наркотици

Халоперидол

Халоперидол е антипсихотично лекарство, принадлежащо към класа на бутирофеноните, от които е предшественик.

Халоперидол - химична структура

Той е синтезиран през 50-те години на ХХ век от изследовател Пол Янсен и е въведен в Европа за лечение на психоза през 1958 година.

Той има висока антипсихотична и седативна сила и има антиеметична активност.

Най-вероятно халоперидол е по-добре познат под търговските наименования Haldol® и Serenase®.

Показания

За това, което използвате

Халоперидол е показан за лечение на: \ t

  • Остра и хронична шизофрения;
  • Острото умствено объркване;
  • Заблудени и / или халюцинаторни остри психози;
  • Хронична психоза;
  • Параноята;
  • Ipocondriasi;
  • Личностни разстройства на параноиден, шизоиден, шизотипален, антисоциален и някои гранични случаи;
  • Coreiform движения (бързи, нередовни и неволни движения);
  • Агитация и агресия при пациенти в напреднала възраст;
  • Тикове и заекване;
  • Повръщане;
  • Хълцането;
  • Симптоми на отнемане на алкохол;
  • Лечение на интензивна болка, обикновено във връзка с опиоидни аналгетици.

Халоперидол може да се използва и за лечение на психомоторна възбуда при:

  • Манически състояния;
  • деменция;
  • Psychopathy;
  • Остра и хронична шизофрения;
  • Олигофрения (състояние на психична недостатъчност като цяло е вродено или придобито през първите години от живота);
  • Алкохолизмът;
  • Нарушения от принудителен, параноиден или histrionic тип.

Предупреждения

Халоперидол трябва да се прилага под строгия надзор на психиатъра.

Има съобщения за случаи на внезапна смърт при психиатрични пациенти, лекувани с халоперидол.

Халоперидол не трябва да се прилага интравенозно, защото - ако се прилага по този начин - има повишен риск от удължаване на QT интервала (времевият интервал, необходим за камерна миокарда да деполяризира и реполяризира).

Трябва да се подхожда с повишено внимание при приложението на халоперидол при пациенти със сърдечносъдово заболяване или които имат фамилна анамнеза за удължаване на QT интервала. Препоръчително е да се правят проверки на електрокардиограмата преди и по време на лекарствената терапия.

Също така е препоръчително да се извършват периодични проверки за определяне на скоростта на електролитите.

Употребата на халоперидол при пациенти с деменция може да повиши риска от мозъчно-съдови инциденти.

Тъй като халоперидол може да предизвика образуване на съсиреци, трябва да се внимава при прилагането на лекарството при пациенти с анамнеза за образуване на тромби.

Халоперидол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст и депресия.

Пациентите с епилепсия или с анамнеза за припадъци трябва да използват халоперидол с повишено внимание.

Трябва да се обърне внимание на приложението на халоперидол по време на маниакалната фаза на цикличните психози, поради възможността за бърза промяна в настроението към депресия.

Трябва да се обърне внимание на приложението на халоперидол при пациенти с чернодробно заболяване.

Не се препоръчва внезапно спиране на терапията с халоперидол, тъй като могат да се появят симптоми на отнемане или да се появят психотични ефекти.

Халоперидол не трябва да се използва като монотерапия при пациенти с преобладаваща депресия.

Халоперидол може да причини появата на злокачествен невролептичен синдром, в който случай лечението трябва незабавно да се спре.

Халоперидол може да причини седация и намалено внимание, поради което не се препоръчва шофиране и / или машини за превозни средства.

Взаимодействия

Употребата на халоперидол трябва да се избягва едновременно с приложението на лекарства, които удължават QT интервала. Някои от тези лекарства са:

  • Антиаритмични средства, такива като хинидин, прокаинамид и амиодарон ;
  • Някои антихистамини ;
  • Някои антипсихотици ;
  • Някои антималариуми, като хинидин и мефлокин ;
  • Моксифлоксацин, антибактериално;
  • Някои антидепресанти, като пароксетин ;
  • Кетоконазол, противогъбично лекарство.

Халоперидол не трябва да се прилага едновременно с лекарства, които могат да променят концентрациите на електролита. Едновременната употреба на диуретици (особено тези, които причиняват хипокалиемия, т.е. намаляване на калия в кръвния поток) трябва да се избягва.

