алпразолам

Alprazolam е бензодиазепин с анксиолитично действие. Най-вероятно е по-известен под търговското наименование Xanax®.

Алпразолам - химична структура

Показания

За това, което използвате

Употребата на алпразолам е показана за лечение на: \ t

• Безпокойство;
• Напрежение и други соматични или психиатрични прояви, свързани с тревожен синдром;
• Пристъпи на паника, със или без агорафобия.

Предупреждения

Продължителността на лечението с алпразолам трябва да бъде възможно най-кратка.

При прилагане на алпразолам при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и / или наркотици, трябва да се прилага изключителна предпазливост.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с изтощение трябва да се използва минималната ефективна доза от лекарството, за да се избегне прекомерното успокояване или появата на атаксия.

Пациентите с кардиореспираторна недостатъчност трябва да бъдат подложени на редовен контрол по време на терапията с алпразолам, поради респираторната депресия, която лекарството може да предизвика.

Alprazolam не трябва да се използва самостоятелно за лечение на тревожност, свързана с депресия, защото - в тази категория пациенти - суицидни идеи и поведение могат да се влошат. Следователно тези пациенти трябва да бъдат под строг контрол.

При пациенти с депресия, употребата на алпразолам може да доведе до мания или хипомания.

Alprazolam не трябва да се прилага при пациенти с психомоторни затруднения, при пациенти с ендогенна депресия, биполярно разстройство или психотични симптоми.

След внезапно прекъсване на лечението с алпразолам могат да възникнат епилептични припадъци, поради което се препоръчва постепенно преустановяване на лечението, особено при пациенти с предшестваща епилепсия.

След преустановяване на приложението на дозата алпразолам може да се появят симптоми на отнемане, затова се препоръчва постепенно дозиране на дозата.

Необходимо е повишено внимание при прилагане на алпразолам при пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна функция.

След многократна и продължителна употреба може да се развие поносимост към алпразолам. Това означава, че можете да претърпите намаляване на хипнотичните ефекти, предизвикани от лекарството.

Alprazolam може да наруши способността за шофиране или работа с машини, така че тези дейности трябва да се избягват.

Не се препоръчва употребата на алпразолам при деца и юноши на възраст под 18 години.

Взаимодействия

Ефектът на алпразолам се увеличава при едновременно приемане на алкохол .

Едновременната употреба на алпразолам и следните лекарства може да повиши депресивното действие върху централната нервна система, предизвикано от самия алпразолам:

• Антипсихотични лекарства;
• Хипнотични, седативни или анксиолитични лекарства;
• Антидепресанти ;
• Опиоидни аналгетици ;
• Анестетични лекарства;
• Антиепилептични лекарства;
• Седативни антихистаминови лекарства.

Едновременното приложение на алпразолам и следните лекарства може да повиши плазмената концентрация на самия алпразолам:

• Азолни противогъбични лекарства, като например - кетоконазол, итраконазол, позаконазол и вориконазол ;
• Протеазни инхибиторни антивирусни лекарства, като например - ритонавир ;
• Макролидни антибиотици, като например еритромицин, кларитромицин и телитромицин ;
• Антидепресанти, като нефазодон, флувоксамин и флуоксетин ;
• Циметидин, лекарство, използвано за намаляване на секрецията на стомашната киселина;
• Пропоксифен, опиоиден аналгетик;
• Орални контрацептиви .

Връзката с тези лекарства трябва да се избягва или във всеки случай да се извършва с изключително внимание. Може да е необходимо намаляване на дозата на прилагания алпразолам.

Едновременната употреба на алпразолам и дилтиазем (блокер на калциевите канали, използван за лечение на сърдечносъдови заболявания) не се препоръчва.

Alprazolam може да повиши плазмената концентрация на дигоксин (лекарство, използвано за увеличаване на силата на сърдечната контракция), затова пациентите, лекувани с тези две лекарства, трябва да бъдат наблюдавани за възможна поява на странични ефекти, дължащи се на дигоксин.

Едновременната и продължителна употреба на алпразолам и жълт кантарион (растение с антидепресивни свойства) може да намали терапевтичната ефикасност на алпразолам.

Едновременното приложение на алпразолам и клозапин (антипсихотик) повишава риска от дихателен и / или сърдечен арест.

