COLVER ® е лекарство на основата на карведилол
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокери
ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти
Указания за употреба COLVER ® Carvedilol
COLVER ® е показан за лечение на есенциална артериална хипертония и ангина пекторис.
Хипотензивните ефекти на COLVER® могат да бъдат увеличени чрез свързване с антихипертензивни лекарства, като диуретици.
Механизъм на действие COLVER ® Carvedilol
Съдържащият се в COLVER ® карведилол се абсорбира много бързо на стомашно-чревно ниво, достигайки максималните плазмени концентрации още след един час след приема. Въпреки добрия профил на абсорбция, бионаличността на тази активна съставка никога не надвишава 25% от общата приета доза, като се има предвид наличието на много очевиден метаболизъм при първото преминаване.
Поради липофилната си природа, в кръвния поток лекарството се свързва с плазмените протеини, които действат като транспортери.
Карведилолът действа като неселективен бета-блокер. Важният хипотензивен ефект, всъщност, се дължи и на инхибиторното действие, упражнявано върху алфа 1 адренергични рецептори, експресирани върху повърхността на фиброклетките на гладките мускули на малките съдове (отговорни за периферната вазодилатация); нещо повече, карведилолът изпълнява бета-блокираща активност върху сърдечните адренергични рецептори, необходими за намаляване на работата на сърцето чрез модулация на пред-и пост-камерното натоварване.
Проучванията приписват на карведилол и антиоксидантно действие, упражнявано чрез детоксикация на свободните радикали на кислород и вероятно участващи в съдовата защита.
След значително по-дълъг полуживот (6/10 часа) от неговите бета-блокиращи роднини, активното вещество се елиминира главно през изпражненията, след хепатитната глюкуро-свързване.
Извършени изследвания и клинична ефикасност
КОПЕРНИЧНО ИЗСЛЕДВАНЕ: ИЗПОЛЗВАНЕТО НА CARVEDILOL В КАРДИЧНАТА НЕДОСТАТЪЧНОСТ
Това важно проучване, проведено върху около 2300 пациенти, показва как прилагането на карведилол при пациенти с лека или умерена сърдечна недостатъчност може да намали риска от смърт и хоспитализация, свързана със сърдечносъдови събития с 27% в сравнение с контролата, и 31% за сърдечна недостатъчност. Тези данни показват как карведилол може да има защитен ефект върху здравето на сърцето, което пречи на влошаването на сърдечната недостатъчност.
2. АНТИОКСИДАНТНИТЕ ЕФЕКТИ НА CARVEDILOL
За разлика от кардиоселективните бета-блокери, използвани при лечението на сърдечно-съдови заболявания, карведилол притежава силно антиоксидантно действие. Последните проучвания показват как това активно вещество може да се намеси както в детоксикацията от свободните кислородни радикали, така и в потискането на производството на тези реактивни видове, като осигурява подобрение в клиничното състояние на пациента.
3.КАРВЕДИЛОЛ В МЕТАБОЛИЧНИЯ СИНДРОМ
Прякото участие на карведилол в множество метаболитни пътища подтикна изследователите да проучат ефектите на това активно вещество при пациенти с метаболитен синдром. Данните, донякъде окуражаващи, показват, че - противно на другите бета-блокери - прилагането на карведилол може да доведе до понижаване на кръвното налягане, като същевременно се запазят непроменените биохимични и метаболитни параметри, като по този начин се намалява сърдечносъдовия риск.
Начин на употреба и дозиране
COLVER ® 6.25 / 25 mg таблетки карведилол: стандартното лечение за хипертония включва прилагане на 12, 5 mg карведилол през първите два дни, последвано от поддържаща доза от 25 mg дневно в еднократна доза. В случай на намален терапевтичен отговор е възможно да се увеличи дозата до максимум 50 mg, възможно в две различни дневни приема; алтернативно е възможно да се комбинира COLVER® с антихипертензивно лекарство от друг характер.
Същият терапевтичен протокол трябва също да се използва за лечение на ангина пекторис, докато в случай на сърдечна недостатъчност е подходящо да се формулира дозата според тежестта на заболяването.
Коригиране на дозата, по-точно намаляване на дозата, е подходящо в случай на пациенти, подложени на цифрова терапия, диуретици и АСЕ инхибитори, за да се осигури впоследствие повишаване на дозата въз основа на наблюдаваните терапевтични ефекти и при всички случаи не преди седмици (време, необходимо за постигане на максимални ефекти).
ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА КОЛВЕР® КАРЕДИЛИЛОЛ - НЕОБХОДИМО ПРЕДПИСАНИЯТА И КОНТРОЛА НА ВАШИЯ ЛЕКАР.
