BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

BLOPRESS ® е лекарство на базата на кандесартан цилексетил.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - ангиотензин II рецепторни антагонисти

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

BLOPRESS® се използва при пациенти с есенциална хипертония, сърдечна недостатъчност и променена систолична функция на лявата камера. При тези последни условия може да се използва в случай на непоносимост към АСЕ-инхибитори или, когато се понася, в синергия с тях, за да се подобрят техните терапевтични свойства.

Механизъм на действие BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

BLOPRESS®, приложен орално, се абсорбира само в малка част, като осигурява стойности на бионаличност, които рядко надвишават 14%, като определя началото на терапевтичната активност 2 часа по-късно и достига максималния плазмен пик след 3 и половина часа от неговото предположение. За да може BLOPRESS® да упражнява терапевтичното си действие, е необходимо активната му съставка, кандесартан цилексетил, да се трансформира в активния метаболит кандесартан (чрез хидролиза, която бързо се реализира на нивото на стомашно-чревния тракт). След като се абсорбира и се свързва в голяма степен с плазмените протеини, кандесартан може да достигне до различните целеви органи и да изпълнява терапевтичното си действие. Биологичната активност на тази молекула се изразява в антагонистичното действие срещу ангиотензин II на AT1 рецепторите. Всъщност, свързването на АТ1 с ангиотензин II рецептора определя серия от ефекти - като вазоконстрикция, алдостеронова стимулация, индукция на клетъчния растеж и регулиране на хидро-солевата хомеостаза - които допринасят, наред с други неща, за поддържане на артериалното налягане. Кандесартан, чрез свързване на АТ1 рецептора по сравнително стабилен начин, предотвратява активирането от ангиотензин II, като значително намалява съдовата контракция и осигурява значително намаляване на кръвното налягане без механизми, потенциално опасни за здравето на пациента.

В края на ефекта, след полуживот от около 9 часа, активното вещество се елиминира до голяма степен чрез пикочния път, а в малка част и чрез жлъчния път.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. КАНДЕСАРТАН В ЛЕЧЕНИЕ НА ХИПЕРТЕНЗИЯ

В това проучване при над 700 пациенти с хипертония (нива на кръвното налягане над 140/90 mmHg), а в някои случаи с диабет, прилагането на 8 mg кандесартан цилексетил за 4/6 седмици гарантира намаляване на нивата на кръвното налягане. около 20 mmHg, докладвайки тези пациенти в нормален диапазон на налягане

2. КАНДЕСАРТАН И ЛЕЧЕНИЕ НА ХИПЕРТЕНЗИЯ ПРИ ПАЦИЕНТИ ПРИ РИСК ОТ ИНФЕТТО.

Лечението с кандесартан по време на острата фаза на исхемия, дори ако не предизвиква незабавно хипотензивно действие, гарантира намаляване на стойностите на налягането от около 25 mmHg в краткосрочен план (по-точно само за 14 дни от лечението), намалявайки риска. бъдещето на острия исхемичен инсулт.

3. CANDESARTAN, НАЙ-ЕФЕКТИВНИЯТ САРТАНО

Внимателното препрочитане на международната научна документация показва, че кандесартан е сред рецепторните антагонисти на ангиотензин II, един от тези с по-голям афинитет и по-голям терапевтичен ефект. Сред различните ползи, получени от прилагането на това лекарство, е възможно да се включи специфичната антихипертензивна ефикасност във връзка с диуретици или други антихипертензивни средства, пред лицето на по-малки клинични странични ефекти.

Начин на употреба и дозиране

BLOPRESS ® 8/16/32 mg таблетки кандесартан цилексетил: Дозите, предвидени за лечение на хипертония, обикновено включват дози между 8 и 16 mg на ден (1/2 таблетки дневно). В случаите, когато пациентът трябва да бъде рефрактерен към тази доза, той може да бъде до максимум 32 mg / ден или да избере алтернативна антихипертензивна терапия.

