всеобщност
Циклоспоринът е активна съставка с имуносупресивно и противовъзпалително действие.
Поради тази причина, неговата употреба е показана във всички ситуации, в които е необходимо да се намали имунния отговор на пациента и възпалението, генерирано от него.
Известен също като циклоспорин А, тази активна съставка е цикличен полипептид, съставен от 11 аминокиселини. Понастоящем предлаганите на пазара лекарства на основата на циклоспорин са под формата на меки капсули за перорално приложение, концентрат за инфузионен разтвор и капки за очи . В зависимост от лекарствения продукт, който трябва да бъде използван, отпускането може да се осъществи след представяне на невъзстановимо лекарско предписание или ограничаващо лекарско предписание (лекарства, продавани на обществеността само по лекарско предписание от болници или специалисти).
Примери за лекарствени продукти, съдържащи циклоспорин
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun®
- Sandimmun Neoral®
Терапевтични показания
Кога е посочена употребата на циклоспорин?
Циклоспорин, приложен орално, е показан в следните случаи:
- След трансплантация на органи, костен мозък или трансплантация на стволови клетки, за да се предотврати отхвърлянето (при възрастни и деца);
- Лечение на автоимунни заболявания като:
- Атопичен дерматит, екзема или псориазис (само за възрастни);
- Ендогенен увеит (само за възрастни);
- Нефротичен синдром (възрастни и деца);
- Тежък ревматоиден артрит (само при възрастни).
Циклоспорин, приложен чрез интравенозна инфузия, също е показан за предотвратяване на явления на отхвърляне след трансплантации от различни видове.
Циклоспоринът под формата на капки за очи обаче е показан при лечението на тежък кератит и при лечението на синдрома на сухото око, който не се подобрява при конвенционалните терапии.
Знаете ли, че ...
Циклоспоринът също е част от различни ветеринарни лекарства, използвани за:
- Лечение на хронични прояви на атопичен дерматит при кучета;
- Симптоматично лечение на хроничен алергичен дерматит при котки;
- Лечение на идиопатичен сух кератоконюнктивит и повърхностен хроничен кератит.
Предупреждения
Предупреждения и предпазни мерки при употреба на циклоспорин
Преди да започнете и по време на лечението с перорален циклоспорин или парентерално, трябва да информирате Вашия лекар, ако се намирате в едно или повече от следните състояния:
- Вие страдате от инфекции от всякакъв вид или имате симптоми, които могат да са показателни за инфекция, която все още не е диагностицирана (например, треска, възпалено гърло, кашлица и др.);
- Страдате от бъбречни и / или чернодробни заболявания и нарушения;
- Тя се проявява или страда от хипертония;
- Страдате от хипомагнезиемия или хиперкалиемия;
- Единият страда от подагра;
- Вие страдате от някаква форма на рак;
- Страдате от епилепсия;
- Трябва да се извършат ваксинации;
- Вие сте бременна или кърмите.
Преди започване на лечението с капки за очи на циклоспорин обаче, трябва да уведомите Вашия лекар, ако:
- Инфекциите на очите, причинени от Херпес вируси, са претърпели;
- Вие се лекувате с лекарства за глаукома;
- Взимат се кортикостероиди.
Въпреки това, като предпазна мярка, преди да приемете лекарства на базата на циклоспорин, винаги е препоръчително да информирате Вашия лекар за вашето здравословно състояние, като го уведомите за някакъв вид заболяване или заболяване, дори ако не е налице в горното. съобщаваха куршуми.
Моля, обърнете внимание
Поради подтискащото действие върху имунната система, приемът на циклоспорин увеличава риска от развитие на рак, особено на кожата и лимфоидната система. Поради тази причина е препоръчително да се ограничи максимално излагането на UV лъчи, като се внимава да се използват подходящи защитни филтри (слънцезащитни продукти с висок индекс на защита) и да се носи подходящо защитно облекло .
Накрая, трябва да се отбележи, че употребата на циклоспорин както през устата, така и парентерално и по очен път, може да доведе до появата на странични ефекти, които могат да увредят способността за шофиране и / или използване на машини ; следователно тези дейности трябва да се избягват по време на лечението с въпросното активно вещество.
Фармакологични взаимодействия
Взаимодействия между циклоспорин и други лекарства
Поради лекарствените взаимодействия, които могат да възникнат, преди започване на лечението с перорален циклоспорин или парентерално, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали лекарства като:
- Лекарства, които могат да повишат нивата на калий в кръвта (напр. Калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи лекарства и др.);
- Метотрексат;
- Дигоксин;
- нифедипин;
- Лекарства, които могат да причинят нефротоксичност;
- Лекарства, които могат да повишат нивата на циклоспорин в кръвта, като:
- Антибиотици и противогъбични средства;
- антихипертензивен;
- Орални контрацептиви;
- Метоклопрамид;
- Медикаменти за подагра;
- Лекарства за лечение на HIV;
- Антитуморни лекарства;
- И т.н.
