LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® е лекарство на база флувастатин (мононатриева сол)

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемичен - HMG-CoA редуктазен инхибитор

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания LESCOL ® Флувастатин

LESCOL® се използва като фармакологична помощ за лечение на първична хиперхолестеролемия и смесена дислипидемия, за намаляване на нивата на общия холестерол, LDL холестерол, триглицеридите и аполипопротеин Б. Този вид интервенция е особено показан при пациенти с висок кардиоваскуларен риск и не отговарят на диетична терапия или други немедикаментозни мерки.

Механизъм за действие LESCOL ® Fluvastatin

Флувастатинът, който се приема от os, се абсорбира почти напълно на нивото на стомашно-чревния тракт, но достига полезна плазмена концентрация, равна на 24% от общата приета доза.

Свързвайки се с плазмените протеини, активната съставка на Lescol® достига до черния дроб, където има основния си ефект. На нивото на хепатоцитите, в действителност, флувастатин може да свързва и инхибира ензима HMG-CoA редуктаза, необходима за синтеза на мевалоновата киселина, прекурсор на холестерола. Намаленият синтез на чернодробния холестерол индуцира свръхекспресия на LDL рецептори, като по този начин се гарантира двойно хипохолестеролемично действие, упражнявано от една страна от намалената синтеза на този стерол, а от друга с повишеното чернодробно поемане.

След биологичното му действие (полуживот около 2, 5 часа), флувастатин се метаболизира от различни чернодробни цитохромни изоформи в неактивни метаболити и се елиминира за повече от 90% чрез фекалиите, а за останалата част чрез урината.

Терапевтичното значение на LESCOL ® се дължи на добре установената връзка между повишени нива на LDL холестерол и триглицериди в кръвта и различни видове сърдечно-съдови събития, дори сериозни, и на превантивния ефект, който намаляването на горните стойности оказва върху честота на многобройни сърдечно-съдови заболявания.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ЕФЕКТИВНОСТТА НА ФЛУВАСТАТИН

Ефективността на флувастатин е документирана в литературата повече от 25 години. Това изследване представлява крайъгълен камък в оценката на ефикасността на флувастатин при лечението на първична хиперхолестеролемия и хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия при пациенти с LDL холестеролни стойности над 190 mg / dL. Лечението най-малко 12 седмици с флувастатин с 40 mg / ден, гарантира намаляване на нивата на LDL холестерола с повече от 25%.

2. ЕФЕКТИВНОСТ НА ФЛУВАСТАТИН В ХИПЕРТИЧНИ ПАЦИЕНТИ

Известно е, че хипертонията може да бъде свързана с повишаване на сърдечносъдовия риск, дори при отсъствие на високи нива на LDL холестерол. Въпросното изследване показва как прилагането на флувастатин може да гарантира значително намаляване на систоличното кръвно налягане, масата на лявата камера, инсулиновата резистентност и индексите на сърдечносъдовия риск, дори при пациенти, които не страдат от хиперхолестеролемия. Тези данни потвърждават плейотропната ефикасност на LESCOL ® на други лекарства, базирани на флувастатин.

3. Флувастатин при защита от астеросклероза

Сега са известни метаболитните ефекти на статините, по-специално флувастатин, докато все още не са напълно ясни нейните плейотропни функции. Този модел на клетъчно изследване всъщност показва как флувастатин може да помогне за запазване на целостта на гладките мускулни клетки на кръвоносните съдове, като ги предпазва от оксидативния стрес благодарение на генезиса на факторите, включени в антиоксидантния отговор.

Начин на употреба и дозиране

LESCOL ® 20/40 mg капсули от флувастатин или LESCOL ® 80 mg таблетки с удължено освобождаване на флувстатин: както е посочено при отваряне, приложението на това лекарство за лечение на първична хиперхолестеролемия трябва да се обсъжда само след като е извършена хиполипидна диета. за най-малко 3 месеца, придружени от подобрение в начина на живот.

