Антибиотици

Какво представляват антибиотиците?

Антибиотиците са вещества, обработени от живи организми или произведени в лаборатория, способни да определят смъртта на бактериите или да предотвратят техния растеж.

Антибиограма: всеки диск е пропит с различен антибиотик; където липсва тъмният ореол, това означава, че антибиотикът е ефективен за убиване на дисеминираните бактерии в хранителната среда.

Различия между антибиотиците и химиотерапията

И двете са антибактериални лекарства. Първоначално разликата се основаваше на факта, че химиотерапевтиците са синтетични лекарства, докато антибиотиците имат естествен произход; последните идват, например, от метаболизма на мицети (плесени) или от някои бактерии (стрептомицети).

Антибиотиците представляват постоянно променяща се фармацевтична категория, при която много естествени молекули са химически модифицирани за получаване на нови лекарства, наречени полусинтезни лекарства.

Функционална класификация

В зависимост от ефектите върху микроорганизма, антибактериалните средства се разделят на:

• БАКТЕРИОСТАТИЧНИ АНТИБИОТИКИ: блокират растежа на бактерията, улеснявайки елиминирането му от организма.

• БАКТЕРИЦИДНИ АНТИБИОТИКИ: които определят смъртта на бактерията.

Много пъти бактериостатичната или бактерицидна активност зависи от дозата на прием.

Въз основа на спектъра на действие, за което говорим:

• АНТИБИОТИЦИ НА АМПЛЕ СПЕКТЪР: активни срещу грампозитивни и грам отрицателни бактерии.
• ИЗВЪРШВАНЕ НА АНТИБИОТИКИ НА СПЕКТЪР: те действат само върху определени бактерии.

Синергизъм и антагонизъм

• КОНЦЕПЦИЯ СИНЕРГИЗМА: две антибиотици увеличават активността си, когато се използват заедно; те всъщност действат по две различни цели. Първият, например, инхибира синтеза на протеини, докато последният инхибира синтеза на протеини.
• КОНЦЕПЦИЯ АНТАГОНИЗ: активността на два антибиотика влияе един на друг, както когато и двете действат върху една и съща биологична цел.

Комбинации от множество антибиотици могат да се използват за лечение на полимикробни инфекции, за предотвратяване появата на резистентни микроорганизми или за постигане на синергичен ефект. Например, мултитерапията се използва за лечение на СПИН и за микроорганизми, които имат чести мутации.

химиотерапия

Те са лекарства, които действат като антиметаболити и се конкурират за субстрата с ензима, който катализира определена реакция.

SULFAMIDICI : те действат чрез инхибиране на синтеза на фолати, незаменими субстрати за образуването на нуклеотиди и аминокиселини. Човекът приема фолиева киселина чрез диета, докато бактериите ги синтезират от прекурсори (защото бактериалната стена е непроницаема за тези вещества). Благодарение на това предположение, сулфонамидите са токсични за бактерията, но не и за хората. Единственият микроб, който избягва действието на тези антибиотици, е чревният ентерокок, който е способен да абсорбира фолиева киселина от ентералния килограм.

Сулфонамидите имат сходна структура с пара-амино бензоената киселина (субстрат, необходим за синтеза на фолатните бактерии) и се конкурират с него за относителния ензим (към който те са обвързани чрез секвестиране).

TRIMETHOPRIM : изключително често химиотерапия. Той потиска бактериалното производство на фолати, но в поредицата от биохимични стъпки, които водят до техния синтез, действа на различно ниво от сулфонамидите.

CHINOLONI : химиотерапевтици, получени от налидиксова киселина. Те действат чрез инхибиране на топоизомераза II; този протеин, известен също като girasi, се състои от 2 субединици, А и В, които позволяват разгъване и пренавиване на бактериалната ДНК. Субединицата А прекъсва ДНК в специфични места, докато В действа в така наречената отрицателна спирала (ДНК размотаване). Хинолоните действат чрез инхибиране на субединицата А на гиразата и с него репликацията на бактериалната ДНК ( новобиацинът е вместо това активен върху субединицата В и следователно може да има синергично действие с хинолоните).

Категории антибиотици

Антибиотиците могат да бъдат разграничени въз основа на тяхната биологична цел, следователно върху способността да:

• инхибират синтеза на клетъчната стена (пеницилини и цефалоспорини)
• да разруши липидната структура на клетъчната стена (полимиксини)
• инхибират протеиновия синтез, като действат върху малката субединица (30s) на рибозомата (като тетрациклин и аминогликозиди, включително гентамицин) или върху основната субединица (50s), като хлорамфеникол и макролиди.
• инхибират синтеза на нуклеинови киселини чрез въздействие върху дублирането на ДНК (новобиоцин) или върху неговата транскрипция в РНК (рифамицин).