наркотици

Ацетилсалицилова киселина

всеобщност

Ацетилсалициловата киселина (или АСК) е нестероидно противовъзпалително лекарство (NSAID), принадлежащо към семейството на салицилата.

Това е лекарство с противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Освен това - когато се използва в малки дози - ацетилсалициловата киселина оказва тромбоцитен антитромбоцитен ефект.

Ацетилсалицилова киселина - химична структура

Ацетилсалициловата киселина е налична във фармацевтични състави, подходящи за перорално приложение и парентерално.

Примери за медицински специалитети, съдържащи ацетилсалицилова киселина

  • Ascriptin®
  • Alkaeffer ®
  • Аспирин ®
  • Аспирин C® (във връзка с аскорбинова киселина).
  • Аспирин Болка и Възпаление ®
  • Aspirinetta ®
  • Salicin®
  • Vivin C ® (във връзка с аскорбинова киселина).

Показания

За това, което използвате

Употребата на перорална ацетилсалицилова киселина е показана за симптоматично лечение на:

  • Главоболие;
  • зъбобол;
  • невралгия;
  • Менструални болки;
  • Ревматични и мускулни болки;
  • Фебрилни състояния, грипни и охлаждащи синдроми.

Когато се използва парентерално ацетилсалицилова киселина, тя се използва при симптоматично лечение на:

  • Възпаления на опорно-двигателния апарат;
  • Неопластични увреждания;
  • Посттравматична болка;
  • Постоперативна болка.

Ацетилсалициловата киселина, приложена перорално при ниски дози, от друга страна, е показана за:

  • Лечение на синдрома на Кавазаки при деца;
  • Да се ​​предотврати образуването на кръвни съсиреци по такъв начин, че да се позволи:
  • Профилактика на големи атеро-тромботични събития;
  • Предотвратяване на повторно включване на аортокоронарни байпаси;
  • Профилактика на сърдечносъдови събития при пациенти с атеросклероза;
  • Профилактика на сърдечно-съдови събития при пациенти с висок риск.

Предупреждения

Ацетилсалициловата киселина не трябва да се приема едновременно с други НСПВС, за да се избегне появата на опасни странични ефекти.

Когато се използва орална ацетилсалицилова киселина, лекарството трябва да се приема на пълен стомах.

Едновременният прием на ацетилсалицилова киселина и алкохол води до повишен риск от поява на стомашно-чревно кървене, следователно, това свързване трябва да се избягва.

Ацетилсалициловата киселина може да повлияе отрицателно върху фертилитета при жените.

Пациентите, които приемат ацетилсалицилова киселина и се подлагат на операция на всякакъв размер, трябва да информират своя лекар, тъй като лекарството може да стимулира кървенето.

Ацетилсалициловата киселина трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане, докато не трябва да се прилага при пациенти с бъбречна хипоперфузия, бъбречно заболяване и / или сърдечна недостатъчност.

Ацетилсалициловата киселина може да предизвика бронхоспазъм при пациенти с астма и предразположени лица. Поради тази причина пациентите с астма трябва да потърсят лекарска помощ, преди да приемат лекарството.

Пациенти, страдащи от хиперурикемия или подагра, също трябва да потърсят лекарска помощ преди да приемат ацетилсалицилова киселина.

И накрая, ацетилсалициловата киселина може да предизвика нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране и / или работа с машини, поради което трябва да се внимава.

Взаимодействия

Ацетилсалициловата киселина намалява скоростта на елиминиране на метотрексат (антитуморна), като по този начин увеличава неговата токсичност, особено в кръвта. Следователно тази връзка трябва да се избягва.

Едновременният прием на ацетилсалицилова киселина и перорални антикоагуланти трябва да се избягва, тъй като съществува повишен риск от кървене.

