наркотици

Котримоксазол (сулфаметоксазол + триметоприм)

всеобщност

Котримоксазол не е нищо друго освен комбинацията от сулфаметоксазол (сулфонамид) и триметоприм (друго антибактериално средство) във фиксирано съотношение 5: 1.

Най-вероятно това свързване на активни съставки е по-добре познато под търговското наименование Bactrim®.

Сулфаметоксазол - химична структура

Триметоприм - Химическа структура

За разлика от единичните активни съставки, които притежават бактериостатична активност (т.е. те могат да инхибират растежа на бактериите), тяхната асоциация позволява да се получи бактерицидно действие (т.е., когато се използват заедно, те могат да убиват бактериални клетки),

Котримоксазол е наличен във фармацевтични състави, подходящи за перорално и парентерално приложение.

Показания

За това, което използвате

Употребата на котримоксазол е показана за лечение на: \ t

  • Инфекции на дихателните пътища (перорално приложение);
  • Храносмилателни инфекции (орално приложение);
  • Инфекции на бъбреците и пикочните пътища (перорално приложение);
  • Инфекции на гениталния тракт (орално приложение);
  • Пневмония, причинена от Pneumocystis carinii или други опортюнистични инфекции при имунокомпрометирани пациенти (парентерално приложение).

Предупреждения

Ако по време на лечение с котримоксазол възникне всякакъв вид алергична реакция, лечението с лекарството трябва да се преустанови и незабавно да се потърси лекар.

Трябва да се подхожда с повишено внимание при употребата на котримоксазол при пациенти с чернодробно и / или бъбречно заболяване, при пациенти с дефицит на фолиева киселина и при пациенти с тежки алергии.

По време на лечението с котримоксазол - особено ако се удължава продължително време - е препоръчително да се извършват редовни проверки на чернодробната и бъбречната функция и кръвообращението.

Трябва да се внимава при прилагането на котримоксазол при пациенти, които вече получават антикоагуланти.

Котримоксазол не трябва да се използва за лечение на инфекции от β-хемолитичен стрептокок от група А.

Взаимодействия

Едновременното приложение на котримоксазол и амантадин (лекарство, използвано за лечение на Паркинсонова болест) може да причини токсичен делириум.

Едновременното приложение на котримоксазол и дофетилид (мощен антиаритмичен агент) е противопоказано. Това е така, защото котримоксазол може да повиши активността на дофетилид, като по този начин причинява сериозни промени в сърдечния ритъм.

Едновременното приложение на котримоксазол и индометацин може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на сулфаметоксазол.

Във всеки случай винаги е добре да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте наемали - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Котримоксазол може да предизвика различни видове неблагоприятни ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Видът на страничните ефекти и интензивността, с която те се проявяват, зависят от различната чувствителност, която всеки индивид има към лекарството.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечение с котримоксазол.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Лечението с котримоксазол може да причини: \ t

  • Левкопения, т.е. намаляване на броя на белите кръвни клетки в кръвния поток, с последваща повишена чувствителност към свиване на инфекции;
  • Тромбоцитна, т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток, което води до повишен риск от поява на анормални кръвоизливи и / или кръвоизливи;
  • Агранулоцитоза, т.е. намаляване на броя на гранулоцитите в кръвта;
  • Апластична анемия;
  • Хемолитична анемия;
  • Мегалобластна анемия;
  • Хипопротромбинемия, която е нарушение на кръвта, характеризиращо се с протромбинов дефицит с последващи коагулационни дефекти;
  • Метхемоглобинемия.

Алергични реакции

Котримоксазол може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да се проявят с:

  • Треска;
  • ангиоедем;
  • уртикария;
  • Ексфолиативен дерматит;
  • DRESS синдром (лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми);
  • Интерстициална пневмония;
  • Серумна болест;
  • Анафилактични реакции.

Стомашно-чревни нарушения

Терапията с котримоксазол може да причини гадене, повръщане, диария, коремна болка, глосит, стоматит, псевдомембранозен колит и остър панкреатит.

Нарушения на нервната система

Лечението с котримоксазол може да причини: \ t

  • невропатия;
  • увеит;
  • атаксия;
  • Виене на свят;
  • Главоболие;
  • астения;
  • Конвулсии.

Психични разстройства

Терапията с котримоксазол може да предизвика халюцинации и безсъние.

Хепато-билиарни нарушения

По време на лечението с котримоксазол може да настъпи повишаване на кръвните нива на трансаминазите и билирубина. В допълнение, лекарството може да стимулира появата на хепатит, чернодробна некроза, холестаза и жълтеница.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с котримоксазол може да причини:

  • Реакции на фотосенсибилизация;
  • Мултиформен еритем;
  • Henoch-Schönlein лилаво и лилаво;
  • Синдром на Stevens-Johnson;
  • Токсична епидермална некролиза.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Лечението с котримоксазол може да причини: \ t

  • Намалена бъбречна функция;
  • Интерстициален нефрит;
  • Повишено ниво на урея, албуминурия и креатинин в кръвта;
  • хематурия;
  • Кристалурия.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с котримоксазол са: \ t

  • Хиперкалиемия, която може да бъде много опасна;
  • Суперинфекции от резистентни бактерии или гъбички;
  • Шум в ушите;
  • артралгия;
  • Миалгия;
  • Рабдомиолизата;
  • Флебит или венозна болка (когато котримоксазол се прилага парентерално).

свръх доза

Ако се приеме прекомерна доза котримоксазол, може да настъпи следното:

  • кристалурия;
  • Олигурия или анурия;
  • Гадене или повръщане;
  • Диария;
  • Виене на свят;
  • Главоболие.

В случай на предозиране, стомашна промивка, хемодиализа и адекватен прием на течности могат да бъдат полезни за ускоряване на бъбречното елиминиране на излишния медикамент.

Ако има съмнение за предозиране на котримоксазол, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар или да се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Както е споменато по-горе, котримоксазол се състои от комбинация от сулфаметоксазол и триметоприм.

И двете антибактериални средства пречат на синтеза на тетрахидрофолинова киселина, междинен продукт, необходим за синтеза на пуринови и пиримидинови бази, които след това ще образуват бактериалната ДНК.

По-подробно, сулфаметоксазол конкурентно инхибира един от ензимите, включени в първите стъпки на синтеза на тетрахидрофоловата киселина: дихидроптероат синтаза.

Триметоприм, от друга страна, е в състояние да инхибира ензима, участващ в последния етап на гореспоменатия синтез, дихидрофолат редуктаза.

Следователно при свързването на тези две антибактериални средства има последователен блок от два основни етапа на един и същ метаболитен път, по този начин е много трудно за бактериите да оцелеят.

Указания за употреба - Дозировка

Котримоксазол е наличен за перорално приложение (под формата на таблетки, разтворими таблетки и перорална суспензия) и за интравенозно приложение (под формата на концентрат за инфузионен разтвор).

Дозировката на котримоксазол и начинът на приложение, с които да се приема лекарството, трябва да бъдат установени от лекаря, в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, която е предназначена за лечение.

Бременност и кърмене

Употребата на котримоксазол при бременни жени и кърмачки е противопоказана.

Противопоказания

Употребата на котримоксазол е противопоказана в следните случаи: \ t

  • При пациенти с известна свръхчувствителност към сулфаметоксазол и / или триметоприм;
  • При пациенти с известна свръхчувствителност към други сулфонамиди;
  • При деца на възраст под два месеца;
  • При пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
  • При пациенти, които вече са на терапия с дофетилид;
  • По време на бременност;
  • По време на кърмене.