всеобщност
Норепинефрин като лекарство се използва парентерално в извънредни ситуации .
Норадреналин - или норепинефрин, ако предпочитате - е известен ендогенен катехоламин, замесен в много функции на организма. По-подробно, това е важен невротрансмитер, характерен за симпатиковата нервна система и като такъв, способен да взаимодейства с адренергичните рецептори, както на алфа, така и на бета типа.
Когато се свързва с рецепторите си, норадреналинът може да повлияе на дейността на различни органи и тъкани; например, той предизвиква повишаване на сърдечната честота, увеличава притока на кръв към скелетните мускули, увеличава отделянето на глюкоза от енергийните резерви.
Използването на норепинефрин като лекарство е оправдано от действието, което е в състояние да извърши на сърдечно-съдово ниво. Трябва да се отбележи обаче, че при парентерални лекарства норадреналин не е чист, а под формата на норепинефрин тартарат .
Примери за медицински специалитети, съдържащи норепинефрин
- Agaradant® тартарат норепинефрин
- Норадреналинов тартарат Monico®
- Норадреналинов тартратен SALF®
Терапевтични показания
Кога е посочена употребата на норепинефрин?
Употребата на парентерален норепинефрин е показана при лечение на хипотензивни извънредни ситуации и при извънредни ситуации, при които е необходимо пациентът да се възстанови в случай на сърдечен арест .
Предупреждения
Предупреждения и предпазни мерки при употреба на норепинефрин
Преди прилагане на норепинефрин като лекарство на пациент, лекарят трябва да знае дали последният:
- Той страда от сърдечно-съдови заболявания от всякакъв вид;
- Той е на трициклични антидепресанти или моноаминооксидазни инхибитори (IMAO);
- Трябва да се подложи на операция, при която анестезия ще се извършва с лекарства като халотан или циклопропан;
- Страда от хипертиреоидизъм;
- Има намалени нива на кислород в кръвта (дълбока хипоксия) или високи концентрации на въглероден диоксид (хиперкапния);
- Той е алергичен към сулфити, особено ако страда от астма.
Noradrenaline трябва да се прилага от лекар или медицинска сестра с голям калибър на ръката или крака, като внимателно се избира мястото на инжектиране, за да се сведе до минимум рискът от екстравазация и тъканна некроза. В тази връзка, трябва да се отбележи, че при пациенти в старческа възраст, страдащи от оклузивни съдови нарушения, приложението на норепинефрин не трябва да се появява във вените на краката, тъй като съществува повишен риск от тъканна некроза.
забележки
Приемането на норепинефрин като лекарство при липса на терапевтична необходимост представлява допинг и може да доведе до положителни допинг тестове .
Фармакологични взаимодействия
Взаимодействия на норадреналин с други лекарства
Норадреналин като лекарство не трябва да се прилага в комбинация с:
- Анестетици като циклопропан и халотан (може да повиши прекомерната възбудимост на сърцето);
- Трициклични антидепресанти и инхибитори на моноаминооксидазата (могат да повишат ефекта на норадреналин);
- Невролептици (може да намали ефектите на норадреналин);
- Дихидроерготамин и линезолид (може да причини прекомерно кръвно налягане);
- Ентакапон и гуанетидин (повишава ефектите на норадреналин);
- Антибиотици;
- Анти-епилептици.
Странични ефекти
Странични ефекти, причинени от приема на норепинефрин
Подобно на всяка друга активна съставка, норепинефринът, използван като лекарство, също може да предизвика странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват, или ги проявяват по същия начин. Видът и интензивността на всякакви странични ефекти, всъщност, могат да варират от отделни индивиди.
По-долу ще бъдат докладвани основните странични ефекти, които могат да възникнат след интравенозно приложение на норепинефрин като лекарство.
Нарушения на нервната система и психични разстройства
След прилагане на норадреналин като лекарство може да се появи:
- Чувство на страх;
- Състояния на тревожност;
- възбуда;
- Психоза;
- Безсъние;
- Раздразнителност;
- Тремор;
- Объркване;
- Слабост.
Сърдечно-съдови заболявания
Интравенозното приложение на норадреналин като лекарство може да причини:
- хипертония;
- Рефлексна брадикардия;
- аритмии;
- Сърцебиене;
- Ангинална болка;
- Сърдечен арест и внезапна смърт.
