлага във фармацевтични препарати в комбинация с атропин сулфат. Комбинацията с атропин - добре познат мускаринов антагонист - освен че има антиспастично действие на нивото на гладката мускулатура, има за задача да увеличи допълнително блокирането на чревната перисталтика, стимулирана от ацетилхолин.
Странични ефекти
Страничните ефекти, които могат да възникнат в резултат на използването на антидиарейни инхибитори на чревната перисталтика, могат да бъдат различни в зависимост от използваната активна съставка и в зависимост от чувствителността на всеки индивид към използваното лекарство.
Въпреки това, може да се каже, че основните нежелани ефекти, които могат да възникнат, включват: запек, газове, диспептични нарушения, обрив, главоболие, гадене и повръщане.
Инхибитори на чревната секреция
Категорията на антидиарейните инхибитори на чревната секреция принадлежи на ацетофина, известен още като рацекадотрил (Tiorfix®).
Тази активна съставка се използва главно за лечение на остра диария при деца над 3-месечна възраст.
Рацекадотрилът упражнява своето действие чрез инхибиране на ензима енцефалиназа, т.е. ензима, отговорен за разграждането на енкефалините (определен вид ендогенни опиоиди).
В действителност, енкефалините са способни да медиират, намаляват, хиперсекреция на вода и електролити, чрез свързване с опиоидните рецептори, присъстващи в червата.
Основните нежелани ефекти, които могат да възникнат след употребата на рацекадотрил, са предимно алергични реакции при чувствителни индивиди, които се проявяват под формата на ангиоедем.
Антидиарейни микроорганизми
В допълнение към гореспоменатите антидиарейни лекарства от синтетичен произход, има и много полезни лекарства за лечението на това разстройство, съдържащи точно антидиарейни микроорганизми.
По-точно, тези лекарства съдържат инактивирани спори или микроорганизми и някои от тях често се наричат пробиотици.
Обикновено, лекарства, съдържащи антидиарейни микроорганизми, се използват за лечение на диария при малки деца и бебета, както и за адювантна терапия за възстановяване на нормалната чревна бактериална флора, която може да бъде компрометирана, например чрез антибиотични терапии.
Всъщност тези микроорганизми, след като са били наети, са в състояние да оцелеят в киселата среда на стомаха, като по този начин достигнат до червата, при което те могат да се размножават и да растат, благоприятствайки, именно, ребалансирането на бактериалната флора.
Сред основните анти-диарийни микроорганизми, които в момента се използват в терапията, ще споменем Bacillus clausii (Enterogermina®), Lactobacillus acidophilus (Lacteol Forte®, Yovis®) и Saccharomyces boulardii (Codex®).
Обикновено този вид лекарства се понася добре и не предизвиква значителни странични ефекти.
Въпреки това, в някои случаи може да възникне флатуленция или алергични реакции.
Адсорбционен антидиарей
Както лесно може да се разбере от името им, адсорбентните антидиареи - благодарение на техните химико-физични особености - извършват своето действие чрез адсорбиране на течностите и газовете, намиращи се в червата.
Обикновено този тип антидиарейни лекарства се понасят добре, въпреки че в някои случаи може да възникне запек след употребата им.
Освен това е добре да се помни, че адсорбентните антидиареи могат да възпрепятстват чревната абсорбция на други лекарства, приемани през устата.
Активиран въглен и диосмектит (Diosmectal®) принадлежат към тази категория антидиарейни лекарства.