Правилната доза LESCOL® трябва да бъде формулирана от лекаря след внимателна оценка на клиничната картина на пациента и целите, които трябва да се постигнат, като в случай на намалена ефикасност на лечението се предвижда увеличаване на дозата до 80 mg, но не и преди четири седмици от началото на терапията. По подобен начин, след като терапевтичният стандарт бъде достигнат, може да бъде осигурена допълнителна корекция на дозата.

Приемът на LESCOL® в таблетки с удължено освобождаване гарантира намаляване на скоростта на абсорбция на флувастатин с около 60%, увеличавайки неговата устойчивост в циркулационния поток с около 4 часа.

И в двата случая лекарството трябва да се приема в еднократна доза, с чаша вода, дори вечер преди лягане.

Предупреждения LESCOL ® Fluvastatin

Преди започване на фармакологичното лечение с LESCOL ®, особено се препоръчва да се подложи на хиполипидна диета и контролирана физическа активност в продължение на поне 12 седмици. Тези предпазни мерки трябва да се запазят дори по време на цялата фармакологична интервенция.

Като се има предвид чернодробния метаболизъм на флувастатин, това активно вещество трябва да се прилага с повишено внимание при всички пациенти с чернодробно заболяване или с анамнеза за чернодробно заболяване, постоянно проследяване на параметрите на чернодробната функция (трансаминази) и евентуално прекратяване на терапията, когато достигнат стойности 3 пъти по-високи от нормалните граници.

Преди лечение с LESCOL ® при пациенти с хормонален баланс или предишна анамнеза за миопатии или нарушения в скелетната мускулна тъкан, плазмените нива на креатин киназата трябва да се проследяват и проследяват по време на лечението, като се има предвид честотата на миопатиите. и рабдомиолиза при пациенти, лекувани със статини. По същата причина, дори при субекти, които не са предразположени към тези патологии, би било препоръчително да се изследва наличието на мускулна болка или хронична умора по време на целия период на лечение с флувастатин.

Липсата на проучвания, свързани с употребата на това активно вещество при лица под 18-годишна възраст или при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, не позволява разширяване на терапевтичната индикация за тези групи.

Въпреки че се съобщава за замаяност при странични ефекти, флувастатин не трябва да нарушава нормалните умения за шофиране или използване на машината.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Приемът на LESCOL ® по време на бременност е силно обезсърчен, предвид значението на холестерола в правилното ембрионално и фетално развитие.

Липсата на проучвания в литературата, които показват ефектите на статините върху здравето на новороденото, предполагат спиране на кърменето по време на лекарствена терапия с LESCOL ®

Взаимодействия

Като се има предвид чернодробния метаболизъм на флувастатин, медииран от множество ензимни изоформи на цитохромните ензими, е трудно, че едновременното приложение на други лекарства може значително да повлияе на фармакокинетичните свойства на това активно вещество. Демонстрацията се дава от липсата на клинично значими промени в кръвния флувастатин след прилагане на инхибитори на цитохром 3А4, като еритромицин или итраконазол.

За разлика от това, едновременното приложение на рифампицин със здрави доброволци доведе до 50% намаление на бионаличността на флувастатин, което изисква коригиране на дозата.

След прилагането на антиациди и антикоагуланти, като варфарин, са наблюдавани други клинично неуместни промени, за които обикновено не е необходимо коригиране на терапията. В последния случай е необходимо да се следи протромбиновото време, за да се избегнат епизоди на кървене, които рядко са наблюдавани.

Противопоказания LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® е противопоказан по време на бременност и кърмене, в случай на свръхчувствителност към някой от неговите компоненти и при значителни промени в чернодробната функция.

Странични ефекти - Странични ефекти

Нежеланите реакции, описани след прилагане на LESCOL®, са установени като клинично незначителни и преходни в повечето случаи. Най-често наблюдаваните ефекти са коремна болка, диспепсия, главоболие, безсъние и световъртеж.

Реакциите на свръхчувствителност, които са предимно дерматологични (обрив и еритема) или едематозни, и вредните действия върху мускулната тъкан (миалгия, миопатия, рабдомиолиза) и чернодробни, са по-редки.

Във всеки случай всички гореспоменати странични ефекти бързо се решават с прекъсването на терапията.