CLIMARA ® - Естрадиол

CLIMARA ® е лекарство на базата на естрадиол

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Естествени естрогени

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания CLIMARA ® - Естрадиол

CLIMARA® обикновено се използва като естроген заместваща терапия при жени в менопауза повече от година и като терапевтично и превантивно средство за постменопаузална остеопороза.

Механизъм на действие CLIMARA ® - Естрадиол

CLIMARA ® лекарство на базата на 17-бета естрадиол, хормон, който, макар и синтетично получен, е структурно и функционално идентичен с ендогенния.

Формулировката в пластири позволява трансдермална абсорбция на естрадиол, което води до по-голяма системна бионаличност, като се има предвид отсъствието на метаболизъм при първото преминаване.

След като това действие приключи, този хормон се метаболизира в неактивни или напълно неактивни метаболити от множество органи, включително в черния дроб, естествено, и впоследствие елиминира чрез жлъчния канал.

Този хормон, който обикновено се произвежда от яйчниците и се излива в циркулация, свързан с протеини, известни като протеин, свързващ половите хормони, действа върху целевите органи и тъкани благодарение на ядрените рецептори за стероидни хормони, които позволяват:

Зреене и поддържане на женските вторични полови характеристики;
Регенерация и пролиферация на ендометриума със съответните клетъчни компоненти;
Поддържане на здравето на костите, модулиране на процесите на рехабилитация / остеодепозиция.

Нормалното "циклично" производство на този хормон, който съпътства жената през целия й фертилен период, изчезва с появата на менопауза, което води до появата на сложна симптоматика, характеризираща се с неврологични симптоми като депресия, нарушения на съня, горещи вълни. на топлина, урологичен синдром с вагинална атрофия, дълготрайни патологични прояви като остеопороза и кардиологични заболявания.

Следователно е очевидно, че заместителната терапия може значително да повлияе на подобряването на описаните симптоми и предотвратяването на тежко инвалидизиращи патологии.

Извършени изследвания и клинична ефикасност

1. CLIMARA И ПЛАЗМЕНИ ЛИПИДНИ НИВА

Доказано е, че Tran dermal приложението на естрадиол спомага за предотвратяване на сърдечно-съдови инциденти при жени в постменопауза, увеличавайки концентрациите на HDL и азотен оксид.

2. КЛИМАРА И КАЧЕСТВО НА ЖИВОТА

Въпреки многобройните странични ефекти, наблюдавани при естроген-заместителна терапия, които силно ограничават клиничното му приложение, трансдермалното приложение на естрадиол в допълнение към това, че е особено ефективно, подобрявайки качеството на живот на жените, подложени на лечение, изглежда има по-нисък профил на в сравнение с оралната терапия.

3. ТРАНСДЕРМИЧНИ ПАТЧИ И ТОЧКИ ЗА ПРИЛОЖЕНИЕ

Проучване за оценка на абсорбцията и бионаличността на естрадиол след трансдермално приемане. Проучването показва, че най-подходящата област за прилагане на пластира е тази на бедрата, като се има предвид бионаличността на активната съставка, много по-голяма от наблюдаваната върху корема.

Начин на употреба и дозиране

CLIMARA ® 3, 8 mg трансдермален пластир на естрадиол (CLIMARA 50) или 25 mg естрадиол (CLIMARA 100):

заместителната терапия трябва винаги да се започва с прилагане на пластири с по-малка доза и само след оценка на ефикасността и поносимостта на терапията се предвижда възможно коригиране на дозата.

Прилагането на пластира, който има седмична продължителност, може да следва непрекъснати или циклични режими в зависимост от нуждите на пациента и медицинска оценка, винаги променяща точката на приложение, запазвайки областта на кожата на гърдата.

Дозите, методите и режимите на употреба трябва непременно да бъдат формулирани от лекаря след внимателна оценка на здравословното състояние и клиничната картина на пациента.

Предупреждения CLIMARA ® - Естрадиол

Многобройните и сериозни странични ефекти на естроген-заместителната терапия налагат много висока прецизност в оценката на връзката между разходи и ползи, като препоръчват терапия само в случаите, когато климактеричната симптоматика оказва значително влияние върху качеството на живот на пациента.

Началото на терапевтичния процес трябва да бъде предшествано от внимателен медицински преглед, за да се оценят всички рискови състояния като ендометриоза, риск от тромбоемболични заболявания или естроген-зависими, хипертония, чернодробно заболяване, диабет, мигрена, автоимунни заболявания, които могат да увеличат опасност от терапията.

По същия начин, целият период на лечение трябва задължително да се наблюдава от медицински персонал и периодично да се проверява.

Също така е полезно да се помни, че естрогенната терапия увеличава риска от развитие на карцином на гърдата, рак на ендометриума, рак на гърдата, коронарна болест и инсулт.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Въпреки че епидемиологичните проучвания не показват някакви специфични тератогенни и мутагенни ефекти върху плода, когато случайно са изложени на естрогени, CLIMARA ® е противопоказан както по време на бременност, така и по време на следващия период на кърмене.

Взаимодействия

Въпреки възможността за клинично значими взаимодействия с ниска доза хормонална терапия, особено когато се провеждат чрез използване на пластири, които свеждат до минимум ефекта от първото преминаване, е необходимо да се помни как чернодробните ензими (цитохром р450 клас). на метаболизма на естрадиола може лесно да се индуцира или инхибира от множество активни ингредиенти.

Промяната на нормалната активност на тези ензими може да повлияе на ефективността на хормоналната терапия, като подчертава или намалява потенциалните терапевтични и странични ефекти.

Сред най-важните индуктори е възможно да се запомнят антиконвулсантите и антиинфекциозните средства, докато инхибиторите включват ритонавир и нелфинавир, които обаче увеличават активността си, когато се приемат заедно със стероиди.

Противопоказания CLIMARA ® - Естрадиол

CLIMARA ® е противопоказан по време на бременност и кърмене, при пациенти с зависими от естония карциноми, карцином на гърдата, остър тромбофлебит, скорошна тромботична емболична болест,

анамнеза за тромбови емболия, хепатопатии, порфирия, нелекувана хиперплазия на ендометриума, недиагностициран вагинален секрет и, разбира се, в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Странични ефекти - Странични ефекти

Първоначалната фаза на лечение с CLIMARA® често е съпътствана от многобройни прояви на различни органи и системи, които за щастие са склонни да регресират лесно с времето или с прекъсването на терапията.

Сред най-честите нежелани реакции са: вариации в теглото, увеличаване на размера и напрежението в гърдите, промени в чернодробната функция, промени в глюкозния толеранс, мигрена, сърцебиене, общо неразположение, замаяност, депресия, промени в либидото, хиперплазия на ендометриума., уринарна инконтиненция, цистит, хиперхолестеролемия, диспнея и ринит.

От друга страна, страничните ефекти на дългосрочната хормонална заместителна терапия изглеждат по-значими, характеризиращи се с леко повишаване на риска от развитие на рак на гърдата, както е подчертано от проучването на женската здравна инициатива, на риска от развитие на рак на ендометриума при нехистеректомирани жени и патологии. съдова.