CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® е лекарство на базата на целекоксиб

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероидни противовъзпалителни и антиревматични лекарства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX® е селективно нестероидно противовъзпалително лекарство, което се използва при симптоматично лечение на възпалителни състояния на ревматична основа, като остеоартрит, анкилозиращ спондилит и ревматоиден артрит.

Механизъм за действие CELEBREX ® Celecoxib

Целекоксиб, активната съставка в CELEBREX®, е нестероидно противовъзпалително лекарство, способно да селективно инхибира изоформата 2 на циклооксигеназите.

Когато се приема, тя се абсорбира бързо от стомашно-чревната лигавица, достигайки максималните плазмени концентрации за около 2 -3 часа, след което се разпределя в различните тъкани, благодарение на свързването с плазмените протеини.

След полуживот от около 8 до 12 часа и интензивен чернодробен метаболизъм, поддържан от цитохром CYP2C9, целекоксиб, под формата на неактивни катаболити, се елиминира предимно чрез бъбречен път.

От фармакодинамична гледна точка, целекоксиб, получен от пиразоли чрез поредица от химически вариации, е в състояние да селективно селективно свързва специфичния джоб на циклооксигеназа 2, като упражнява директно инхибиращо действие изключително към тези ензими.

Тази активност се превръща в балансиране на биологичната активност на активната съставка, способна да блокира химическия път, водещ до образуването на простаноиди, включени в генезиса на възпаление, болка и оток, без да се засяга нормалната активност на циклооксигеназа, конститутивно експресирана (СОХ1) преди всичко в стомашно-чревната лигавица, важна за защитата на стомашната лигавица, в регулирането на бъбречната хомеостаза и в контрола на ритъма на сън-будност.

От терапевтична гледна точка, горните молекулярни механизми водят до добра противовъзпалителна и антиедемна активност и в скромна гастро-лезивна активност.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. CELECOXIB В РЕВМАТИЧНИТЕ БОЛЕСТИ

Drugs. 2011 Dec 24; 71 (18): 2457-89.

Целекоксиб: преглед на употребата му за облекчаване на симптомите при лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит.

Много интересен преглед, оценяващ ефикасността на целекоксиб при лечението на възпалителна болка, присъстваща при заболявания като ревматоиден артрит, остеоартрит и анкилозиращ спондилит. По-точно, този активен принцип трябва да се разглежда като терапевтичен подход от първа линия при пациенти, засегнати или предразположени към развитие на заболявания, засягащи стомашно-чревната система.

2 .IL CELECOXIB ПРИ КОНТРОЛ НА ПОСТ-ОПЕРАТИВНАТА БОЛКА

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Еднократна доза перорален целекоксиб за остра следоперативна болка при възрастни.

Проучване показва, че единичната перорална доза от 400 mg целекоксиб може да бъде ефективна за намаляване на болката след голяма операция, намалявайки страничните ефекти, обикновено свързани с конвенционалните неселективни НСПВС терапии.

3. CELECOXIB ПРИ ПРЕДОТВРАТЯВАНЕТО НА КОЛОРЕКТАЛНИ АДЕНОМИ

Рак Предишен Res (Фила). 2009 Apr; 2 (4): 310-21. Epub 2009 Mar 31.

Петгодишен анализ на ефикасността и безопасността на превенцията на аденом с CelecoxibTrial.

Много интересно клинично изпитване, което демонстрира след пет години експериментиране на ефикасността на дневния прием на 400 mg целекоксиб, за предотвратяване на образуването на колоректални аденоми, въпреки повишеният кардиоваскуларен риск при пациенти с предшестващо атеросклеротично заболяване.

Начин на употреба и дозиране

CELEBREX ®

Непрозрачни капсули от 200 mg целекоксиб.

Нормалната схема на дозиране за лечение на възпалителни заболявания на ревматична основа включва прием на 200 mg Celecoxib на ден, за предпочитане разделен на два отделни момента.

Ако горната доза се окаже неефективна, след консултация с Вашия лекар, можете да увеличите общото количество целекоксиб до 400 mg дневно, винаги разделено на две различни предположения.

