Какво
Фамотидинът е конкурентен, селективен и обратим антагонист на Н2 хистаминовите рецептори; това лекарство намалява секрецията на солна киселина в стомаха, като по този начин инхибира достъпа на хистамина до мястото му на свързване в Н2 рецепторите, разпределени в стомашно-чревния тракт; следователно, производството на хистамин-медиирана солна киселина се губи. Фамотидинът, по-специално, инхибира секрецията на базална и солна киселина.
За това, което използвате
Фамотидин е показан за лечение на язва на дванадесетопръстника, язва на стомаха, гастроезофагеална рефлуксна болест, синдром на Золингер-Елисън и язви, причинени от продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства.
Фамотидин се предлага на пазара под различни наименования на регистрирани специалитети като Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® и Gastridin®, докато най-използваното наименование за генеричното лекарство е това на същата молекула: фамотидин.
история
Фамотидинът е разработен от Yamanouchi Pharmaceutical Co. и е патентован от Merck & Co. Merck & Co. след това решава да пусне на пазара лекарството в сътрудничество с Johnson & Johnson; Първият продукт на основата на фамотидин е пуснат на пазара през 1981 г. под името Pepcid.
Почти двадесет години по-късно, през 1999 г., на пазара е пусната нова фармацевтична форма на фамотидин в таблетки, които са разтворими в перорално състояние, под името Pepcid RPD. Търговията с генерични препарати на фамотидин стана възможна през 2001 г. и сред първите фармацевтични компании, които започнаха да произвеждат такива препарати, можем да споменем Schwarz (продуктът му се нарича Fluxid) или Gedeon Richter Ltd. (който използва името Quamatel).
В Съединените американски щати има продукт, който съдържа както фамотидин, така и антиацид, като по този начин комбинира ефектите на двете активни съставки за по-добър фармакологичен профил; този продукт се нарича Pepcid Complete и се предлага на пазара като таблетки за дъвчене; същият продукт се продава и във Великобритания под името Pepcidtwo.
Удобства
Фамотидинът има, по своята структура, тиазолов пръстен, заменен в позиция 2 с гуанидин, докато предшественикът на H2 антагонистите - циметидин - има имидазолов пръстен, заменен в позиция 2 с прост метил. Тази основна разлика между двете структури изглежда, че дава фамотидин фармакологична активност 30 пъти по-висока от тази на циметидин.
Току-що описаното не е единственото предимство на фамотидин; изглежда, че подобрената й химическа структура не пречи на цитохром P450 ензимната система, така че - за разлика от циметидин - не изглежда да взаимодейства с други лекарства, метаболизирани от цитохром Р450.
Дефект на молекулата е свързан с ниската му бионаличност (около 50% в сравнение с молекулите от същия клас); освен това не е много разтворим в киселото рН на стомаха. Поради тази причина изследователите са разработили нови системи за доставяне на лекарства, като таблетки със забавено освобождаване или непрекъснато освобождаване, които значително подобряват бионаличността на лекарства, базирани на фамотидин.
Как да го използвате
Дозировка и методи на употреба
лечение на язва на дванадесетопръстника
При лечение на язва на дванадесетопръстника препоръчваната доза е 40 mg фамотидин дневно, която трябва да се приема еднократно, вечер, преди лягане. Продължителността на лечението може да варира от четири до осем седмици; лечението може да бъде преустановено преждевременно само ако се наблюдава пълно излекуване на язва, потвърдено чрез ендоскопия. По отношение на клиничните данни може да се каже, че повечето пациенти, страдащи от язва на дванадесетопръстника и лекувани с фамотидин, се възстановяват след 4 седмици; много по-малко са случаите, за които е необходимо да се продължи лечението за още 4 седмици, до пълното възстановяване. За да се избегне рецидив на язва на дванадесетопръстника, се препоръчва да се продължи поддържащата терапия, като се приема 20 mg / ден фамотидин в еднократна доза, нощта преди лягане. Препоръчителната максимална продължителност на поддържащата терапия е 6 месеца и е от съществено значение то да бъде предписано и наблюдавано от специализиран лекар за целия период на лечение.