Предупреждения COLVER ® Карведилол
Предупрежденията и предпазните мерки, необходими за свеждане до минимум на страничните ефекти на карведилол, са многобройни и са оправдани от многобройните биологични реакции, при които е включена тази активна съставка.
Например, пациентите с диабет, подложени на хипогликемично лечение, трябва постоянно да наблюдават нивата на кръвната захар, за да се избегне това, че действието на карведилол върху метаболизма на глюкозата причинява гликемична декомпенсация, докато пациентите с исхемична болест на сърцето, васкулопатии, също лекуват сърдечна недостатъчност, параметри на бъбречната функция, за да се намали риска от бъбречна недостатъчност.
По време на лечение с карведилол при пациенти с бронхоспазъм и затруднения в дишането лекарят трябва да наблюдава вентилационния капацитет. В случай на влошаване на тази функция е необходимо да се спре лечението през фаза на постепенно намаляване на използваната доза.
В случай на операция е препоръчително да се уведоми своевременно анестезиолога, за да се избегне използването на анестетици с изразена отрицателна инотропна активност и по този начин да се намалят страничните ефекти, като тежка брадикардия и хипотония.
При пациенти с свръхчувствителност карведилол, подобно на всички други бета-блокери, може да повиши феномена на сенсибилизация към алергени, което води до риск от анафилактични реакции.
Феохромоцитомът, Prinzmetal angina и други специфични патологични състояния могат да предизвикат повишаване на страничните ефекти на карведилол.
Наличието на някои странични ефекти като главоболие и световъртеж може да намали нормалните способности за възприемане на пациента, което прави опасно използването на машини и управление на моторни превозни средства.
БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ
Въпреки че в литературата няма проучвания относно употребата на карведилол по време на бременност, хемодинамичната (намалена плацентарна перфузия) и метаболитните (хипогликемични) ефекти, свързани с употребата на COLVER ®, могат да навредят на плода и да нарушат нормалния растеж. Предвид наличието на активното вещество в кърмата, не се препоръчва приемането на това лекарство по време на бременност и по време на кърмене.
Взаимодействия
Карведилолът, като се има предвид важният антихипертензивен ефект, може лесно да взаимодейства с други лекарства с хипотензивен ефект, като диуретици или калциеви антагонисти, определящи засилването на тази активност. В този случай е препоръчително да се коригира дозата, за да се оптимизира терапевтичната ефикасност и да се намали до минимум появата на странични ефекти.
При пациенти със сърдечна недостатъчност и лечение с дигоксин, едновременното приложение на карведилол може да доведе до повишени плазмени концентрации на дигоксин, което изисква мониторинг на нивата на дигоксин.
Освен това, предвид маскиращия ефект на типичните симптоми на хипогликемия, може да е необходимо да се коригира дозата на използваните хипогликемични средства.
Едновременното приложение на рифампицин и смесени функционални инхибитори на оксидазата може да доведе до повишаване на плазмените нива на карведилол с непредвидими биологични ефекти.
В крайна сметка карведилолът може да взаимодейства с анестетици с отрицателна инотропна активност, повишавайки неговия ефект и увеличавайки риска за здравето на пациента.
Противопоказания COLVER ® Карведилол
COLVER ® е противопоказан при тежка или недостатъчно лекувана сърдечна недостатъчност, при бронхопневмопатия с бронхоспазми, нарушена чернодробна функция, астма, кардиогенен шок, тежка брадикардия, изразена хипотония и в случай на свръхчувствителност към един от неговите компоненти.
Странични ефекти - Странични ефекти
Нежеланите реакции, описани за COLVER®, като цяло са преходни и клинично незначителни. Сред най-честите нежелани реакции е възможно да се опишат: замаяност, брадикардия, отоци, гадене, диария, повръщане, промени на визуса, главоболие и хипергликемия.
При предразположени пациенти също се наблюдава поява на астма, диспнея, хиперхолестеролемия, тромбоцитопения, промени в настроението, намалена сърдечна функция и кожни реакции в случай на свръхчувствителност.
Въпреки многобройните описани странични ефекти, само в няколко случая е било необходимо да се спре терапията.
бележки
COLVER ® може да се продава само по лекарско предписание.
Използването на COLVER® при спортисти, при липса на терапевтична необходимост, за намаляване на физиологичния отговор на стреса и свързаните с него симптоми (тремор на крайниците, повишаване на кръвното налягане, увеличаване на емоционалното напрежение и др.), Е практика на DOPANT.