От друга страна, при лечението на сърдечна недостатъчност се препоръчват дози от 4 mg кандесартан цинексидил.

Терапевтичната ефикасност обикновено се наблюдава при продължително приложение в продължение на най-малко 4 седмици.

Трябва да се извърши корекция на дозата при някои категории пациенти в риск, за които лекарят трябва внимателно да оцени физио-патологичните състояния и да избере доза, която може да сведе до минимум възможните странични ефекти, като същевременно запази терапевтичните функции.

Предупреждения BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

Лечението с BLOPRESS ®, особено при пациенти със сърдечна недостатъчност, може да доведе до значително намаляване на бъбречната функция; следователно е препоръчително постоянно да се следи плазмените нива на калий и креатинин.

Необходимо е да се има предвид, че едновременното приложение на лекарства, които могат да повлияят на ренин-ангиотензиновата система или на различни видове антихипертензивни средства, може да причини дори сериозни хипотензивни епизоди. Особено внимание трябва да се обърне в случай на едновременно приложение на калий-съхраняващи диуретици, поради риска от хиперкалиемия и последващо изменение на нормалния сърдечен ритъм.

Инсулт и инфаркт могат да бъдат по-чести при пациенти с исхемична болест на сърцето или исхемично сърдечно-съдово заболяване, дължащо се на повишен хипотензивен ефект на лекарството.

Наличието на лактоза може да доведе до серия от странични ефекти при пациенти с непоносимост към галактоза, лактоза или повлияни от лактазен дефицит и малабсорбция на глюкоза и / или галактоза.

Въпреки липсата на пряка връзка между прилагането на BLOPRESS ®, намаляването на перцептивния и реактивен потенциал на пациента, всякакви хипотензивни епизоди или различни странични ефекти могат да компрометират способността за шофиране и използване на машината.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Употребата на BLOPRESS® по време на бременност е силно обезсърчена, тъй като кандесартанът може да причини промяна в кръвната перфузия на плода, което сериозно да застраши неговия растеж и развитие. Предклиничните проучвания при животни, от друга страна, показват причинно-следствена връзка между приема на фетални и неонатални малформации на BLOPRESS ®.

По време на кърмене, въпреки че все още не е установено на човешкото мляко, активната съставка на BLOPRESS ® може да се секретира в кърмата; следователно не препоръчваме да го приемате дори през този период.

Взаимодействия

Изглежда, че броят на проучванията, оценяващи едновременното прилагане на BLOPRESS® на други лекарства, е ограничен; Възможно е обаче да се опишат някои комбинации, които променят нормалната функционалност на кандесартан. По-точно, едновременният прием на други лекарства с антихипертензивна активност, или способни да повлияят на системата ренин-ангиотензин, може да доведе до увеличаване на хипотензивния ефект с последващ риск за здравето на пациента.

Калий-съхраняващите диуретици или добавки от този микроелемент могат да повишат риска от хиперкалиемия. Нестероидните противовъзпалителни средства могат вместо това да противодействат на антихипертензивното действие на BLOPRESS ®

Противопоказания BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

Не се препоръчва употребата на BLOPRESS® по време на бременност и кърмене, в случай на холестаза, тежка чернодробна недостатъчност или свръхчувствителност към някой от компонентите му.

Странични ефекти - Странични ефекти

Нежеланите лекарствени реакции на BLOPRESS ® са в повечето случаи на незначителни клинични и преходни състояния, включващи централната нервна система (главоболие и световъртеж), сърдечно-съдови (хипотония), уринарни (нарушена бъбречна функция) и кръв (промяна в плазмата) трансаминаза, креатинин, калий и урея).

Въпреки това, само в няколко случая е било необходимо да се спре терапията.

В случай на свръхчувствителност към един от компонентите на BLOPRESS ®, преди всичко са наблюдавани дерматологични (обрив, прилив) и трескави реакции.