Във всеки случай, трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - каквито и да е лекарства, включително лекарства без рецепта и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Alprazolam може да предизвика много неблагоприятни ефекти, но не всички пациенти ги изпитват. Това зависи от различната чувствителност, която всеки индивид има към лекарството.

Следните са основните нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с алпразолам.

пристрастеност

Лечението с алпразолам може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост. Рискът от развитие на зависимост е правопропорционален на дозата на прилаганото лекарство и продължителността на лечението.

Пациентите с анамнеза за злоупотреба с алкохол и / или наркотици са изложени на по-голям риск от развитие на зависимост.

След като се установи физическа зависимост, рязкото прекъсване на лечението води до симптоми на отнемане. Тези симптоми са:

• депресия;
• дереализация;
• деперсонализация;
• Безпокойство;
• Объркване;
• Нервност;
• Безпокойство;
• Раздразнителност;
• халюцинации;
• Епилептични шокове;
• Възстановяване на безсъние;
• Промени в настроението;
• Изпотяване;
• Диария;
• Главоболие;
• Мускулни болки;
• Свръхчувствителност и непоносимост към звуци (хиперакузис);
• Свръхчувствителност към светлина и физически контакт.

Поради това се препоръчва постепенно спиране на лечението.

Безсъние или отскачаща тревожност

Тъй като лечението с алпразолам се прекъсва, може да възникне безсъние или ребаунд тревожност. Това означава, че е налице влошаващо се повторно появяване на симптомите, които са наложили употребата на лекарството (безпокойство и безсъние). Обратните симптоми могат да бъдат придружени от промени в настроението и безпокойство.

Рискът от развитие на тези симптоми е по-голям, когато лечението бъде прекъснато внезапно, поради което трябва да се спре постепенно.

Психични разстройства

По време на лечението с алпразолам могат да се появят т.нар. Парадоксални симптоми. Тези симптоми са:

• възбуда;
• Безпокойство;
• Агресивност;
• Rage;
• Нарушения на съня;
• Кошмарите;
• Безсъние;
• Пристъпи на паника
• Нервност;
• Раздразнителност;
• халюцинации;
• Депресивно състояние;
• Анормални мисли;
• Враждебно поведение.

Освен това, алпразолам може да предизвика объркване, дезориентация, намалено или повишено либидо, психомоторна хиперактивност, еуфория, мания или хипомания.

Нарушения на нервната система

Лечението с алпразолам може да причини: \ t

• Успокояването;
• Сънливост;
• Летаргия;
• атаксия;
• виене на свят;
• Главоболие;
• Трусове;
• Нарушение на паметта и баланса;
• Виене на свят;
• Нарушения на координацията и вниманието;
• Промени в усещането за вкус;
• Промени в походката;
• конвулсии;
• Частичен епилептичен достъп.

Антероградна амнезия

Лечението с алпразолам може да предизвика антероградна амнезия.

Развитието на този вид амнезия обикновено настъпва след часове на приемане на лекарството. Следователно, пациентите трябва да могат да спят непрекъснато в продължение на поне 8 часа след приема на лекарството.

Паметта може да бъде компрометирана, ако пациентът се събуди по време на максимална активност на лекарството.

Сърдечно-съдови заболявания

Лечението с алпразолам може да предизвика сърцебиене и горещи вълни.

Стомашно-чревни нарушения

По време на лечение с алпразолам може да се появи коремна болка, гадене, повръщане, диария или запек, сухота в устата, стомашна болка и некротизиращ ентероколит.

Дихателни нарушения

Лечението с алпразолам може да причини дихателни нарушения и задушаване.

Хепато-билиарни нарушения

Терапията с алпразолам може да предизвика анормална чернодробна функция, да повиши кръвната концентрация на билирубина и да стимулира началото на хепатит и жълтеница.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

По време на лечението с алпразолам могат да се появят дерматит, кожен обрив, сърбеж, повишено потене и реакции на фоточувствителност.

Мускулно-скелетни нарушения

По време на лечението с алпразолам може да се появи мускулна слабост, миалгия, болка в крайниците, артралгия и мускулни спазми.

Нарушения на репродуктивната система

Лечението с алпразолам може да предизвика сексуална дисфункция, менструални нарушения, еректилна дисфункция и нарушения на еякулацията.

