SELOKEN ® е лекарство на базата на метопролол тартарат
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокери
ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти
Показания за употреба SELOKEN ® Метопролол тартарат
SELOKEN ® е показан за лечение на артериална хипертония, ангина пекторис, остър миокарден инфаркт и аритмии, с изключение на брадиаритмии.
SELOKEN ® може да се използва и като терапевтична помощ при хипертиреоидизъм.
Механизъм на действие SELOKEN ® Метопролол тартарат
Метопролол, активно вещество в SELOKEN®, приеман през устата, се абсорбира бързо и напълно на гастро-ентерално ниво, достигайки максималния плазмен пик след около час и половина, като концентрациите са намалени наполовина в сравнение с общата приета доза (за метаболизма на първия проход, понасян от лекарството).
Останалата част действа при терапевтични концентрации, селективно върху сърдечните бета 1 рецептори, като ги инхибира и намалява активирането, индуцирано от катехоламини. Този биологичен механизъм се изразява в негативния инотропен и хронотропен ефект, който гарантира намаляване на сърдечната честота, интензивността на свиване на миокарда и като цяло на сърдечната работа. Тези предположения са в основата на терапевтичното действие на SELOKEN ®, което, освен че осигурява намаляване на пристъпите на ангина, регулиране на сърдечната честота, по-добра поносимост към физическото усилие и по-добра коронарна перфузия, също позволява значително понижаване на кръвното налягане както при ортостатична позиция, която е клиностатична.
След неговото действие, полуживотът от около 3/5 часа, метопрололът се елиминира в хидроксилирана форма главно чрез урината.
Извършени са проучвания и клинична ефикасност
МЕТОПРОЛОЛ И СИБУТРАМИНА
Сибутрамин е лекарство, традиционно използвано за лечение на затлъстяване, но често се свързва със сърцебиене и хипертония. Данните показват, че едновременното приложение на метопролол може значително да намали честотата на хипертонията и палпитацията, като повишава съответствието на пациента с лечението.
2.МЕТОПРОЛОЛО ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА ХИПЕРТЕНЗИЯ
Това проучване, проведено върху близо 22 000 пациенти с умерена хипертония, тества ефективността на ежедневното прилагане на 100 mg метопролол в продължение на четири седмици. Резултатите, много положителни, показват, че в 85% от случаите е наблюдаван среден спад на налягането от 162/95 mmHg до 148/87 mmHg, с отлична поносимост за около 94% от пациентите.
3.ОБМЕН НА BETABLOCCANTI НЕ VASODILATATORI
Известни са антихипертензивните и кардиопротективни ефекти на кардиоселективни бета-блокиращи лекарства, а не вазодилататори, като метопролол. Въпреки тази терапевтична роля, тези активни съставки не гарантират значително намаляване на дебелината на интимния и среден слой, нито вазопротективен ефект. Също така по тази причина възникна необходимостта от тестване на бета-блокери от трето поколение в клиничната практика, които в допълнение към горните ефекти гарантират важно антиоксидантно действие, необходимо за съдовата защита.
Начин на употреба и дозиране
SELOKEN ® 100 mg таблетки метопролол тартарат или 200 mg метопролол с удължено освобождаване: при лечение на хипертония, препоръчваните дози осигуряват използването на една или две таблетки 100 mg метопролол на ден. Точната доза и периодът на лечение трябва да бъдат установени от лекаря въз основа на физио-патологичните състояния на пациента и неговия отговор на терапията.
При лечение на сърдечни аритмии, ангина пекторис и инфаркт, очакваната дневна доза варира от една до три таблетки и лекарят трябва да определи полезната доза.
Инжекционният препарат на метопролол е от изключителна болнична значимост и впоследствие трябва да бъде последван от поддържане с таблетки.
ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА SELOKEN ® Метопролол тартарат - НЕОБХОДИМ ПРЕЗПИС И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.
