ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® е лекарство на базата на метилдопа

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - антиадренергични вещества с централно действие

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® е показан за лечение на всички форми на умерена или тежка умерена хипертония.

Механизъм на действие ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET®, приеман през устата, има непредсказуема фармакокинетика, тъй като неговата абсорбция и относителна бионаличност са склонни да варират значително от отделните индивиди, достигайки между 8 и 62%. Неговото биологично действие има тенденция да се запазва за около 24 часа, докато елиминирането се възлага главно на бъбречния път.

Антихипертензивният ефект се дължи на активното вещество, съдържащо се в ALDOMET ®, известно като метилдопа, което е способно - чрез различни механизми - да намалява симпатиковата функция на организма. Модалностите на действие на този активен принцип включват инхибиране на вазомоторните центрове на централната нервна система (ефект, който вероятно се проявява от алфа-метил-норадреналиновия метаболит) и антиадренергичен периферен ефект, възпрепятстващ активността на L-допа-декарбоксилазата ( което катализира трансформирането на L-допа в допамин, катехоламин, който действа върху симпатиковата нервна система, причинявайки ускоряване на сърдечния ритъм и повишаване на кръвното налягане).

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. МЕТИЛДОПА И ХИПЕРТОНИЯ

Метилдопа е била - между 70-те и 80-те години - една от най-използваните лекарства при лечение на първична хипертония. След това неговото използване постепенно се замества с по-ефективни фармацевтични класове с по-малко странични ефекти. Въпреки това, това мета-аналитично проучване на приблизително 595 проучвания демонстрира ефикасността на метилдопа при дози от 500 mg / 2000 mg на ден за намаляване на кръвното налягане. По-точно, средната редукция е потвърдена при стойности от 13mmHg за максимума и 8mmHg за минимума.

2. МЕТОДА И ХЕПАТОТОСНОСТ В БРЕМЕННОСТ

Той е известен като един от нежеланите реакции, свързани с терапията с метилдопа, както при чернодробна токсичност. За съжаление, литературата е пълна със случаи като тези, при които прилагането на метилдопа доведе до значително намаляване на чернодробната функция, с промяна на лабораторните параметри дори при бременни жени. За щастие, стойностите и чернодробната функция се връщат в нормалните граници, след като терапията е била преустановена.

3. МЕТИЛДОПА И АНЕМИНА

Хемолитичната анемия е една от най-рисковите странични ефекти, свързани с приложението на метилдопа. Въпреки че патогенният механизъм на тази нежелана реакция все още не е изяснен, международната литература ежегодно съдържа нови случаи на хемолитична анемия, някои от които са много сериозни.

Начин на употреба и дозиране

ALDOMET ® 250/500 mg метилдопа таблетки: атакуващата доза за лечение на хипертония включва прилагане на 2/3 таблетки на ден от 250 mg през първите 48 часа. След като се наблюдава ефектът, който обикновено настъпва в рамките на 12/24 часа при перорално приложение, е необходимо да се коригира дозата в съответствие с целите и получените първоначални резултати.

Максимално допустимата доза ALDOMET® никога не трябва да надвишава 2 грама дневно; ако тази доза се окаже неефективна, може да се прибегне до едновременно прилагане на тиазидни диуретици, които изглеждат особено ефективни в подпомагането на антихипертензивното действие на метилдопа. В този случай - и вероятно в други случаи на едновременно прилагане на антихипертензивни лекарства - лекарят трябва да коригира дозата и на двете, за да се получи добър контрол на кръвното налягане.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА ALDOMET ® Metildopa - НЕОБХОДИМО е предписанието и контрола на вашия лекар.

Предупреждения ALDOMET ® Metildopa

Приемът на ALDOMET ®, особено в случая на високи дози, може да бъде свързан със сънливост и седация, със значително увеличение на тези ефекти при пациенти в напреднала възраст или с бъбречни заболявания, като се има предвид различния метаболизъм и намаленото отделяне на активната съставка.

По време на лечението с ALDOMET ® са наблюдавани случаи на хемолитична анемия с различна тежест, аномалии на хематокрита и лабораторни показатели, намаляване на чернодробната функция и повишена температура, за които е било необходимо да се спре лекарствената терапия. Вследствие на това е необходимо внимателно медицинско наблюдение през първите няколко седмици от лечението, за да се предотврати появата на гореспоменатите опасни ефекти върху здравето на пациента.

ALDOMET ® може също да доведе до промяна на теста на Coombs.

Обикновено, суспензията на лекарствената терапия, като се има предвид краткия полуживот на активната съставка, определя връщане към нивата на пред-терапевтично налягане за 24 часа, без никакъв ребаунд ефект.

Сънливост и намалено внимание може да възникне след прилагането на ALDOMET ®, което прави шофирането на автомобили или използването на машини опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Различните проучвания, публикувани в литературата, се съгласяват с липсата на тератогенни ефекти на ALDOMET ®, но ролята на метилдопа върху метаболизма на плода все още не е напълно изяснена. Всъщност е известно, че тази активна съставка и нейните метаболити могат лесно да преминат през плацентарната бариера и да упражнят биологичното си действие върху плода. В допълнение, метилдопа се секретира в малки количества в кърмата, затова се препоръчва да се спре кърменето по време на терапията с ALDOMET ®.

Взаимодействия

Възможно е хипотензивното терапевтично действие на ALDOMET ® да се засили чрез едновременно прилагане на други антихипертензивни лекарства. Синергията с тиазидните диуретици изглежда особено ефективна, като в този случай трябва да се използва корекция на дозата, за да се избегнат остри хипотензивни епизоди.

Частичният седативен ефект на метилдопа може да доведе до намалена необходимост от анестетици в периоперативната фаза.

Биологичната ефикасност на ALDOMET® е вместо това инхибирана от прилагането на лекарства като трициклични антидепресанти или нестероидни противовъзпалителни средства, способни да определят увеличаването на задържането на хидро-физиологичен разтвор.

Противопоказания ALDOMET ® Methyldopa

Предвид потенциалните ефекти на метилдопа, приложението на ALDOMET ® не се препоръчва при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, дори предишни, и в случай на свръхчувствителност към една от съставките на лекарството.

ALDOMET ® не е ефективен при лечение на хипертония при пациенти с феохромоцитом.

Странични ефекти - Странични ефекти

Приложението на ALDOMET ®, особено в началната фаза или след увеличаване на дозата, може да бъде съпътствано от седативно действие, сънливост, замаяност, слабост, главоболие, гадене и коремни спазми.

Известни са също случаи, при които приемът на ALDOMET ® е определил началото на хемолитична анемия, промяна на лабораторните показатели, включително хематокрит, треска, импотентност, понижено либидо, аменорея, гинекомастия и в тежки случаи. също брадикардия.

Тези ефекти обикновено са леки и преходни, те са склонни да се регресират бързо след прекратяване на лечението.

В случай на свръхчувствителност към някой от компонентите на ALDOMET ®, обикновено се наблюдават кожни реакции като прилив, екзема и обриви.