ЕТИЛЕНЕТРИКЕР Amsa ® - етинил естрадиол

ETINILESTRADIOL Amsa ® е лекарство на основата на етинилестрадиол

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Полусинтетични несвързани естрогени

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания за употреба ETINILESTRADIOLO Amsa ® - етинилестрадиол

ETINILESTRADIOL Amsa ® се използва за лечение на симптоми на естрогенна недостатъчност, характерна за менопаузата, за превенция на остеопороза в постменопауза, за превенция на кърменето и при мъже при лечение на нарушения на простатата.

Механизъм на действие ETINILESTRADIOL Amsa ® - етинил естрадиол

Етинилестрадиол, активна съставка на ETINILESTRADIOL Amsa ® е полусинтетичен естроген, който споделя едни и същи биологични дейности с естрадиола, като се отличава с различните фармакокинетични характеристики.

Приет орално, той се абсорбира бързо и почти изцяло на чревно ниво и се свързва с плазмените протеини, главно албумин, и се разпределя в различни тъкани и след това се метаболизира до чернодробно ниво.

Неговите метаболити се елиминират както чрез жлъчен, така и с пикочен път при съотношение 6: 4 след полуживот от приблизително 3 - 24 часа.

Неговото биологично действие, осъществено чрез взаимодействие с ядрени рецептори и модулиране на генната експресия, се реализира в намаляването на постклимактеричните симптоми като вазомоторни нарушения и нервни разстройства, свързани с естрогенния дефицит, характерен за менопаузата.

Терапията с естрогени и аналози се оказа особено ефективна и в превенцията на хронични и дегенеративни заболявания като остеопороза, запазване на здравето на костите чрез балансиране на процесите на реабсорбция - остеодепозиция.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ETINILESTRADIOLO И PSA

Лечението с перорален етинилестрадиол е полезно за намаляване на концентрациите на PSA в кръвта с повече от 50% при 70% от лекуваните пациенти. Въпреки това, страничните ефекти са показали анорексия, увреждане на черния дроб и сърдечна недостатъчност.

2.ETINIL ESTRADIOL И АРГИНИН

Добавянето на аргинин към пероралната терапия с етинилестрадиол намалява честотата на сърдечно-съдовите странични ефекти, измерени чрез оценка на биохимичните и функционалните параметри, като например мониторинг на кръвното налягане и оценка на съдовия поток.

3. ETINILESTRADIOLO И FITOESTROGENI

Както е известно, соята е богата на фитоестрогени и често се препоръчва в постклимактеричния период. В това проучване е наблюдавано, че добавянето на този бобов към естрогенна терапия с етинилестрадиол може значително да подобри активационния статус на естрогенните рецептори, увеличавайки терапевтичния ефект на хормонозаместителната терапия.

Начин на употреба и дозиране

ETINILESTRADIOL Таблетките Amsa® от 10, 50 и 100 мкг етинилестрадиол:

дозировката на етинилестрадиол, която трябва да се използва при лечението на постклимактерична симптоматика, варира от пациент до пациент въз основа на клиничното състояние.

Дозировката, определена от лекаря след внимателно клинично-медицински преглед, може да бъде предмет на промени по време на процеса, за да се максимизират терапевтичните ефекти, като се избягва появата на странични ефекти.

Лечението с ETINILESTRADIOLO Amsa ®, обикновено установено в съответствие с циклични протоколи, трябва да бъде последвано от прогестинова терапия според медицински показания.

Предупреждения ETINILESTRADIOL Amsa ® - Етинилестрадиол

Биологичната сложност на хормонозаместителната терапия с естроген изисква особено задълбочен медицински преглед, преди да започне терапевтичният процес.

Медицинският надзор по време на лечението е необходим, за да се сведат до минимум страничните ефекти, като същевременно се поддържа висока терапевтична ефективност.

Ендометриозата, тромбоемболичните заболявания или естроген, зависими от лейомиоми, хипертония, хепатопатии, диабет, мигрена, сърдечно-съдови заболявания, чернодробни и бъбречни заболявания, бронхиална астма и алергични заболявания са само някои от условията, при които трябва да се вземат специални грижи по време на естрогенната терапия и аналози.

Правилното взаимоотношение между лекар и пациент е в основата на терапевтичния успех и е полезно за по-добро разбиране на потенциалните рискове и ползи от терапията, като е в състояние да помогне на пациента незабавно да разпознае първите странични ефекти чрез предоставяне на полезни и ефективни средства за защита.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Въпреки че в литературата е наблюдавана липсата на странични ефекти върху фетусите, случайно изложени на естрогени, липсата на правилна оценка на профила на безопасност на тези активни съставки не позволява тяхното свободно използване по време на бременност и кърмене.

Взаимодействия

Активността на цитохром р450 ензимите, отговорни за метаболизма на етинил естрадиол, е обект на модулация чрез инхибиторни и индуциращи активни вещества, като антибиотици, фенобарбитал и антиконвулсанти.

Горните вариации могат да бъдат отговорни за значителни фармакокинетични вариации, така че да променят терапевтичните свойства на етинилестрадиол чрез промяна на неговата ефикасност и риск от странични ефекти.

Противопоказания ETINILESTRADIOL Amsa ® - Етинилестрадиол

ETINILESTRADIOL Amsa ® е противопоказан в случаи на нелекувана ендометриална хиперплазия, венозен тромбоемболизъм, хепатопатия, порфирия, естроген-зависими тумори, вагинално кървене, рак на гърдата и свързаните с тях предразполагащи състояния, бременност и кърмене и свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,

Странични ефекти - Странични ефекти

Хормоналната терапия, заместваща естрогена, излага пациента на редица потенциални странични ефекти както при остър, така и при хроничен курс.

Приемането му за продължителен период от време или при високи дози може да стимулира появата на гадене, повръщане, диария, болки в корема, широко разпространен оток, повишен обем и напрежение в гърдите, невропсихиатрични нарушения, ендометриални хеморагични петна и гинекомастия при човек.

Остеопорозата, повишеният риск от млечни и ендометриални карциноми, сърдечносъдови заболявания представляват най-клинично значимите хронични патологични прояви.

Рискът от развитие на ендометриален карцином е много по-голям при липса на комбинирана прогестагенна терапия.