Следва да се очаква допълнително адаптиране на стандартните дози при пациенти в напреднала възраст с чернодробно и бъбречно заболяване.

Предупреждения CELEBREX ® Celecoxib

Лечението с CELEBREX ®, предвид потенциалните нежелани реакции, трябва да се наблюдава от Вашия лекар, който на свой ред трябва периодично да следи степента на чернодробна, бъбречна и сърдечно-съдова функция.

Лечението с целекоксиб също трябва да се разбира като краткотрайна терапия, полезна за преодоляване на болковите симптоми, наблюдавани при възпалителни ставни заболявания, като се избягва удължаване на лекарството в продължение на няколко дни, предвид по-голямата честота на страничните ефекти.

CELEBREX® трябва да се прилага с особено внимание при пациенти, страдащи от стомашно-чревни, сърдечно-съдови, чернодробни и бъбречни заболявания, поради повишената чувствителност на тези странични ефекти, характерни за лечението със селективни НСПВС.

Същата грижа трябва да бъде запазена за всички тези атопични пациенти, като се има предвид значителната алергична сила на целекоксиб.

Възможните странични ефекти трябва да алармират пациента, който след консултация с лекаря може да обмисли спирането на терапията.

CELEBREX® съдържа лактоза, затова не се препоръчва при пациенти, страдащи от непоносимост към лактоза, дефицит на лактазен ензим или синдром на малабсорбция на глюкозо-галактозната малдсорбция.

Като се има предвид способността на целекоксиб да предизвиква замайване, замайване и сънливост, е препоръчително да се избягва шофирането или да се използват машини след приемане на CELEBREX ®.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Употребата на CELEBREX ® по време на бременност е противопоказана поради липсата на значими клинични проучвания, способни да характеризират профила на безопасност на целекоксиб за здравето на плода, и като се вземат предвид резултатите от множество експериментални проучвания, показващи токсичността на това активно вещество за плода.

Противопоказанията се простират и до следващия период на кърмене, като се има предвид способността на целекоксиб да се натрупва в кърмата в клинично значими количества.

Взаимодействия

Известно е чернодробния метаболизъм на целекоксиб, който съдържа цитохромни ензими и особено CYP2C9, е възможно да се опишат редица активни съставки, чието контекстуално предположение може да промени нормалните фармакокинетични и фармакодинамични характеристики на целекоксиб.

По-точно, едновременното администриране на:

Пероралните антикоагуланти могат значително да повишат риска от кръвоизливи;
АСЕ инхибиторите, ангиотензин II антагонистите, циклоспорин и такролимус могат да повишат нефро и хепатотоксичните свойства на целекоксиб;
Флуконазол и други активни или индуциращи инхибитори на CYP2C9 могат да променят нормалните фармакокинетични свойства на целекоксиб.

По същата причина е препоръчително да се разгледа инхибиторната активност на целекоксиб срещу гореспоменатия ензим, участващ в метаболизма на други активни съставки като антидепресанти, невролептици и антиаритмици, чийто прием може значително да променя терапевтичния профил на гореспоменатите лекарства.

Противопоказания CELEBREX ® Celecoxib

Употребата на CELEBREX ® е противопоказана при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, чернодробна и бъбречна недостатъчност, хронично възпалително заболяване на червата, пептична язва, конгестивна сърдечна недостатъчност, кардиомиопатия и артериална болест. периферни устройства.

Странични ефекти - Странични ефекти

Многобройни клинични проучвания и внимателен пост-маркетингов мониторинг показват, че терапията с CELEBREX® може да има многобройни странични ефекти, въпреки селективността на действието на целекоксиб, особено при особено предразположени пациенти.

Синузит, инфекция на пикочните и дихателните пътища, безсъние, коремна болка, метеоризъм, запек и диария, грипоподобни симптоми, хипертония, сърцебиене, сърдечно-съдови заболявания, хепатит и нефротоксичност, Слуховете са основни странични ефекти, описани след приема на CELEBREX ®, чиято честота и тежест изглеждат свързани с дозите на използваното лекарство.