Освен това, преди да започнете лечение с ацетилсалицилова киселина, трябва да информирате Вашия лекар, ако вече приемате някое от следните лекарства: \ t

  • Други НСПВС ;
  • Антиагреганти ;
  • Ибупрофен (NSAID), тъй като това лекарство е в състояние да намали кардиопротективните ефекти на ацетилсалициловата киселина;
  • Циклоспорин, такролимус и други имуносупресивни лекарства;
  • Пробенецид и други лекарства, използвани при лечението на подагра;
  • SSRI (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин);
  • Дигоксин ;
  • Антидиабетици (като например, сулфонилуреи), тъй като ацетилсалициловата киселина може да повиши хипогликемичния ефект на тези лекарства;
  • Диуретици ;
  • Кортикостероиди ;
  • Антихипертензивни лекарства;
  • Фенитоин, антиепилептик.

Във всеки случай обаче е препоръчително да уведомите Вашия лекар, ако приемате каквито и да е лекарства, включително лекарства без рецепта и билкови и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Ацетилсалициловата киселина може да предизвика няколко странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват.

Видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те възникват, зависят от чувствителността на всеки индивид към лекарството.

Основните нежелани ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с ацетилсалицилова киселина, са изброени по-долу.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Терапията с ацетилсалицилова киселина може да причини:

  • Удължаване на времето на кървене;
  • Анемия след гастроинтестинално кървене;
  • Тромбоцитен, т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с ацетилсалицилова киселина може да причини: \ t

  • Стомашно-чревна болка;
  • Улцерация, перфорация и / или стомашно-чревно кървене;
  • Стомашни разстройства;
  • Гадене и повръщане;
  • хематемеза;
  • Диария;
  • Melena;
  • Езофагит.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Терапията с ацетилсалицилова киселина може да причини:

  • обриви;
  • Сърбеж;
  • уртикария;
  • Еритема.

Нарушения на нервната система

По време на лечение с ацетилсалицилова киселина могат да се появят замаяност, главоболие и замаяност.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да се появят по време на терапията с ацетилсалицилова киселина са:

  • Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
  • ангиоедем;
  • Шум в ушите;
  • Синдром на Reye;
  • Астматичен синдром;
  • ринит;
  • Назална конгестия;
  • Конюнктивит;
  • Кардиореспираторен дистрес;
  • Повишени кръвни нива на чернодробните трансаминази;
  • Промени в бъбречната функция;
  • Периоперативни кръвоизливи;
  • Porpora;
  • Локални реакции на мястото на инжектиране (когато лекарството се прилага парентерално).

свръх доза

В случай на умерена интоксикация с ацетилсалицилова киселина, те могат да възникнат:

  • Гадене и повръщане;
  • виене на свят;
  • Виене на свят;
  • Шум в ушите;
  • Намаляване на слуха;
  • Главоболие;
  • тахипнея;
  • Дихателна алкалоза;
  • хипервентилация;
  • Конфузионно състояние.

Обикновено тези симптоми могат да бъдат контролирани чрез намаляване на дозата на ацетилсалициловата киселина.

В случай на тежка интоксикация, обаче, те могат да възникнат:

  • Метаболитна ацидоза;
  • Треска;
  • хипервентилация;
  • Дихателна недостатъчност;
  • Тежка хипогликемия;
  • Сърдечно-съдов колапс;
  • Кома.

Тежката интоксикация може също да има фатален изход.

Поради тази причина, ако подозирате, че сте приемали прекомерни дози ацетилсалицилова киселина, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар и да отидете в най-близката болница.

Механизъм за действие

Ацетилсалициловата киселина проявява своята противовъзпалителна, антипиретична, аналгетична и анти-тромбоцитна анти-тромбоцитна активност, като инхибира две отделни изоформи на ензима циклооксигеназа: COX-1 и COX-2.

Тези ензими имат за задача да превръщат арахидоновата киселина в простагландини, простациклини и тромбоксани.

COX-1 е конститутивна изоформа, нормално присъстваща в клетките и участваща в механизмите на клетъчната хомеостаза. COX-1 също присъства в тромбоцитите, в рамките на които той благоприятства производството на тромбоксан А2, вещество, отговорно за тромбоцитната агрегация, следователно, също е отговорно за образуването на тромби.