Плазмената концентрация на халоперидол може да бъде повишена при едновременно приложение на:

  • Итраконазол, противогъбично средство;
  • Буспирон и алпразолам, анксиолитични лекарства;
  • Нефазодон, венлафаксин, флувоксамин, флуоксетин и сертралин, антидепресанти;
  • Хинидин ;
  • Хлорпромазин, антипсихотик;
  • Прометазин, антихистамин.

Халоперидол може да увеличи депресията на централната нервна система (ЦНС), предизвикана от лекарства, като например хипнотици, успокоителни и силни аналгетици ; може също така да засили седативния ефект на алкохола .

Халоперидол може да намали терапевтичните ефекти на леводопа (антипаркинсоново лекарство).

Халоперидол намалява метаболизма на ТСА (трициклични антидепресанти), като по този начин увеличава плазмената концентрация.

Плазмените нива на халоперидол могат да бъдат намалени при едновременно приложение на карбамазепин, фенобарбитал (антиконвулсивни лекарства) и рифампицин (антибиотик).

Трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременно приложение на халоперидол и литий (лекарство, използвано за лечение на биполярни разстройства) поради нежелани ефекти, които могат да възникнат.

Халоперидол може да антагонизира ефекта на адреналин, антихипертензивни средства и фениндион (перорален антикоагулант).

Тироксин може да повиши токсичността на халоперидол.

Странични ефекти

Халоперидол може да предизвика различни странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те възникват, зависят от чувствителността на всеки индивид към лекарството.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат след лечение с халоперидол.

Нарушения на нервната система

Терапията с халоперидол може да причини:

  • Екстрапирамидни нарушения (Паркинсоноподобни симптоми);
  • възбуда;
  • хиперкинезия;
  • хипокинезия;
  • брадикинезия;
  • Дискинезия и тардивна дискинезия;
  • Хипертония;
  • дистония;
  • Моторна дисфункция;
  • Трусове;
  • Неволеви мускулни контракции;
  • Акатисия (невъзможност да остане неподвижна);
  • Сънливост;
  • Успокояването;
  • Виене на свят;
  • Главоболие;
  • нистагъм
  • Конвулсии.

Невролептичен малигнен синдром

Малигнен невролептичен синдром е неврологично заболяване, характеризиращо се с:

  • Треска;
  • Дехидратацията;
  • Мускулна скованост;
  • акинезия;
  • Изпотяване;
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • Промени в състоянието на съзнанието, което може да прогресира до удивление и кома.

Ако се появят тези симптоми, лечението с халоперидол трябва незабавно да се преустанови и незабавно да се посъветва с Вашия лекар.

Психични разстройства

Халоперидол може да доведе до намаляване или загуба на либидо, психотични разстройства, объркване, депресия или безсъние.

Нарушения на репродуктивната система и гърдата

Лечението с халоперидол може да предизвика сексуална дисфункция, аменорея (липса на менструален цикъл), дискомфорт или болка в гърдата, дисменорея (болезнена менструация), менорагия (прекомерна загуба на кръв по време на менструалния цикъл), галакторея (анормална секреция на млякото) при жените, отколкото при мъжете), приапизъм (дълга и болезнена ерекция, непридружена от сексуална възбуда), гинекомастия (развитие на гърдите при хората).

Ендокринни нарушения

Приемът на халоперидол може да причини хиперпролактинемия (повишена концентрация на хормона пролактин в кръвния поток) и да предизвика синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).

Сърдечни нарушения

Лечението с халоперидол може да доведе до тахикардия, вентрикуларна фибрилация и екстрасистолия.

Съдови заболявания

Терапията с халоперидол може да предизвика хипотония и ортостатична хипотония (т.е. рязък спад в кръвното налягане при преминаване от седнало или изпънато положение към изправено положение). В допълнение, лекарството може да стимулира образуването на тромби.

Нарушения на очите

Халоперидол може да причини нарушения на зрението, замъглено зрение и окулоидни кризи (въртеливи движения на очната глобус).

Стомашно-чревни нарушения

Халоперидол може да причини гадене, повръщане, свръхсекреция, запек и сухота в устата.

Нарушения на кръвната и лимфната система

Лечението с халоперидол може да причини разстройства на системата, отговорни за производството на кръвни клетки. Тези нарушения причиняват намаляване на кръвните нива на белите кръвни клетки и тромбоцитите (съответно левкопения и тромбоцитопения).