- Лекарства, които могат да намалят кръвните нива на циклоспорин, като:
- Антиконвулсанти и барбитурати;
- Лекарства за лечение на туберкулоза;
- Bosentan (активна съставка, използвана за лечение на белодробна хипертония);
- Продукти на базата на хиперикум (или жълт кантарион, растение с известни антидепресантни свойства);
- И т.н.
забележки
По време на перорална и парентерална терапия с циклоспорин е необходимо да се избягва приема на грейпфрут, неговите производни или продукти, които го съдържат, тъй като те могат да попречат на терапевтичната активност на активното вещество.
Преди да приемете циклоспорин под формата на капки за очи, обаче, трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате други капки за очи на базата на кортикостероидни лекарства .
Във всеки случай, преди започване на лечението с циклоспорин - или орално, или локално - е необходимо да уведомите Вашия лекар, ако приемате, или ако наскоро сте приемали лекарства или продукти от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта (SOP), лекарства без рецепта (OTC), билкови и фитотерапевтични продукти и хомеопатични продукти.
Странични ефекти
Странични ефекти, причинени от прием на циклоспорин
Циклоспорин може да предизвика няколко странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват или проявяват по същия начин. Всъщност, всеки човек реагира субективно на приложението - орално, парентерално или очно - на циклоспорин, показвайки странични ефекти, различни за вида и / или интензивността, или не се показват изобщо.
Циклоспорин за орален и парентерален начин
Следните са някои от основните странични ефекти, предизвикани от прилагането на перорален и парентерален циклоспорин.
Нарушения на кръвта
Лечението с циклоспорин може да причини: \ t
- левкопения;
- тромбоцитопения;
- Анемия;
- Микроангиопатична хемолитична анемия;
- Тромботична тромбоцитопенична пурпура.
Нарушения на нервната система
Терапията с циклоспорин може да доведе до:
- Главоболие;
- Трусове;
- парестезии;
- конвулсии;
- енцефалопатии;
- Безсъние;
- Объркване;
- атаксия;
- пареза;
- Нарушения на зрението;
- Кома;
- Моторна полиневропатия.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Приемът на циклоспорин може да причини:
- акне;
- Хипертрихоза и хирзутизъм;
- Обриви.
Стомашно-чревни нарушения
Лечението с циклоспорин може да благоприятства появата на:
- Гадене и повръщане;
- Коремна болка;
- Диария;
- Пептична язва;
- Панкреатит.
Други странични ефекти
Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с циклоспорин, включват: \ t
- Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
- Реакции на мястото на приложение в случай на интравенозна инфузия;
- Треска и умора;
- Горещи вълни;
- хипертония;
- Чернодробна и / или бъбречна дисфункция;
- Хепатотоксичност и / или нефротоксичност;
- хиперлипидемия;
- хипергликемия;
- хиперкалиемия;
- хипомагнезиемия;
- Анорексия;
- Менструални нарушения;
- Гинекомастията;
- Болки и / или мускулни крампи;
- Мускулна слабост;
- Увеличаване на телесното тегло.
Циклоспорин за очно
Сред най-честите нежелани реакции, които могат да се появят по време на прилагането на капки за очи на базата на циклоспорин, напомняме:
- Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
- Болка в мястото на приложение;
- възпаление;
- Увеличаване на разкъсването;
- Замъглено виждане;
- Очна хиперемия;
- Еритема и оток на клепача;
- Бактериален кератит;
- Офталмичен херпес зостер.
свръх доза
Ако се приемат прекомерни дози циклоспорин, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар или да отидете в най-близкото спешно отделение, като се погрижите да вземете опаковката с вас. Не са известни антидоти и лечението е симптоматично и поддържащо . Въвеждането на повръщане и стомашна промивка, проведено своевременно, може да се окаже полезно.
Механизъм за действие
Как действа циклоспоринът?
Циклоспоринът е цикличен полипептид с имуномодулаторни, имуносупресивни и също така противовъзпалителни свойства .
Механизмите на действие, чрез които циклоспоринът може да упражнява гореспоменатите дейности, са следните:
- Инхибиране на имунни отговори, медиирани от клетки, които включват:
- Производството на антитела, зависими от Т-лимфоцити;
- Реакция на трансплантация към гостоприемник (GVHD);
- Имунитет към алогенна трансплантация.
