ACTOS ® - пиоглитазон

ACTOS ® е лекарство на базата на пиоглитазон хидрохлорид.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Орални хипогликемични средства - тиазолидиндиони

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Начин на употреба ACTOS ® - пиоглитазон

ACTOS ® е лекарство, показано при лечението на диабет тип II, в случай на неуспех на немедикаментозните терапевтични мерки като балансирана диета и правилен начин на живот.

Пиоглитазон може да се използва и в комбинирана терапия с метформин или сулфонилурея, в случаите, когато монотерапията сама по себе си не би могла да доведе до добър гликемичен контрол.

В тежки случаи, ACTOS ® може да се използва едновременно с инсулин.

Механизъм на действие ACTOS ® - пиоглитазон

Пиоглитазонът, съдържащ се в ACTOS®, е лекарство, принадлежащо към фармацевтичната категория на тиазолидиндионите, от важната хипогликемична активност.

Приет орално, той се абсорбира бързо на чревно ниво, с бионаличност от 80% и с максималните плазмени концентрации, достигнати след около 2 часа от приема.

След около 5-6 часа пиоглитазон се подлага на важен метаболизъм на черния дроб, подкрепен от ензимите, принадлежащи към цитохромната категория, с последващо елиминиране на неговите метаболити както чрез урината, така и чрез фекалиите.

Хипогликемичната ефикасност на това съединение се дължи главно на способността за достигане на чувствителни инсулинови тъкани и органи като мастна тъкан, мускул и черен дроб, подобрявайки периферната активност на инсулина и по този начин допринасяйки за хипогликемичния ефект.

От молекулярна гледна точка това действие е гарантирано от способността на пиоглитазон да активира гама-PPAR рецепторите, участващи в транскрипционната модулация на различни гени, полезни за регулиране на метаболизма на глюкозата и липидите и за намаляване на активирането на възпалителния процес.

С други думи, активирането на всички тези вътреклетъчни механизми води до възможността за намаляване на гликемията чрез увеличаване на наличието на периферна и тъканна глюкоза и намаляване на възпалителния процес, много активен на съдовото ниво, отговорен за някои от най-важните последици от диабетната патология.,

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ЕФЕКТИВНОСТ НА ПИОГЛИТАЗОН В ЛЕЧЕНИЕТО НА ТИП II ДИАБЕТ \ t

Проучване проведено на около 2116 пациенти с диабет тип II и придружено от променен липидемичен профил. Прилагането на пиоглитазон при пациенти, които не реагират на метформин или сулфонилуреи осигуряват 1, 5% редукция на гликозилирания Hb, 21% триглицериди и 15% LDL холестерол. Тези важни резултати потвърждават важността на лечението с пиоглитазон върху не само ендокринното здраве на диабетния пациент.

2. ЗАЩИТНА РОЛЯ НА PIOGLITAZONE

Пиоглитазон е тестван от няколко лаборатории за защитната си роля срещу оксидативни патологии. По-точно, няколко изследвания показват как приложението на тази активна съставка може значително да намали уврежданията, предизвикани от инфаркти, мозъчни увреждания, инсулт и окислителни агенти, като вземат важно защитно действие както на съдовата, така и на нервната. Това действие, вероятно свързано със способността за модулиране на производството на възпалителни цитокини и в същото време повишаване на антиоксидантния капацитет на организма, ни позволява да разгледаме пиоглитазон като активно лекарство при диабетна патология не само в гликемичния контрол, но и в превенцията на съдови последствия. и нервна.

3. ОБЩА ИЛИ ОРИГИНАЛНА АПТЕКА?

Изборът на генерични или оригинални лекарства често е един от най-важните въпроси, които се поставят както от лекаря, така и от диабетния пациент. В този случай, проучването показва, че пиоглитазон, както в неговата оригинална, така и в генерична форма, може да поддържа същите ефекти и безопасност, като гарантира намаляване на гликемията, гликозилирания хемоглобин и LDL холестерол. И в двете групи се наблюдават оток и мигрена.

Начин на употреба и дозиране

ACTOS ® 30 mg таблетки Pioglitazone:

Препоръчва се да се приемат 15 или 30 mg пиоглитазон дневно като еднократно приложение, независимо от приема на храна.

Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст или едновременно лечение с други хипогликемични средства.

Предупреждения ACTOS ® - пиоглитазон

Терапията с ACTOS ® трябва да бъде придружена от периодично проследяване на различни химични параметри на кръвта като:

Глюкоза в кръвта: за да се коригира фармакологичната терапия по правилния начин;
Трансаминази: за мониторинг на чернодробната функция и евентуално преустановяване на терапията, когато нивата на АЛАТ надвишават 3 пъти горната граница;
Хемоглобин: за проследяване на всеки спад, предизвикан от пиоглитазон.

Необходимо е внимателно и постоянно медицинско наблюдение при пациенти с риск от развитие на сърдечни патологии или предразполагащи фактори, хепатопатии и фрактури на костите.

Таблетките ACTOS® съдържат лактоза, която може да доведе до гастроинтестинални заболявания при пациенти с непоносимост към галактоза или с недостиг на лактазен ензим или глюкозо / галактозна малабсорбция.

Необходимо е също да се помни, че комбинираната терапия със сулфонилуреи или инсулин обективно увеличава риска от хипогликемия, която може да намали способността на пациентите да възприемат, което прави опасно използването на машини и управление на моторни превозни средства.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Проучвания, проведени върху животински модели, показват, че употребата на бременни жени може значително да намали растежа на плода, вероятно намалявайки феталната наличност на глюкоза.

В светлината на тези данни и предвид липсата на клинични проучвания в литературата, ACTOS ® е противопоказан по време на бременност.

Освен това, наличието на активната съставка в майчиното мляко ограничава неговата употреба дори в следващия период на лактация.

Взаимодействия

Въпреки че лекарството се метаболизира до чернодробно ниво чрез ензими, принадлежащи към семейството на цитохром, броят на потенциално опасни взаимодействия от гледна точка на фармакокинетиката е ограничен.

По-специално, едновременното лечение с гемфиброзил или рифампицин изисква по-нататъшно адаптиране на дозата на пиоглитазон, за да се запазят непроменени терапевтични свойства.

ACTOS ® - противопоказания - Pioglitazone

ACTOS ® е противопоказан при пациенти с чернодробна недостатъчност, кетодиабетична ацидоза, свръхчувствителност към активното вещество или неговите ексципиенти, анамнеза за сърдечни заболявания дори в миналото и при бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Лечението с пиоглитазон често е съпътствано от появата на многобройни нежелани реакции, някои от които са клинично значими.

По-точно, често се откриват нарушения на зрението, инфекции на дихателните пътища, наддаване на тегло, хипоестезия, анемия, атралгия, хематурия, замайване и оток, концентрирани преди всичко в началния период на лечение.

Клинично по-тежки, но за щастие по-редки реакции са засегнали сърдечно-съдовата система с появата на сърдечна недостатъчност.

Когато ACTOS ® се прилага в комбинирана терапия с инсулин, се наблюдава значителна гликемична капка, която индуцира хипогликемия при пациенти с предразположени или слабо компенсирани пациенти.