Дихателни нарушения

Терапията с халоперидол може да причини диспнея, бронхоспазъм, ларингоспазъм и оток на ларинкса.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с халоперидол може да доведе до остра чернодробна недостатъчност, хепатит, холестаза и жълтеница.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Халоперидол може да предизвика реакции на фоточувствителност, уртикария, кожен обрив, сърбеж, ексфолиативен дерматит и хиперхидроза.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат в резултат на приема на халоперидол са:

  • Алергични реакции при чувствителни индивиди;
  • Увеличаване или загуба на тегло;
  • Хипогликемията;
  • Хипонатриемия (намаление на натриевата кръвна концентрация);
  • едем
  • Нарушения на походката;
  • Схванат врат;
  • Мускулна скованост;
  • спазми;
  • тетанус;
  • Треска;
  • Внезапна смърт.

свръх доза

Няма специфичен антидот в случай на предозиране на халоперидол. Прилагането на активен въглен може да бъде полезно.

Симптомите, които могат да възникнат, са обостряне на страничните ефекти.

Във всеки случай, ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар или да отидете в най-близката болница.

Механизъм за действие

Халоперидол може да изпълнява антипсихотичното си действие благодарение на своя антагонизъм към допамин D2 рецепторите (DA) и 5-HT2 рецепторите на серотонина (5-HT). Тези два ендогенни моноамина всъщност са включени в етиологията на психиатричните патологии.

Указания за употреба - Дозировка

Халоперидол се предлага както за перорално приложение под формата на таблетки и капки за перорално приложение, така и във флакони за интрамускулно приложение.

Дозировката на халоперидол трябва да бъде установена от лекар на строго индивидуална основа.

По-долу са дадени някои указания за дозите на лекарството, които обикновено се използват в зависимост от употребата му.

При пациенти в напреднала възраст може да се наложи намаляване на приложената доза.

Като невролептик

В острата фаза обичайната доза е 5 mg халоперидол интрамускулно, за да се повтаря всеки час, докато се постигне адекватен контрол на симптомите. Въпреки това, не трябва да надвишавате 20 mg лекарства на ден. За перорално приложение, обаче, дозата е 2-20 mg / ден, за да се приема като единична доза или в разделени дози.

В хроничната фаза обичайната доза халоперидол е 1-3 mg, дадена перорално два или три пъти дневно.

Контрол на психомоторната възбуда

В острата фаза обичайната доза халоперидол е 5 mg интрамускулно, за да се повтаря всеки час, докато се постигне контрол на симптомите. Във всеки случай 20 mg на ден не трябва да се надвишават.

В хроничната фаза халоперидол обикновено се прилага перорално, дозата е 0, 5-1 mg до максимум 2-3 mg, която се приема три пъти дневно.

Като хипнотичен

Обичайната доза е 2-3 mg халоперидол, който се приема перорално в еднократна доза, вечер преди лягане.

Като антиеметик

Халоперидол може да се използва като антиеметик за лечение на централно повръщане в доза от 5 mg от лекарството, който се прилага интрамускулно.

Лекарството може да се използва и при постоперативна профилактика на повръщане при доза от 2, 5-5 mg, която да се прилага интрамускулно в края на операцията.

Бременност и кърмене

Употребата на халоперидол по време на бременност и кърмене не се препоръчва поради страничните ефекти, които могат да възникнат при новороденото.

Противопоказания

Употребата на халоперидол е противопоказана в следните случаи: \ t

  • Известна свръхчувствителност към халоперидол;
  • При коматозни пациенти;
  • При пациенти, които са силно депресирани от алкохол или други активни вещества в ЦНС;
  • При пациенти с ендогенна депресия без възбуда;
  • При пациенти с болест на Паркинсон;
  • При пациенти с лезии в базалните ганглии;
  • При пациенти със сърдечно заболяване и / или удължаване на QT интервала;
  • При пациенти с неправилна хипокалиемия;
  • При деца;
  • По време на бременност, установена или предполагаема;
  • По време на кърмене.

Халоперидол Деканоат

Халоперидол Деканоат е производно на халоперидол, въведен като забавящо средство за поддържащо лечение на психоза.

Лекарството се инжектира интрамускулно на всеки 4-6 седмици, като по този начин получавате същата терапевтична ефикасност, която бихте получили при ежедневното прилагане на перорален халоперидол.

Приложената доза е строго индивидуална и трябва да бъде установена от лекаря в зависимост от тежестта на заболяването и според пероралната доза халоперидол, необходима за поддържане на пациента преди започване на лечение с халоперидол деканоат.

Във всеки случай се препоръчва първоначалната доза халоперидол деканоат да съответства на 10-15 пъти по-голяма от предишната перорална дневна доза халоперидол.