- Блокация на неподвижни лимфоцити в G0 или G1 фазата на клетъчния цикъл.
- Инхибиране на освобождаването на интерлевкин 2 и освобождаването на лимфокини от активирани Т клетки.
Указания за употреба и дозировка
Как да приемате циклоспорин
Циклоспорин се предлага в различни фармацевтични състави, подходящи за перорално приложение (меки капсули), парентерално приложение (концентрат за разтвор за интравенозна инфузия) и очно приложение (капки за очи).
Меките капсули трябва да се поглъщат цели с помощта на малко вода; концентратът за инфузионен разтвор трябва предварително да се разрежда и след това да се прилага чрез бавна интравенозна инфузия от специализиран персонал ; капки за очи, разбира се, трябва да се поставят директно в засегнатото око .
Дозировката на циклоспорин (доза и продължителност на лечението) трябва да бъде установена от лекаря индивидуално за всеки пациент. Във всеки случай по-долу са описани някои от дозите, които обикновено се използват в терапията.
Циклоспорин перорално
Когато циклоспорин се прилага перорално, дозата, която трябва да се приеме, варира в зависимост от това защо трябва да използвате активната съставка:
- Профилактика на отхвърляне при трансплантация на органи, стволови клетки или костен мозък: дневна доза между 2 mg и 15 mg циклоспорин на килограм телесно тегло.
- Нефротичен синдром :
- Възрастни : дневна доза между 2, 5 mg и 5 mg циклоспорин на килограм телесно тегло;
- Деца : дневна доза между 2, 5 mg и 6 mg циклоспорин на килограм телесно тегло.
- Ендогенен увеит : дневна доза между 5 mg и 7 mg циклоспорин на килограм телесно тегло.
- Псориазис и атопичен дерматит : дневна доза между 2, 5 mg и 5 mg циклоспорин на килограм телесно тегло.
- Тежък ревматоиден артрит : дневна доза между 3 mg и 5 mg циклоспорин на килограм телесно тегло.
Дневните дози перорален циклоспорин трябва да се разделят на две приложения . Освен това допусканията трябва да се правят по едно и също време всеки ден .
Циклоспорин интравенозно
Количеството циклоспорин, което обикновено се използва интравенозно, е между 3 mg и 5 mg на килограм телесно тегло, което се прилага в две разделени дози .
Циклоспорин по око
По отношение на циклоспорин под формата на капки за очи, обикновено препоръчваната доза е една капка във всяко засегнато око, веднъж дневно, вечер преди лягане за нощна почивка.
забележки
Ако се носят контактни лещи, те трябва да бъдат отстранени, преди да се вкарат капки за очи на циклоспорина в окото. След това лещите могат да се носят отново на следващата сутрин.
Бременност и кърмене
Може ли циклоспорин да се приема по време на бременност и по време на кърмене?
Употребата на циклоспорин по някакъв начин - обикновено не се препоръчва по време на бременност (in vivo, но не и потвърдено при хора, показват повишен риск от малформации в плода) и по време на кърмене. гърдата (активното вещество се екскретира в кърмата).
Следователно, ако е необходимо да се предприеме лечение на базата на циклоспорин, бременните жени и майките, които кърмят, трябва задължително да информират лекаря за своето състояние.
Противопоказания
Когато циклоспорин не трябва да се използва
Използването на циклоспорин по някакъв начин на приложение е противопоказано в случаите на известна свръхчувствителност към същия циклоспорин и / или към един или повече ексципиенти, съдържащи се в лекарствения продукт, който ще се използва.
Употребата на перорален и парентерален циклоспорин (интравенозна инфузия) също е противопоказана в следните случаи:
- Ако вече се лекувате с лекарства, основани на:
- Dabigatran (активна съставка с антикоагулантна активност, принадлежаща към групата на директните тромбинови инхибитори);
- Bosentan (активна съставка, използвана за лечение на белодробна хипертония);
- Алискирен (активната съставка с антихипертензивно действие принадлежи към групата на директните инхибитори на ренин).
- Ако приемате продукти на базата на жълт кантарион (или жълт кантарион, растение с известни антидепресантни свойства).
Накрая, употребата на циклоспорин под формата на очни капки е противопоказана при наличие на очни инфекции .
забележки
За по-задълбочена информация за показанията, предупрежденията и предпазните мерки, взаимодействията, нежеланите реакции, употребата по време на бременност и кърмене и противопоказанията за циклоспорин, препоръчваме да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете внимателно листовката на лекарствения продукт от то е предписано и трябва да се използва.
