PREVEX ® Фелодипин

PREVEX ® е лекарство на базата на фелодипин.

Терапевтична група: Калциев антагонист с предимно съдов ефект.

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания PREVEX ® Felodipina

PREVEX® е показан за лечение на артериална хипертония, при монотерапия и комбинирана терапия, както и за ангина пекторис.

Механизъм на действие PREVEX ® Felodipine

Фелодипин, съдържащ се в PREVEX®, приеман през устата, почти напълно се абсорбира на нивото на стомашно-чревния тракт, но е само бионаличен за 15% от приетата доза. Таблетките за постепенно освобождаване дават възможност за подобряване на кинетиката на абсорбцията, като осигуряват удължаване на терапевтичния ефект до 24 часа.

Подобно на другите калциеви антагонисти, принадлежащи към семейството на дихидропиридин, фелодипин е способен селективно да свързва и свързва L-тип калциеви канали, експресирани върху повърхността на фиброцелула на съдовия гладък мускул, предотвратявайки навлизането на калций и последващото свиване. Този ефект, извършен върху периферните артериоли, гарантира значително намаляване на съдовата съпротива, с последващ спад на налягането; извършено на коронарното ниво, но позволява подобрение на сърдечния съдов поток, с по-добро оксигениране на миокардната маса.

Горните действия, съчетани със скромна натриуретична и диуретична активност, оправдават използването на PREVEX® при лечение на хипертония и ангина пекторис.

Фелодипин, след неговата функция, се метаболизира в черния дроб в съединения без антихипертензивна ефикасност и впоследствие се елиминира главно чрез урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. АНТИПЕРАТИВНА ЕФЕКТИВНОСТ НА ФЕЛОДИПИНАТА В РАЗЛИЧНИ ОБЛАСТИ НА ВЪЗРАСТ \ t

Въпросното изследване оценява ефективността на лечението на артериална хипертония с фелодипин при млади и възрастни пациенти. Въпреки че терапевтичните ефекти изглеждат чести (осигуряване на понижаване на кръвното налягане с около 10 mmHg след еднократна доза и 20 mmHg след хроничен прием), при пациенти в старческа възраст се наблюдава намаляване на елиминирането на лекарството, което води до увеличаване на полуживота. Във всеки случай тези скромни промени във фармакокинетичния профил изглежда не променят нормалните терапевтични свойства на фелодипин.

2. КОНТРОЛИРАН ФИЛОДИПИН: каква е действителната продължителност?

След изтичането на патента на тази активна съставка, се наблюдава навлизането в търговията на много генерични лекарства с постепенно освобождаване на фелодипин. Въпреки че в повечето случаи се отнася до продължително терапевтично действие за най-малко 24 часа, в действителност средната му продължителност е около 18 часа. Тази характеристика не трябва да се подценява, тъй като приемането на таблетката веднъж дневно сутрин - липсата на контрол на кръвното налягане в ранните сутрешни часове може да компрометира здравето на пациента и да увеличи честотата на съдовите заболявания.

3. ФЕЛОДИПИНСКА И АНТИМЕНТНА ДЕЙНОСТ

Acta Pharmacol Sin. 2008 Sep; 29 (9): 1051-9.

В допълнение към антихипертензивния ефект, който сега се характеризира, фелодипин изглежда играе защитно действие срещу възпалителни заболявания. Това изследване, заедно с други в литературата, определя основните линии на този механизъм, вероятно характеризиращи се с намаляване на адхезионните молекули и провъзпалителни фактори като NF-kB.

Начин на употреба и дозиране

PREVEX® 5/10 mg фелодипин таблетки: 10 mg дневно обикновено се използва за лечение на артериална хипертония и ангина пекторис. Тази доза може да бъде намалена наполовина в случай на добър контрол на кръвното налягане.

В някои случаи, за да се намали преходното увеличение на сърдечната честота след употребата на PREVEX®, лекарят може да реши да прибегне до едновременното приложение на бета-блокер.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ПРИЕМАНЕТО НА PREVEX ® Felodipine - НЕОБХОДИМО е предписанието и контрола на вашия лекар.

Предупреждения на PREVEX ® Felodipine

Като се има предвид участието на черния дроб в метаболизма на фелодипин, особено внимание трябва да се обърне в случай на лечение на пациенти с чернодробно заболяване с различна големина. Всъщност, намаляването на функционалността на този орган може да промени нормалните фармакокинетични свойства на активната съставка, водещо до засилване на антихипертензивния ефект, с възможно повишаване на страничните ефекти.

В допълнение, някои от най-честите нежелани реакции, свързани с антихипертензивната терапия - като замаяност, главоболие и сънливост - могат да доведат до намаляване на възприемчивите и реактивни способности на пациента, което води до опасно шофиране на автомобили и използване на машини.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Различните проучвания, публикувани в литературата, които показват тератогенни и мутагенни ефекти на калциевите антагонисти върху плода, когато се приемат по време на бременност, предполагат абсолютно избягване на употребата на тези лекарства, включително PREVEX® през целия период на бременността. Освен това, възможността, че активната съставка е частично секретирана в млякото, излага новороденото на рискове по време на фазата на кърмене; следователно трябва да се избягва или да се преустанови кърменето по време на терапевтичния период.

Взаимодействия

PREVEX ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към някой от неговите компоненти или тежко увреждане на чернодробната функция.

Противопоказания PREVEX ® Felodipine

Плазмените нива на фелодипин биха могли да противоречат на значителни промени в едновременното приложение на индуктори или инхибитори на чернодробния метаболизъм.

По-точно, изследванията, които понастоящем присъстват в литературата, показват повишаване на плазмените нива на фелодипин след прилагане на циметидин и значително намаляване в случай на едновременно приемане на барбитурати, карбамезепин и други метаболитни индуктори. Неизбежно, промените в плазмените концентрации на активната съставка водят до непредсказуемост на терапевтичния ефект и свързаните странични ефекти.

Изглежда, че фелодипин променя нормалната плазмена концентрация на дигоксин.

Странични ефекти - Странични ефекти

Страничните ефекти, свързани с PREVEX® терапията, изглеждат редки и клинично неуместни и преходни. Сред най-често срещаните спомени са горещите вълни, главоболие, сърцебиене, замайване, астения, обрив, засилена диуреза и оток.

По-сериозните реакции са определено по-редки и особено засягат определени категории пациенти в риск.