Освен това, администрирането на въпросното активно вещество може също да причини тромбоза, дължаща се на агрегация на тромбоцити, индуцирана от катехоламини.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Ако по време на приложението на норадреналин се появи екстравазация, може да се появи тъканна некроза. В такъв случай е необходимо да се извърши инфилтрация с 10-15 ml физиологичен разтвор, съдържащ 5-10 mg фентоламин. Тази маневра трябва да се извърши, за да се предотврати тъканна некроза и загуба на тъкан.
Нарушения на метаболизма и храненето
След употребата на симпатикомиметични лекарства като норепинефрин, глюкозният метаболизъм може да бъде променен.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
След прилагане на норадреналин като лекарство, може да се очаква намален креатининов клирънс, намален инсулинов клирънс, затруднено уриниране и задържане на урина.
Други странични ефекти
Други нежелани реакции, които могат да възникнат след употребата на норепинефрин като лекарство, са:
- Затруднения с дихателните пътища;
- Гадене;
- Повръщане;
- повишено отделяне на слюнка;
- Белодробен оток;
- Церебрален кръвоизлив.
свръх доза
При симптоми на предозиране на норепинефрин като:
- Високо повишаване на кръвното налягане (хипертония);
- Рефлексна брадикардия;
- Срив на кръвообращението.
Обаче, тъй като норепинефрин като лекарство може да се прилага само от специализирани здравни специалисти, появата на предозиране е доста рядка, макар и все още възможна.
Механизъм за действие
Как действа норепинефринът?
Веднъж интравенозно, норепинефринът може да се свърже с адренергичните рецептори, като по този начин изпълнява своята сърдечно-съдова функция. По-подробно, чрез връзката с алфа-адренергичните рецептори от тип 1, разположени върху кръвоносните съдове, тя предизвиква вазоконстрикция, която благоприятства повишаването на кръвното налягане .
На сърдечно ниво обаче, норадреналин се свързва с бета-адренергични рецептори от тип 1, като ги активира и индуцира положителен инотропен ефект и, първоначално, положителен хронотропен ефект .
Добре е обаче да се помни, че:
- Повишеното кръвно налягане може да доведе до отразено намаляване на сърдечната честота (рефлексна брадикардия);
- Вазоконстрикция може да доведе до намален приток на кръв към бъбреците, черния дроб, кожата и гладките мускули;
- Свиването на кръвоносните съдове може да причини хемостаза и / или некроза.
Начин на употреба и дозировка
Как да приемате норепинефрин
Норепинефрин като лекарство се предлага като концентрат за инфузионен разтвор . Дозата на лекарството, която трябва да се приложи, трябва да бъде определена от лекаря индивидуално за всеки пациент.
Въпреки това, началната доза, която обикновено се дава чрез интравенозна инфузия, е 8-12 микрограма на минута. Скоростта на потока трябва да се регулира по такъв начин, че да се поддържа кръвното налягане при нормални стойности. Обикновено използваната поддържаща доза варира от 2 до 4 микрограма на минута, до максимум 68 mg на ден.
Във всеки случай лекарството трябва да се прилага от лекар или медицинска сестра.
Бременност и кърмене
Може ли норепинефрин да се приема по време на бременност и кърмене?
Норепинефрин като лекарство е в състояние да намали плацентарната перфузия, като причинява фетална брадикардия; В допълнение към това, активната съставка лесно преминава през плацентата и може да стимулира маточните контракции или да намали кръвния поток, причинявайки хипоксия на плода.
Поради тази причина, употребата на норепинефрин като лекарство при бременни жени обикновено е противопоказана, с изключение на случаите, в които лекарят счита, че прилагането на лекарството е абсолютно необходимо и съществено.
Като предпазна мярка, тъй като няма данни, употребата на норепинефрин като лекарство обикновено е противопоказана и при кърмещи майки.
Противопоказания
Когато норепинефрин не трябва да се използва
Употребата на норадреналин е противопоказана в следните ситуации:
- В случай на известна алергия към норадреналин - което не забравяме да бъде под формата на норепинефрин тартарат - или на някое от помощните вещества, съдържащи се в лекарствения продукт, който ще се използва;
- При пациенти с хипотония, причинена от намален обем на циркулиращата кръв (хиповолемия);
- При пациенти с ангина на Prinzmetal;
- При пациенти, подложени на анестезия с лекарства, способни да сенсибилизират сърдечната тъкан;
- При бременни жени;
- При кърмещи майки.