Предупреждения SELOKEN ® Метопролол тартарат
Като се има предвид високата селективност към нормалната терапевтична доза и умерената липофилност, която пречи на SELOKEN® да достигне до респираторния тракт, е възможно да се разшири използването му и при пациенти с болести на дихателните пътища, които се лекуват с бета 2 агонистични лекарства.
По същия начин, SELOKEN ® може да се използва при пациенти със сърдечна недостатъчност, при условие че са адекватно лекувани преди и по време на терапията.
Въпреки че метопролол е кардиоселективен антагонист на бета 1 рецепторите, възможно е, макар и минимално, активното вещество да се намесва в метаболизма на глюкозата, маскирайки някои признаци и симптоми на хипогликемия.
Необходимо е специално внимание преди операцията, тъй като упойващите средства, използвани в операционната зала, могат да подчертаят отрицателния инотропен ефект на метопролол и сериозно да застрашат здравето на пациента. Поради това е препоръчително своевременно да се уведоми незабавно анестезиологът или да се предвиди спиране на терапията. Необходимо е да се помни, че в случай на прекратяване на терапията е подходящо да се предвиди постепенно намаляване на дозата, за да се избегнат потенциално вредни реакции.
SELOKEN ® съдържа лактоза и следователно може да предизвика странични реакции на стомашно-чревен интерес при пациенти с непоносимост към глюкоза / галактоза или с недостиг на лактазен ензим.
Изглежда, че Metoprolol не пречи на нормалното управление и използване на моторни превозни средства.
БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ
Подобно на други антихипертензивни лекарства, дори и при липса на подходяща клинична литература, е препоръчително да се избягва прилагането на метопролол по време на цялата бременност, за да се избегне появата на хемодинамични и сърдечносъдови ефекти, опасни за здравето на плода.
Дори ако терапевтичните дози SELOKEN® не достигат концентрации на метопролол, вредни за новороденото в кърмата, кърменето трябва да се преустанови по време на лечението с това лекарство.
Взаимодействия
Метопролол претърпява чернодробен метаболизъм при първото преминаване, поддържан от определени цитохром Р450 изоформи; следователно, молекули, способни да взаимодействат с този ензим, могат да променят нормалните концентрации на метопролол и да направят терапевтичния отговор непредвидим. По-точно, антиаритмиците, антидепресантите, антипсихотиците, инхибиторите на COX-2, алкохола и хидралазина могат да повишат концентрацията на метопролол, докато рифампицин може да ги намали.
Антагонисти на калций, като верапамил или дилтиазем, и антиаритмици могат да повишат инотропния и хронотропния негативен ефект, докато едновременното приложение на дигиталисовите гликозиди може да увеличи атриовентрикуларното време на провеждане и да определи брадикардия.
При пациенти, подложени на съпътстваща хипогликемична терапия, може да се наложи коригиране на дозата, като се има предвид ефекта на метопролол върху метаболизма на глюкозата.
Противопоказания SELOKEN ® Метопролол тартарат
SELOKEN ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към някой от неговите компоненти, в случай на брадикардия, висококачествен атриовентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност, неотговаряща на дигитална терапия или недостатъчно лекувана, на кардиогенен шок, при терапия с бета-рецепторни агонисти. и в случай на бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция.
Странични ефекти - Странични ефекти
SELOKEN ® се понася добре, въпреки че особено в началната фаза на лечението се увеличава честотата на стомашно-чревни нарушения, нарушения на съня, астения, умора, брадикардия и студени крайници.
По-редки са случаите на тромбоцитопения, хипотония, брадикардия, гранулоцитопения, бронхоспазъм, намаляване на сърдечната функция и реакции на свръхчувствителност, за които е необходимо да се спре лечението. Във всеки случай спирането на лечението трябва да се извършва постепенно, особено при пациенти с влошаване на сърдечната функция.
бележки
SELOKEN ® може да се продава само по лекарско предписание.
Използването на SELOKEN® при спортисти, при липса на терапевтична необходимост, за намаляване на физиологичния отговор на стреса и свързаните с него симптоми (тремор на крайниците, повишаване на кръвното налягане, увеличаване на емоционалното напрежение и др.) Е практика на DOPANT.