COX-2, от друга страна, е индуцируема изоформа, която се продуцира от възпалителни клетки (възпалителни цитокини) активирани и спомага за синтеза на простагландини, отговорни за възпаление и болка (PGG2 и PGH2) и простагландини, които индуцират треска (PGE).

Посредством инхибирането на СОХ-2, следователно, ацетилсалициловата киселина възпрепятства производството на гореспоменатите простагландини, проявяващи неговото аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие.

С инхибирането на СОХ-1, присъстващо в тромбоцитите, обаче, ацетилсалициловата киселина предотвратява образуването на тромбоксан А2, като по този начин извършва антитромбоцитно действие на тромбоцитите.

Указания за употреба - Дозировка

Както бе споменато, ацетилсалициловата киселина е достъпна за перорално приложение (под формата на таблетки, меки капсули и прах за перорален разтвор) и за парентерално приложение (под формата на прах и разтворител за инжекционен разтвор).

По време на лечението с лекарството е необходимо да се следват указанията, дадени от лекаря, както по отношение на количеството ацетилсалицилова киселина, което трябва да се вземе, така и по отношение на продължителността на същото лечение.

По-долу са дадени някои индикации за дозите ацетилсалицилова киселина, които обикновено се използват в терапията.

Пациентите в напреднала възраст може да се нуждаят от намаляване на дозите на обичайно използваните лекарства.

Орално приложение

Перорално прилаганата салицилова киселина може да се използва за лечение на различни видове болезнени състояния, за лечение на синдром на Kawasaki при деца и за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци.

За лечение на болезнени състояния от различно естество, обичайно използваната доза ацетилсалицилова киселина може да варира от 325 mg до 1000 mg, да се приема 2-3 пъти на ден.

За предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци, обикновено използваната доза ацетилсалицилова киселина е 75-100 mg на ден.

За лечение на синдрома на Kawasaki при деца, обаче, дозата на ацетилсалициловата киселина, която обикновено се прилага, е 80-100 mg / kg телесно тегло за първите 14 дни от лечението. Впоследствие дозата се намалява до 3-5 mg / kg телесно тегло за още 6-8 седмици. Във всеки случай е важно да се спазват инструкциите, дадени от лекаря.

Парентерално приложение

В този случай, обичайно използваната доза ацетилсалицилова киселина е 500-1000 mg, която се прилага на всеки 6, 8 или 12 часа интравенозно или интрамускулно. Количеството лекарство, което трябва да се вземе и честотата на приложение, зависят от тежестта на болката, представена от пациентите.

Бременност и кърмене

През първия и втория триместър на бременността ацетилсалициловата киселина може да се използва само ако лекарят прецени, че това е абсолютно необходимо.

В третия триместър на бременността, обаче, употребата на ацетилсалицилова киселина е противопоказана, поради увреждането, което лекарството може да причини на плода и майката.

Освен това, тъй като ацетилсалициловата киселина се екскретира в кърмата, употребата му също е противопоказана при кърмещи майки.

Противопоказания

Употребата на ацетилсалицилова киселина е противопоказана в следните случаи:

  • При пациенти с известна свръхчувствителност към същата ацетилсалицилова киселина, аналгетично-антипиретични и / или други НСПВС;
  • При пациенти, които са имали астма след прием на други салицилати или други НСПВС;
  • При пациенти с стомашно-чревна язва;
  • При пациенти с тежка сърдечна, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
  • При пациенти с предразположеност към развитие на кървене;
  • При пациенти с дефицит на ензимна глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
  • При пациенти, вече приемащи метотрексат или перорални антикоагуланти;
  • При пациенти с мастоцитоза;
  • При деца и юноши под 16-годишна възраст (освен когато лекарството се използва при ниски дози за лечение на синдром на Kawasaki при деца);
  • През последния триместър на бременността;
  • По време на кърмене.