Други странични ефекти

Други неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с алпразолам са: \ t

• Хиперпролактинемия (повишена кръвна концентрация на хормона пролактин);
• Обфускация на гледката;
• Повишено вътреочно налягане;
• Шум в ушите, т.е. слухово разстройство, характеризиращо се с усещане за шумолене, бръмчене, свирене и др .;
• ангиоедем;
• Загуба на апетит;
• Увеличаване или намаляване на телесното тегло;
• Умората;
• Слабост;
• се забави;
• Болка в гърдите;
• Синдром на грип;
• Усещане за жажда;
• Усещане за чуждо тяло.

свръх доза

Симптоми, които могат да възникнат след предозиране на алпразолам са: \ t

• Летаргия;
• замаяност;
• Психично объркване;
• Сънливост;
• дизартрия;
• Координационни промени;
• атаксия;
• хипотония;
• Хипотонията;
• Респираторна депресия;
• Кома.

Има съобщения за някои случаи на смърт след прием на прекомерна доза алпразолам, самостоятелно или в комбинация с алкохол.

В случай на предозиране на алпразолам - ако пациентът е в съзнание - трябва да се предизвика повръщане в рамките на един час от приема на лекарството. Ако пациентът, от друга страна, е в безсъзнание, трябва да се извърши стомашна промивка.

Ако - в резултат на стомашна промивка - не се забелязва подобрение, прилагането на активен въглен може да бъде полезно.

Флумазенил, бензодиазепинов антагонист, може също да се използва за лечение на предозиране на алпразолам.

Въпреки това - в случай на предозиране - дишането, кръвното налягане и сърдечната честота на пациентите трябва постоянно да се наблюдават.

Във всеки случай, ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, незабавно се свържете с лекар и се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Алпразолам е бензодиазепин и като такъв проявява своето анксиолитично действие чрез повишаване на GABAergic сигнала, т.е. сигнала на у-аминобутировата киселина (GABA).

GABA е основният инхибиторен невротрансмитер в мозъка и изпълнява своите биологични функции чрез свързване със специфичните си рецептори: GABA-A, GABA-B и GABA-C.

GABA-A рецепторът има специфично свързващо място за бензодиазепини. Алпразолам се свързва с това място чрез активиране на рецептора. По този начин, той насърчава каскадата от инхибиторни сигнали, индуцирани от GABA, като по този начин упражнява анксиолитично действие.

Указания за употреба - Дозировка

Alprazolam се предлага за перорално приложение под формата на таблетки и капки за перорално приложение.

Дозировката на лекарството трябва да бъде установена от лекар на индивидуална основа, в зависимост от вида и тежестта на патологията, която ще се лекува, и от отговора на пациента към терапията.

Във всеки случай лечението трябва да бъде възможно най-кратко.

Следват дозите на лекарството, което обикновено се прилага.

Тревожни разстройства

Началната доза на алпразолам, която се прилага рутинно, е 0, 25-0, 50 mg от лекарството три пъти дневно.

Дозата може да бъде увеличена до максимум 4 mg алпразолам на ден.

Продължителността на лечението не трябва да надвишава 8-12 седмици, включително периода на постепенно преустановяване на лечението. Във всеки случай лекарят може да реши да удължи лечението след максималния период.

При пациенти в напреднала възраст, пациенти с тежко чернодробно заболяване и изтощени пациенти, обичайната доза алпразолам е 0, 25 mg от лекарството два или три пъти дневно.

Пристъпи на паника, със или без агорафобия

Обичайната начална доза алпразолам е 0, 5-1 mg от лекарството, което се приема вечер преди лягане, за един или два дни. След това дозата трябва да се коригира в зависимост от отговора на всеки пациент към терапията.

Бременност и кърмене

Alprazolam не трябва да се прилага през първия триместър на бременността поради риска от развитие на вродени малформации в плода.

Тъй като алпразолам се екскретира в кърмата, лекарството не трябва да се приема от майки, които кърмят.

Противопоказания

Употребата на алпразолам е противопоказана в следните случаи: \ t

• Известна свръхчувствителност към алпразолам или други бензодиазепини;
• При пациенти с миастения гравис (невромускулна болест);
• При пациенти с тежка дихателна недостатъчност;
• При пациенти със синдром на сънна апнея;
• При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност;
• При пациенти с остра закритоъгълна глаукома;
• При деца и юноши под 18-годишна възраст;
• През първия триместър на бременността;
• По време на кърмене.