Лечение на язва на GASTRIC
При лечение на стомашна язва препоръчваната доза е 40 mg / ден фамотидин, който трябва да се приема като еднократна доза, вечер преди лягане. Въз основа на много клинични преживявания продължителността на лечението, необходима за лечение, варира от 6 до 8 седмици; още веднъж, това лечение може да бъде прекъснато само ако се наблюдава пълна регресия на язвата чрез гастроскопия.
Лечение на синдрома на Zollinger-Ellison
Лечението на синдрома на Золингер-Елисън се оказа малко по-сложно. На първо място, при пациенти, при които синдромът на Zollinger-Ellison преди това не е бил лекуван с антисекреторна лекарствена терапия, се препоръчва лечението да започне с 20 mg фамотидин, който се дава на всеки 6 часа. След това, въз основа на индивидуалния отговор на пациента и на базата на киселинната секреция, дозата, използвана за продължително лечение, се коригира, докато се постигне задоволителен отговор по отношение на намаляване на киселинната секреция в стомаха.
По време на лечението със синдром на Zollinger-Ellison с фамотидин, дози от 640 mg / ден са използвани за продължителен период от време до 1 година, без да се появяват значителни странични ефекти. Въпреки това, ако няма задоволително намаляване на секрецията на солна киселина в стомаха чрез дози от фамотидин до 800 mg / ден, се препоръчва да се оценят алтернативни лечения с други Н2 антагонисти или инхибитори на протонната помпа; това е така, защото към днешна дата няма клинични проучвания за лечение с дози по-високи от 800 mg / ден.
Лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест
При лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест препоръчваната доза фамотидин е 40 mg / ден, разделена на две дневни дози, една сутрин и една вечер, преди лягане. Препоръчителната продължителност на лечението е 6 седмици. В най-тежките случаи може да се използва увеличение на дозата до 80 mg / ден фамотидин, като се поддържа двойно дневно приложение: едно сутрин и едно вечер; ако лекарят прецени, че е необходимо, лечението може да бъде удължено до 12 седмици. Обаче, както дозата, така и продължителността на лечението могат да бъдат намалени, когато се установи пълно излекуване. За да се избегне възможен рецидив, в тежки случаи се препоръчва да се продължи с поддържащо лечение, като се приеме доза фамотидин, равна на 40 mg / ден, която се разделя на две дневни дози, една сутрин и друга вечер, преди да спя.
ДРУГИ УПОТРЕБИ
Фамотидин може също да се прилага интравенозно (на пазара се предлагат специални бутилки), когато е необходимо да се намали стомашната секреция, но не може да се използва за перорално приложение; такъв е случаят, например, на пациенти, страдащи от кръвоизлив в горния стомашно-чревен тракт. Препоръчителната доза в този случай е 20 mg фамотидин на всеки 12 часа.
Флаконът трябва да се разтвори в съвместим разтворител (най-използваният е водата за инжекции) и продължителността на инжектиране не трябва да бъде по-малка от 2 минути. Алтернативно, флаконът може да се разтвори в 100 ml 5% разтвор на глюкоза или физиологичен разтвор (0, 9% натриев хлорид) и да се приложи чрез интравенозна инфузия; препоръчителното време за дозиране се повишава в този случай до около 30 минути. Препоръчва се обаче интравенозното лечение с перорално лечение да се замени възможно най-скоро.
Противопоказания и предупреждения
Преди започване на лечението на стомашна язва с фамитидин е от съществено значение да се установи - чрез подходящи диагностични методи - че симптомите, от които се оплаква пациентът, не са свързани със стомашна злокачествена неоформация ; Фамотидинът, в действителност, облекчава болката и маскира симптомите на гореспоменатото заболяване, може да направи правилната диагноза по-трудна във времето.
Също така е препоръчително при пациенти, страдащи от язва на стомаха или язва на дванадесетопръстника, преди започване на терапията с фамотидин да се установи наличието или отсъствието на Helicobacter pylori ; по този начин пациентът може да бъде подложен на ерадикационна терапия от самото начало, като значително увеличава възможността за лечение. Фамотидин не трябва да се прилага на лица с известна свръхчувствителност към същата молекула или други компоненти на фармацевтичния препарат; в случай на прояви на свръхчувствителност по време на лечението е необходимо да се спре лечението и да се консултира с лекар.
Тъй като фамотидин се елиминира предимно чрез бъбречно приложение и се метаболизира частично от черния дроб, се препоръчва по време на лечението на пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане и чернодробно увреждане . При пациенти с тежко чернодробно увреждане препоръчваме намаляване на препоръчителната дневна доза или увеличаване на интервала на приложение от 36 на 48 часа. В допълнение, както при повечето лекарства, специално внимание трябва да се обърне на пациенти в напреднала възраст, особено при продължително лечение, за което е препоръчително да се подложи на строг медицински преглед, за да се избегне появата на странични ефекти, които могат да възникнат. поради продължителната употреба на фамотидин. Въпреки това, въз основа на данните, събрани от различните клинични проучвания, не е наблюдавано повишаване на честотата на свързаните неблагоприятни ефекти при лечение на фамотидин при пациенти в напреднала възраст.
Ако фамотидин се прилага заедно с вещества, чиято абсорбция се влияе от стомашното рН, трябва да се обмисли възможна промяна на абсорбцията на тези вещества. Например, фамотидин може да намали абсорбцията на антимикотици като кетоконазол или итраконазол; затова се препоръчва тези лекарства да се прилагат приблизително 2 часа преди употребата на фамотидин.
От друга страна, едновременният прием на фамотидин и антиациди може да доведе до намаляване на абсорбцията на същия фамотидин; следователно, ако и двете лекарства трябва да се прилагат едновременно, препоръчва се фамотидинът да се приема 1-2 часа преди антиацида.
Бременност и кърмене
По отношение на пациентите, лекувани с фамотидин по време на бременност, дори ако техният брой е ограничен, е доказано, че не са настъпили нежелани ефекти върху развитието на бременността или върху здравето на плода или новороденото. Други проучвания при животни не са съобщили за нежелани ефекти или увреждане на бременността, ембрионалното развитие, плода или постнаталното развитие. В едно проучване са прилагани 40 mg фамотидин на осем майки, които са родили наскоро; видяхме, че молекулата се екскретира в майчиното мляко, по-специално, на разстояние 6 часа от приложението, средните нива на фамотидин в майчиното мляко са 72 mcg / l. За съжаление това са единствените данни, които съществуват по отношение на употребата на фамотидин по време на бременност и кърмене; затова преди започване на лечението с фамотидин се препоръчва да се консултирате с Вашия лекар, за да обсъдите относителните ползи и рискове за майката и новороденото.
Странични ефекти
Всички лекарства могат да предизвикат странични ефекти и нежелани ефекти, но повечето пациенти не изпитват тези ефекти по време на различни лечения.
Като цяло, фамотидинът се понася много добре от нашия организъм; Съобщава се обаче за няколко странични ефекта. Най-честите са стомашно-чревния тракт и включват диария (най-често срещана), коремна болка, гадене, повръщане, запек и анорексия. В допълнение към тях, други чести странични ефекти са свързани с централната нервна система, като главоболие (страдащи от около 5% от пациентите, лекувани с фамотидин), световъртеж и рядко нервност. В бъдеще можем да споменем по-редки нежелани реакции като дерматологични (обрив, сърбеж и уртикария), такива, свързани със сърдечно-съдовата система (като сърцебиене или тромбоцитопения), промяна на чернодробните ензими, повишена температура, свръхчувствителност към хиперемия на конюнктивата, умора \ t, сухота в устата и мускулно-скелетна болка.
